Тенерол: купить в аптеках

ТЕНЕРОЛ

Содержание:

preloader

Аптеки

Все предложенияПоказать на картеАптеки рядомИнтернет-аптеки

«ТЕНЕРОЛ», цена в интернет-аптеках ЕкатеринбургаФормаЦена (руб.)ЗаявкаАптека 
Нет данных

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.


Информация предназначена исключительно для сравнения цен в аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Сайт не содержит информацию о розничной продаже дистанционным способом, предложений о приобретении дистанционным способом, доставке дистанционным способом и (или) передаче физическому лицу дистанционным способом лекарственных препаратов, наркотических лекарственных препаратов и психотропных лекарственных препаратов, а только приводит информацию о наличии лекарственных средств в организациях, имеющих лицензию на фармацевтическую деятельность.

Цены приведны в качестве справочной информации. Информацию о ценах и наличии товаров при их заказе обязательно уточняйте по телефонам аптек.

Фильтр параметров для Тенерол

Описание и Инструкция Ролитен

Препарат Ролитен представляет собой двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой.Лекарство угнетает сократительные функции мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение – действует на холинорецепторы. Терапевтический эффект при курсовом применении лекарства достигается через 28 или более дней.

В состав средства входят следующие компоненты:

  • Толтеродина тартрат (действующее вещество);
  • Гидрофосфат кальция, кристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия: вспомогательные вещества;
  • Красители, титана диоксид, гипромеллоза: состав оболочки.

Снимается внутрь, после приема быстро абсорбируется (всасывается) в ЖКТ. Прием препарата совместно с пищей почти не влияет на скорость усвояемости. Толтеродин метаболизируется в печени и выводится с мочой и калом.

Показанием к приему препарата является гиперактивное или нестабильное состояние мочевого пузыря, которое проявляется частыми позывами к мочеиспусканию либо недержанием мочи. Препарат назначается внутрь по 2 мг 2 раза в сутки. При почечной или печеночной дисфункции или в случае развития побочных действий доза снижается вдвое. Оценить необходимость дальнейшей терапии может только врач на основании клинической ситуации.

Противопоказания

  • Лекарство противопоказано при:
  • Гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • Задержке мочи;
  • Закрытоугольной глаукоме;
  • Язвенном колите;
  • В период лактации, беременности;
  • В детском возрасте.

С осторожностью лекарство назначают при обструкции мочевыводящих путей и наличии камней в мочевом пузыре, почках.

Побочные эффекты

Побочные эффекты возникают нечасто – в основном при передозировке препарата.

К ним относятся:

  • Сухость во рту, сухость кожи;
  • Снижение слезоотделения и нарушение аккомодации;
  • Пищеварительные нарушения – диспепсия, запор ;
  • Головная боль, сонливость , нервозность, слабость;
  • Аллергические реакции, приливы к голове.

При передозировке возможны галлюцинации, судороги, задержка мочи. При первых признаках отравления препаратом следует промыть желудок, принять адсорбенты, обратиться к врачу.

Аналоги Ролитена

Аналоги дешевле Ролитена можно встретить в аптеках не часто, поскольку препарат сам является индийским дженериком европейских препаратов Уротол и Детрузитол.

Структурная формула

Русское название

Толтеродин

Латинское название вещества Толтеродин

Tolterodinum (род. Tolterodini)

Химическое название

(+)-(R)-2-[альфа-[2-(Диизопропиламино)этил]бензил]-пара-крезол

Брутто-формула

C22H31NO

Фармакологическая группа вещества Толтеродин

  • м-Холинолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • N31.1 Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках
  • Код CAS

    124937-51-5

    Характеристика вещества Толтеродин

    Толтеродина тартрат — белый кристаллический порошок. Величина pKa — 9,87; растворимость в воде — 12 мг/мл; растворим в метаноле, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в толуоле. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,3 равен 1,83.

    Фармакология

    Фармакологическое действие – спазмолитическое, холинолитическое.

    Конкурентный антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильный метаболит высокоспецифичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают влияния на другие рецепторы; обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).

    Снижает сократительную активность мочевого пузыря, а также уменьшает слюноотделение. Уменьшает давление детрузора, подавляет непроизвольное выделение мочи, увеличивает интервал между мочеиспусканиями, увеличивает объем выделяемой мочи, способствует исчезновению или ослаблению императивных позывов. Терапевтический эффект достигается через 4 нед.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено повышения риска возникновения опухолей у мышей и крыс при использовании доз толтеродина, в 9–14 раз превышающих МРДЧ. Не выявлено мутагенных эффектов толтеродина в ряде тестов, включая тест Эймса (с использованием штаммов Salmonella typhimurium и двух штаммов Escherichia coli), тест на генные мутации в клетках лимфомы мышей, тест на хромосомные аберрации с использованием лимфоцитов человека, микроядерный тест на клетках костного мозга мышей.

    При введении самкам мышей толтеродина в дозе 20 мг/кг/сут в течение 2 нед до спаривания (системная экспозиция у животных в 15 раз выше, чем у человека при пересчете на AUC) влияния на фертильность и репродуктивную активность не отмечено. Введение самцам мышей доз толтеродина 30 мг/кг/сут не приводило к нарушению фертильности.

    У собак наблюдалось удлинение интервала QT при высоких концентрациях толтеродина или его основного метаболита (в 50–100 раз выше терапевтического уровня). В клинических наблюдениях не обнаружено удлинения интервала QT в большой репрезентативной выборке пациентов при применении в рекомендованных дозах.

    После приема внутрь быстро адсорбируется, Tmax обычно составляет 1–3 ч. Cmax повышается пропорционально дозе в интервале доз от 1 до 4 мг. Биодоступность составляет 65% у людей с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов. Экстенсивно метаболизируется, в основном при участии изофермента CYP2D6 печени, с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. Системный клиренс — около 30 л/час, Т1/2 составляет 2–3 ч. Т 1/2 5-гидроксиметильного метаболита — 3–4 ч.

    У людей с пониженным метаболизмом (в случае недостаточности CYP2D6 — эту субпопуляцию называют еще «слабыми метаболизантами», составляют приблизительно 7% популяции, в противоположность другой, называемой «экстенсивными метаболизантами») толтеродин подвергается дезалкилированию с участием изофермента CYP3A4, в результате чего образуется фармакологически неактивный N-дезалкилированный толтеродин. Снижение клиренса и удлинение Т1/2 (около 10 ч) у людей с пониженным метаболизмом ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз). С белками плазмы связывается 96,3% толтеродина (преимущественно с кислым альфа1-гликопротеином) и 64% 5-гидроксиметильного метаболита. Поскольку связывание толтеродина и его активного метаболита с белками различно, суммарные свободные концентрации в сыворотке в состоянии равновесия сходны у экстенсивных и слабых метаболизантов. Объем распределения — (113±26,7) л (при в/в введении в дозе 1,28 мг). Экскретируется с мочой (77%) и с фекалиями (17%). Менее 1% выводится в неизмененном виде, 5–14% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. При недостаточности изофермента CYP2D6 менее 2,5% выделяется в неизмененном виде, и менее 1% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита.

    Применение вещества Толтеродин

    Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, задержка мочеиспускания, неподдающаяся лечению миастения, закрытоугольная глаукома, тяжелый язвенный колит, мегаколон.

    Ограничения к применению

    Значительная обструкция путей оттока мочи с риском задержки мочеиспускания, обструктивное поражение ЖКТ (например стеноз привратника), почечная или печеночная недостаточность, нейропатия, невправимая грыжа, детский возраст (безопасность и эффективность у детей не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Исследования на мышах показали, что при введении беременным самкам пероральных доз толтеродина 20 мг/кг/сут, аномалий или пороков развития не отмечалось. Высокие дозы (30–40 мг/кг/сут — примерно в 20–25 раз выше дозы для человека, в пересчете на AUC) вызывают эмбриолетальность, снижение массы тела зародышей, увеличивают частоту зародышевых уродств (волчья пасть, пальцевые аномалии, внутрибрюшные геморрагии, аномалии костного скелета, первичная редукция оссификации).

    Читайте также:  Папилломы у мужчин

    У беременных крольчих, получавших п/к толтеродин в дозе 0,8 мг/кг/сут, не было отмечено эмбриотоксичности и тератогенности.

    При беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Толтеродин экскретируется в молоко мышей. Введение толтеродина в дозе 20 мг/кг/сут мышам во время лактации приводило к незначительному снижению прибавки массы тела у потомства, но вес восстанавливался в фазе созревания.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о выведении толтеродина с грудным молоком женщин отсутствуют).

    Побочные действия вещества Толтеродин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение зрения (в т.ч. нарушение аккомодации) — 4,7%, головокружение — 8,6%, головная боль — 11%, ксерофтальмия — 3,8%, сонливость — 3%, утомляемость — 6,8%.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия (головокружение) — 1,5%.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту — 39,5%, диспепсия — 5,9%, тошнота — 4,2%, запор — 6,5% или диарея — 4%, боль в животе — 7,6%, метеоризм — 1,3%.

    Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей (затрудненное, болезненное мочеиспускание, императивные позывы, лейкоцитурия, гематурия) — 5,5%, дизурия — 2,5%.

    Прочие: гриппоподобные симптомы (в т.ч. боль в суставах) — 4,4%; аллергические реакции — <1%. При приеме в форме таблеток: сухость кожи, бронхит, повышение массы тела — 1–10%, боль в груди — 3,4%. При приеме в форме капсул пролонгированного действия: синусит — 1–10%.

    Взаимодействие

    При совместном применении с антихолинергическими средствами усиливается терапевтическое действие толтеродина и повышается риск побочных эффектов. Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффект толтеродина. Толтеродин снижает действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд). Возможно фармакокинетическое взаимодействие с ЛС, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 — CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами/ингибиторами). Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит к значительному ингибированию метаболизма толтеродина у экстенсивных метаболизантов (увеличение AUC толтеродина в 4,8 раза, снижение Cmax и AUC активного 5-гидроксиметильного метаболита на 52 и 20% соответственно, при этом суммарная концентрация несвязанной фракции толтеродина и 5-гидрокси-метаболита повышается на 25%), однако изменения режима дозирования не требуется. Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, миконазол). Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел.

    Передозировка

    Симптомы: галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, мидриаз, парез аккомодации, задержка мочеиспускания, болезненные позывы на мочеиспускание.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. При задержке мочеиспускания — катетеризация мочевого пузыря. При сильных центральных антихолинергических эффектах — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении показаны бензодиазепины (диазепам, лоразепам); при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ. Необходимо проведение ЭКГ-мониторинга в связи с возможным удлинением интервала QT. При тахикардии — бета-адреноблокаторы. При мидриазе — глазные капли с пилокарпином и/или перевод пациента в темное помещение.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Толтеродин

    Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

    Женщинам репродуктивного возраста следует назначать только при условии применения надежной контрацепции. Необходима консультация стоматолога в случае, если сухость в полости рта сохраняется более двух недель.

    Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Купить БАД «ТЕНЕРОЛ» можно здесь

    Промокод для скидки MAT6375

    Купить со скидкой

    Инструкция по применению препарата БАД «ТЕНЕРОЛ»

    Производитель: ООО «Артлайф», Россия
    СОСТАВ: экстракт листьев гинкго билоба, листья центеллы азиатской, корень солодки гладкой, витамины В1, В2, В5, В6, С, Е, рутин, L-глутаминовая кислота, лецитин, L-цистеин, окись магния, окись цинка.
    ПОКАЗАНИЯ. РЕКОМЕНДОВАНО К ПРИМЕНЕНИЮ В КАЧЕСТВЕ: общеукрепляющего средства, поддерживающего периферическое кровообращение, дополнительного источника витаминов и минеральных веществ.
    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ (ПРИНИМАТЬ С ОСТОРОЖНОСТЬЮ): индивидуальная непереносимость компонентов продукта, беременным и кормящим женщинам.
    ФОРМА ВЫПУСКА (ФАСОВКА): таблетки по 0,5 г
    РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРИМЕНЕНИЮ (ДОЗИРОВКА): взрослым по 1 таблетке 3 раза в день во время еды. Срок годности — 2 года. Хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре. Реализация через аптечную сеть и специализированные отделы торговой сети.

    Узнать цену на БАД «ТЕНЕРОЛ» можно здесь

    Аналоги препарата БАД «ТЕНЕРОЛ»

    Действующее вещество:

    Толтеродин* (Tolterodine*)

    АТХ

    G04BD07 Толтеродин

    Фармакологическая группа

    • м-Холинолитики

    Состав и форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    толтеродина тартрат 2 мг
    вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); кремния диоксид коллоидный; магния стеарат  
    пленочная оболочка: краситель Opadry белый (OY-S-58910) (в состав входят: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк); вода очищенная*  
    *испаряется в процессе производства  

    в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 блистеров.

    Описание лекарственной формы

    Круглые, двояковыпуклые таблетки белого до почти белого цвета покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — спазмолитическое, холинолитическое.

    Фармакодинамика

    Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).

    Фармакокинетика

    Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1–3 ч. Величина Cmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).

    Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

    Распределение. Равновесная концентрация достигается в течение 2 сут. Объем распределения толтеродина — 113 л.

    Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

    Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3,7 и 36%, соответственно.

    Выведение. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а T1/2 — 2–3 ч. T1/2 5-гидроксиметильного метаболита составляет 3–4 ч. После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% — с калом, при этом менее 1% — в неизмененном виде и около 4% — в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях. Снижение клиренса и удлинение T1/2 (до 10 ч) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина AUC толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа.

    Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

    Показания препарата Ролитен®

    Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

    Противопоказания

    гиперчувствительность;

    задержка мочи;

    закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению);

    миастения;

    язвенный колит;

    мегаколон;

    беременность;

    период лактации;

    детский возраст.

    С осторожностью: обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ, нейропатия, невправимая грыжа.

    Побочные действия

    Частота развития побочных эффектов определялась следующим образом: часто — более 10%; не часто — 1–10%; редко — менее 1%

    Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто — сухость во рту; не часто — нарушения аккомодации, снижение слезоотделения (ксерофтальмия), сухость кожи; редко — задержка мочеиспускания.

    Со стороны пищеварительной системы: не часто — диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко — гастроэзофагеальный рефлюкс.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто — головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко — нарушения сознания.

    Прочие: не часто — слабость, усталость, увеличение веса; редко — боли в груди; аллергические реакции, приливы крови к коже лица.

    Читайте также:  Корень сельдерея: полезные свойства и противопоказания для мужчин

    Взаимодействие

    При сочетанном применении Ролитена с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.

    При одновременном применении Ролитена с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.

    При сочетанном применении Ролитена с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.

    Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их. Однако совместное применение Ролитена с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

    Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).

    При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия Ролитена с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

    Клиническое исследование с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4 или CYP1А2.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки. При печеночной и/или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки.

    Через 6 мес следует оценить необходимость дальнейшего лечения.

    Передозировка

    Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг толтеродина тартрата за 1 прием.

    Симптомы: нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, расширение зрачков.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т.ч. галлюцинациях) — физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — бензодиазепины; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание; при задержке мочеиспускания  — катетеризация; при расширении зрачков — пилокарпин в виде глазных капель и/или перевод пациента в темное помещение.

    Особые указания

    Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

    Ролитен не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

    Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Ролитеном.

    Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Поскольку Ролитен может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Ролитен®

    При температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Ролитен®

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг — 2 года.

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг — 4 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Действующее вещество

    Толтеродин.

    Форма выпуска и состав

    Информация отсутствует.

    Противопоказания

    Толтеродин противопоказан при гиперчувствительности к веществу, задержке мочеиспускания, миастении, не поддающейся лечению, закрытоугольной глаукоме, тяжелом язвенном колите и мегаколоне.

    Инструкция по применению Толтеродин (способ и дозировка)

    Вещество применяется внутрь. Рекомендованная доза – 4 мг в сутки.

    Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, в сочетании с кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A4 суточную дозу толтеродина снижают до 2 мг.

    Побочные эффекты

    При применении данного вещества возможны следующие побочные действия:

    • Головокружение, головные боли, нарушение зрения, сонливость и утомляемость и ксерофтальмия.
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.
    • Со стороны ЖКТ: диарея и боль в животе, сухость во рту, тошнота, диспепсия, запоры, метеоризм.
    • Дизурия и инфекции мочевыводящих путей.
    • Аллергические реакции.
    • Увеличение массы тела.
    • Гриппоподобные симптомы, бронхит.
    • Синусит.
    • Сухость кожи.

    Передозировка

    Симптомы передозировки: галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, мидриаз, парез аккомодации, задержка мочеиспускания и болезненные позывы на мочеиспускание.

    Лечение включает промывание желудка, прием активированного угля и проведение симптоматической терапии.

    При задержке мочеиспускания проводится катетеризация мочевого пузыря. При сильных центральных антихолинергических эффектах – физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении применяют бензодиазепины, при дыхательной недостаточности – ИВЛ.

    В связи с возможным удлинением интервала QT требуется проведение ЭКГ-мониторинга. При тахикардии назначаются бета-адреноблокаторы, при мидриазе – глазные капли в сочетании с пилокарпином. Также пациента можно перевести в темное помещение.

    Аналоги

    Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

    Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): нет данных.

    Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

    Фармакологическое действие

    Толтеродин входит в состав таких препаратов, как Уротол, Детрузитол и Ролитен, которые являются аналогами толтеродина по действующему веществу. Также Толтеродин присутствует в составе следующих препаратов: Энаблекс, Спазмо-лит, Везикар, Новитропан, Товиаз, Дриптан, Спазмекс, которые являются его аналоги по механизму действия. Данное вещество в составе разных препаратов является антагонистом м-холинорецепторов локализированных в мочевом пузыре и слюнных железах и оказывает спазмолитическое и холинолитическое.

    Активное 5-гидроксиметильное производное толтеродина является высоко специфичным в отношении мускариновых рецепторов. При этом оно не оказывает никакого влияния на любые другие рецепторы. Кроме того, в отличие от рецепторов слюнных желез оно обладает селективностью по отношению ко всем рецепторам мочевого пузыря.

    Толтеродин в составе спазмолитиков отлично сокращает активность мочевого пузыря, при этом он параллельно уменьшает слюноотделение и давление детрузора. Также данное вещество помогает ослабить или полностью излечить недержание мочи и значительно увеличить интервалы между мочеиспусканиями.

    Особые указания

    Толтеродин назначается с осторожностью при выраженной обструкции нижних отделов мочевыводящих путей, обструктивных поражениях ЖКТ (пилоростеноз), невропатии и грыже пищеводного отверстия диафрагмы.

    Перед началом курса терапии следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

    Во время лечения нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасных видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения. Толтеродин может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций.

    При беременности и грудном вскармливании

    Толтеродин противопоказан при беременности и в период лактации.

    В детском возрасте

    Детям младше 18 лет толтеродин назначается с осторожностью.

    В пожилом возрасте

    Информация отсутствует.

    При нарушениях функции почек

    Пациентам с почечной недостаточностью толтеродин назначается с осторожностью.

    При нарушениях функции печени

    Пациентам с печеночной недостаточностью толтеродин назначается с осторожностью.

    Лекарственное взаимодействие

    Не рекомендуется применять толтеродин одновременно с антихолинергическими средствами. В данном случае повышается риски развития побочных эффектов.

    При одновременном приеме с агонистами мускариновых холинергических рецепторов наблюдается снижение эффекта от употребления препарата.

    В сочетании толтеродина с флуоксетином, наблюдается значительное ингибирование метаболизма данного вещества у экстенсивных метаболизантов.

    Не рекомендуется сочетать толтеродин с сильными ингибиторами CYP3A4, антибиотиками группы макролидов или противогрибковыми средствами производными азола.

    Условия отпуска из аптек

    Информация отсутствует.

    Рейтинг жалоб

    1. Анализ крови 1455
    2. Беременность 1368
    3. Рак 786
    4. Анализ мочи 644
    5. Диабет 590
    6. Печень 533
    7. Железо 529
    8. Гастрит 481
    9. Кортизол 474
    10. Диабет сахарный 446
    11. Психиатр 445
    12. Опухоль 432
    13. Ферритин 418
    14. Аллергия 403
    15. Сахар крови 395
    16. Беспокойство 388
    17. Сыпь 387
    18. Онкология 379
    19. Гепатит 364
    20. Слизь 350

    Рейтинг лекарств

    1. Парацетамол 382
    2. Эутирокс 202
    3. L-Тироксин 186
    4. Дюфастон 176
    5. Прогестерон 168
    6. Мотилиум 162
    7. Глюкоза-Э 160
    8. Глюкоза 160
    9. Л-Вен 155
    10. Глицин 150
    11. Кофеин 150
    12. Адреналин 148
    13. Пантогам 147
    14. Церукал 143
    15. Цефтриаксон 142
    16. Мезатон 139
    17. Дофамин 137
    18. Мексидол 136
    19. Кофеин-бензоат натрия 135
    20. Натрия бензоат 135

    Искать в разделе — Все разделы —03-Скорая ПомощьЛОРЛФК и спортсемейный докторартрологаллерго-иммунологаптекапищевые добавкибесплодиеестеств. методыискусств. методывенерологветеринаргастроэнтерологгенетикгематологгинеколого беременностионкогинекологконтрацепциягомеопатдерматологдиетологинфекционистСПИДлучевая диагностикагистологинвалидыкардиологкосметологмаммологмануальный терапевтмассажнаркологдля тех, кто бросилдля тех, кто рядомневрологпозвоночниконкологонкореабилитацияофтальмологлинзы и очкипедиатрдетский кардиологдетский дерматологдетский неврологдетский ортопеддетский эндокринологдетский офтальмологдетский психологдетский ЛОРдетский психиатрдетский хирургдефектологкормление грудьюмолодые родителилогопедпроктологпсихиатрпсихологпсихотерапевтсемейный психологпрофконсультантпластический хирургпластический ортопедсексопатологстоматологпластика лицачелюстная хирургиятерапевттравматолог-ортопедголеностоп и стопаурологандрологхирургсосудистый хирургхудеем…эндокринологдиабетординаторскаяв ответахв вопросах

     

    Фармакологическое действие вещества толтеродин

    Согласно инструкции толтеродин входит в состав препаратов Детрузитол, Уротол и Ролитен
    Входящее в состав различных препаратов вещество толтеродин является антагонистом м-холинорецепторов, которые локализуются в слюнных железах и мочевом пузыре, оказывает холинолитическое и спазмолитическое действие.

    Активное 5-гидроксиметильное производное толтеродина высоко специфично в отношении мускариновых рецепторов, не оказывает влияния на другие рецепторы и обладает, в отличие от рецепторов слюнных желез, селективностью по отношению к рецепторам мочевого пузыря.

    Согласно инструкции толтеродин, входящий в состав спазмолитических препаратов, не только сокращает активность мочевого пузыря, но и уменьшает давление детрузора и слюноотделение, способствует ослаблению и исчезновению недержания мочи и увеличивает интервал между мочеиспусканиями.

    Форма выпуска

    Согласно инструкции толтеродин входит в состав препаратов Детрузитол, Уротол и Ролитен, выпускаемых в форме таблеток и капсул.

    Аналоги толтеродина

    Детрузитол, Уротол и Ролитен являются аналогами толтеродин содержащих препаратов по действующему веществу. К аналогам толтеродин содержащих препаратов по механизму действия и принадлежности к одной фармакологической группе относят медикаменты:

    • Везикар;
    • Энаблекс;
    • Дриптан;
    • Новитропан;
    • Спазмо-лит;
    • Спазмекс;
    • Товиаз.

    Показания к применению толтеродина

    Согласно инструкции толтеродин назначают при лечении гиперактивности мочевого пузыря, которая проявляется в виде недержания мочи или частыми императивными позывами к мочеиспусканию.

    Читайте также:  Можно ли в бассейн при молочнице: как защититься

    Способ применения толтеродин

    В соответствии с инструкцией толтеродин содержащие препараты принимают внутрь по 2 мг дважды в сутки. При наличии печеночной или почечной недостаточности у больного, а также при развитии побочных эффектов дозу препаратов снижают в два раза (1 мг дважды в сутки). Длительность лечения препаратами, содержащими толтеродин, составляет от трех до шести месяцев.

    Противопоказания

    В соответствии с инструкцией толтеродин противопоказан к применении при гиперчувствительности к веществу, задержке мочеиспускания, неподдающейся лечению миастении, закрытоугольной глаукоме, тяжелом язвенном колите и мегаколоне.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма препарата Ролитен – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, цвет от почти белого до белого (по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 3 или 6 блистеров).

    Состав на 1 таблетку:

    • действующее вещество: толтеродина тартрат – 2 мг;
    • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, гидрофосфат кальция, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния;
    • пленочная оболочка: краситель опадрай белый OY-S-58910 (титана диоксид, гипромеллоза, тальк, макрогол 400), вода очищенная (испаряется в процессе производства).

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Активный компонент Ролитена – толтеродин, является антагонистом м-холинорецепторов, сосредоточенных в слюнных железах и мочевом пузыре. Он уменьшает сократительную активность мочевого пузыря и снижает слюноотделение. Ролитен обеспечивает частичное опорожнение мочевого пузыря, увеличивая количество остаточной мочи и уменьшая давление мышечной оболочки мочевого пузыря (детрузора). Стойкий терапевтический эффект препарата достигается спустя 4 недели от начала лечения. Толтеродин, а также 5-гидроксиметил – его активный метаболит, проявляют высокую специфичность в отношении мускариновых рецепторов и избирательны в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

    Фармакокинетика

    Основные фармакокинетические характеристики толтеродина:

    • всасывание: после перорального приема толтеродин быстро всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), достигая Cmax (максимальной сывороточной концентрации) спустя 1–3 часа после приема. Cmax увеличивается пропорционально дозе в интервале 1–4 мг. Показатель абсолютной биодоступности составляет до 65% при сниженном метаболизме (у лиц, лишенных CYP2D6) и до 17% – при повышенном метаболизме, характерном для большинства пациентов. Прием пищи не оказывает влияния на экспозицию несвязанного толтеродина и его активного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом, однако при приеме толтеродина с едой его уровень повышается;
    • распределение: на достижение равновесной концентрации вещества требуется до 2 суток; Vd (объем распределения) – 113 литров;
    • метаболизм: обменные процессы происходят в основном в печени при участии полиморфного фермента CYP2D6, в результате образуется фармакологически активный 5-гидроксиметильный метаболит. При дальнейшем метаболизме происходит формирование 5-карбоксильной кислоты и ее N-дезалкилированных метаболитов. У больных с пониженным метаболизмом вследствие недостаточности фермента CYP2D6 толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP2D6 с образованием фармакологически неактивного N-дезалкилированного толтеродина. Связываются толтеродин и его активный метаболит преимущественно с альфа-1-кислым гликопротеином (орозомукоидом), несвязанные фракции составляют 3,7% и 36% соответственно;
    • выведение: при повышенном метаболизме показатель системного клиренса достигает 30 л в час, Т1/2 (период полувыведения) составляет 2–3 часа. Для 5-гидроксиметильного метаболита Т1/2 увеличивается до 3–4 часов. Элиминация радиоактивной метки после приема 14C-толтеродина: с мочой ~ 77%, с каловыми массами ~ 17%, в том числе в неизмененном виде < 1%, в виде активного метаболита ~ 4%. От общего количества толтеродина, выводящегося с мочой, карбоксилированный метаболит составляет 51%, соответствующий ему дезалкилированный метаболит ~ 29%.

    При пониженном метаболизме уменьшение клиренса толтеродина и удлинение до 10 часов его T1/2 ведет к примерно 7-кратному повышению уровня его концентрации на фоне концентраций 5-гидроксиметильного метаболита, не поддающихся обнаружению. В результате этого при одинаковом режиме дозирования величина AUC (площадь под кривой «концентрация-время») толтеродина у пациентов с пониженным метаболизмом приближена к сумме AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильногого метаболита у лиц с повышенным метаболизмом. Таким образом, безопасность Ролитена, переносимость и его клиническая эффективность одинаковы для различных фенотипов.

    У пациентов с циррозом печени AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита увеличивается приблизительно в два раза.

    Показания к применению

    Согласно инструкции, Ролитен рекомендуется применять для терапии гиперрефлексии (гиперактивности, нестабильности) мочевого пузыря, проявляющейся недержанием мочи и/или частыми императивными позывами к мочеиспусканию.

    Противопоказания

    Абсолютные:

    • задержка мочеиспускания;
    • закрытоугольная глаукома, не поддающаяся медикаментозной терапии;
    • миастения (myasthenia gravis);
    • язвенный колит, в т. ч. с токсическим увеличением толстой кишки (мегаколон);
    • период беременности и грудного вскармливания;
    • детский возраст;
    • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

    Относительные противопоказания, при которых применять Ролитен требуется с осторожностью: обструктивные поражения ЖКТ, обструкция мочевыводящих путей, невправимая грыжа, нейропатия.

    Инструкция по применению Ролитена: способ и дозировка

    Таблетки Ролитен принимают внутрь.

    Рекомендованный режим дозирования для взрослых пациентов: по 2 мг (1 таблетка) 2 раза в день.

    Пациентам с печеночной/почечной недостаточностью, а также при развитии побочных эффектов дозу необходимо уменьшить до 1 мг (1/2 таблетки) 2 раза в день.

    По прошествии полугода следует провести оценку эффективности лечения и решить вопрос о необходимости его продолжения.

    Побочные действия

    При терапии Ролитеном возможны следующие побочные действия (градация: часто – более 10%; нечасто – от 1 до 10%; редко – менее 1%):

    • реакции на антихолинергическое действие препарата: часто – сухость во рту; нечасто – ксерофтальмия (снижение слезоотделения), нарушения аккомодации, сухость кожи; редко – задержка мочеиспускания;
    • пищеварительная система: нечасто – боли в животе, диспепсия, запор, метеоризм, рвота; редко – гастроэзофагеальный рефлюкс;
    • центральная и периферическая нервная система: нечасто – головокружение, головная боль, сонливость, парестезии, нервозность; редко – нарушения сознания;
    • прочие реакции: нечасто – усталость, слабость, увеличение веса; редко – аллергические реакции, боли в груди, приливы крови к лицу.

    Передозировка

    Максимальная разовая доза толтеродина тартрата, получаемая добровольцами, составляла 12,8 мг. При этом наблюдались следующие побочные реакции: наиболее важные – болезненные позывы на мочеиспускание и нарушения аккомодации; возможные – галлюцинации, гипервозбуждение, тахикардия, дыхательная недостаточность, судороги, задержка мочи, расширение зрачков.

    Первый этап лечения – максимально возможное удаление Ролитена из ЖКТ: промывание желудка, прием активированного угля.

    Далее проводится симптоматическая терапия по показаниям:

    • выраженные центральные антихолинергические эффекты (включая галлюцинации) – физостигмин;
    • судороги или выраженное возбуждение – бензодиазепины;
    • тахикардия – бета-адреноблокаторы;
    • дыхательная недостаточность – искусственное дыхание;
    • задержка мочеиспускания – катетеризация;
    • расширение зрачков – пилокарпин в виде капель глазных и/или перемещение пациента в помещение без освещения.

    Особые указания

    До начала терапии требуется исключить органические причины частых/императивных позывов к мочеиспусканию.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций, вызываемые приемом Ролитена, могут повлиять на возможность выполнения потенциально опасных видов деятельности. В каждом случае такую возможность следует рассматривать отдельно, после оценки реакции пациента на препарат.

    Применение при беременности и лактации

    Ролитен противопоказано применять при беременности и во время лактации. Женщинам репродуктивного возраста требуется применять надежные методы предохранения от беременности во время прохождения терапии толтеродином.

    Применение в детском возрасте

    Ролитен не используют в педиатрии, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не изучены.

    Лекарственное взаимодействие

    • прочие антихолинергические вещества/препараты: возможно повышение терапевтического действия Ролитена и усиление нежелательных эффектов;
    • м-холиномиметики: терапевтическое действие толтеродина может снижаться;
    • метоклопрамид и цизаприд: возможно ослабление их эффективности;
    • другие препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450 CYP2D6 или CYP3A4, либо являющиеся ингибиторами или индукторами данных изоферментов: вероятно их фармакокинетическое взаимодействие с толтеродином;
    • флуоксетин (сильный ингибитор CYP2D6, метаболизирующийся до норфлуоксетина – ингибитора CYP3A4): незначительно увеличивает общую AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, не вызывая клинически значимого взаимодействия;
    • сильные ингибиторы CYP3A4 [антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол)]: следует избегать их одновременного применения с Ролитеном;
    • варфарин, комбинированные пероральные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол/левоноргестрел: по данным клинических испытаний установлено отсутствие их взаимодействия с Ролитеном;
    • изоферменты цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 или CYP1A2): клинические исследования с применением метаболических зондов не дали никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать их активность.

    Аналоги

    Аналогами Ролитена являются Уротол, Урофлекс, Детрузитол и др.

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре 25 °С в недоступном для влаги месте. Беречь от детей.

    Срок годности – 4 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Ролитене

    По отзывам, Ролитен является достаточно эффективным препаратом при проблемах с неконтролируемым мочеиспусканием. Пациенты отмечают, что со временем терапевтическое действие таблеток ослабевает, предположительно из-за привыкания.

    Многие считают, что данный препарат оптимален по соотношению эффективность/стоимость, но из-за этого малодоступен и его невероятно сложно отыскать в аптеках.

    Источники

    • https://www.pharmindex.ru/tenerol.html
    • http://zhivizdorovim.ru/lekarstva/mochepolovaya-sistema-i-polovye-gormony/11445-roliten.html
    • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2688.htm
    • https://BadZdorov.ru/bad-tenerol-rejting-i-otzyvy-instruktsiya-po-primeneniyu/
    • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_40115.htm
    • https://dolgojit.net/tolterodin.php
    • http://www.03.ru/terms/drug/roliten
    • https://www.neboleem.net/tolterodin.php
    • https://www.neboleem.net/roliten.php

    [свернуть]
    Помогла статья? Оцените её
    1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
    Загрузка...