Детрузитол: инструкция по применению, отзывы и цена

Фармакодинамика

Содержание:

Представленный препарат относится к конкурентным блокаторам мускариновых ацетилхолиновых рецепторов, способствует расслаблению гладкой мускулатуры мочевого пузыря и уменьшению слюноотделения. Таким образом, действие его является селективным и не оказывает значительного воздействия на другие рецепторы.

Действие связано с расслаблением детрузора — мышечные волокна мочевого пузыря, покрывающие его как купол. При приеме медикамента уменьшается его спонтанные сокращения. При работе детрузора происходит изгнание мочи через мочеиспускательный канал, отсюда и название рассматриваемого лекарства.

Активное вещество хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, терапевтическая доза в крови достигается через 2-3 часа, концентрация может увеличиваться при одновременном приеме пищи.

Период полувыведения — 6 часов, метаболизируется печенью, выводится почками, частично кишечником. Ожидаемый лечебный эффект возникает спустя 4 недели.

Следует внимательно отнестись к приему медикамента и подбору дозировки пациентам с хроническими заболеваниями почек.

Форма выпуска

Действующим веществом является толтеродин, выпускается в дозировке 1 мг и 2 мг. Форма выпуска: таблетки и капсулы. В капсулах доза активного средства 2 мг и 4 мг.

Показания

Показания к применению лекарства представлены, как:

  • недержание мочи неясной этиологии;
  • энурез, не связанный с поражениями органов;
  • повышенная готовность к сокращению мышечной оболочки мочевого пузыря;
  • непроизвольное мочеиспускание;
  • частые позывы помочиться;
  • заболевания, связанные с поражением мочеиспускательного канала;
  • эмоциональные расстройства, изменения поведения, идущие из детства;
  • нарушения, связанные с иннервацией и костно-мышечной патологией, возникшие после сильной травмы, дорожно-транспортного происшествия и подобные явления.

Применение

Инструкция по применению к Детрузитолу:

  • таблетка принимается перорально, не разжевывая, глотать целиком, можно во время употребления пищи, а лучше обильно запить водой.
  • в зависимости от возраста, стадии заболевания, осложнений принимают по 1 мг/2 мг 2 раза в сутки.
  • максимальная суточная доза составляет 4 мг.

Длительность терапевтического курса составляет в среднем 6 месяцев, однако следует помнить, что дозировка и продолжительность лечения подбирается строго индивидуально лечащим специалистом.

Побочные действия

Лекарство хорошо переносится пациентами, но наиболее распространенным нежелательным эффектом может стать сухость слизистой рта, снижение слезотечения. Иногда возникают и другие побочные явления такие, как:

  • аллергические реакции на любой из компонентов препарата;
  • диспепсические расстройства: запоры на фоне сниженной перистальтики, метеоризм, боли в животе, рвота;
  • астенические: головная боль, недомогание, повышенная возбудимость, дезориентация, галлюцинации;
  • органы чувств: сухость слизистой оболочки глаза, аномалии, связанные с аккомодацией, ухудшение остроты зрения;
  • кожные покровы: возможна сухость с появлением микротрещин кожи;
  • ЦНС: обострение деменции;
  • сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, гиперемия кожи лица.

Гиперемия поверхности кожи

В каких случаях не назначается

Противопоказания к приему:

  1. непереносимость активного и дополнительных веществ;
  2. закрытоугольная глаукома;
  3. язвенные колиты, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
  4. с осторожностью при хронических болезнях почек, сопровождающихся задержкой мочи, во избежание инфицирования биологического вещества;
  5. аритмии с удлиненным интервалом Q-T;
  6. миастения;
  7. мегаколон;
  8. беременность, период кормления грудью.

Лекарство не применяется в педиатрической практике, с осторожностью назначается лицам выполняющих потенциально опасную работу, требующую повышенного внимания.

Совместимость с другими лекарственными средствами

Усиливается эффект толтеродина при совместном приеме с антихолинэргическими средствами, препаратами воздействующими на цитохром Р450, противогрибковыми препаратми.

Снижается терапевтический эффект прокинетиков:

  • церукала;
  • цизаприда.

При лечении расстройств, связанных с недержанием мочи, возможно назначение совместно со спазмолитиками (везикар).

Церукал, цизоприд, везикар

Состав

В 1 таблетке 2 мг или 1 мг толтеродина.

Целлюлоза микрокристаллическая, крахмала натрия гликолят, кальция гидрофосфат, гипромеллоза, магния стеарат, стеариновая кислота, кремния диоксид, титана диоксид, — как вспомогательные вещества.

В 1 капсуле 4 мг или 2 мг толтеродина. Сахарные гранулы, этилцеллюлоза, гипромеллоза, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

  • Таблетки в оболочке 1 мг и 2 мг.
  • Капсулы пролонгированного действия 2 мг и 4 мг.

Фармакологическое действие

М-холиноблокирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Селективный антагонист мускариновых рецепторов, проявляющий высокую селективность к рецепторам мочевого пузыря. Не оказывает выраженного влияния на другие рецепторы. Снижает активность детрузора (мышцы, сокращающей пузырь и выталкивающей мочу), расслабляет его и уменьшает спонтанные сокращения. Эффект наступает через 4 недели. Уменьшает слюноотделение.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность составляет 17 %. Максимальная концентрация определяется в крови через 2-5 часов. Равновесная концентрация через 4 дня. концентрация повышается, если препарат принимать во время еды. Метаболизируется в печени изоферментом CYP2D6 с образованием активного 5 метаболита, который значительно усиливает действие препарата. При недостаточности изофермента подвергается дезалкилированию другими изоферментами с образованием неактивного метаболита. Недостаточность изофермента CYP2D6 влечет повышение концентрации активного вещества в крови (примерно в 7 раз). Около 77 % выводится почками. Период полувыведения — 6 часов. Нарушение функции почек и печени влечет увеличение концентрации в крови толтеродина и его активного метаболита в 2 раза.

Показания к применению

Повышенная активность мочевого пузыря с частыми непреодолимыми позывами, недержанием мочи и учащением мочеиспускания.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • закрытоугольная глаукома ;
  • императивные позывы, вызванные органической патологией;
  • задержка мочи;
  • миастения гравис;
  • язвенный колит ;
  • мегаколон;
  • замедленное опорожнение желудка;
  • возраст до 18 лет;
  • переносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы.

С осторожностью назначают при выраженной обструкции мочевых путей, снижении кишечной перистальтики, стенозе привратника, печеночной/ почечной недостаточности , грыже пищеводного отверстия, нейропатии.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

Сухость во рту.

Не часто и редко встречаемые побочные реакции:

  • головная боль, головокружение;
  • запор, вздутие боль в животе, рвота;
  • слабость, сонливость;
  • сухость склер;
  • нарушения зрения;
  • спутанность сознания;
  • боль в груди, бронхит , увеличение веса, сухость кожи (таблетки);
  • синусит(капсулы);
  • задержка мочи, дизурические явления;
  • «приливы» крови к лицу;
  • крапивница ;
  • тахикардия , ощущение сердцебиения;
  • усталость, нервозность;
  • галлюцинации ;
  • периферические отеки.

Детрузитол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Рекомендуемая доза 4 мг в сутки.

Таблетки принимают по 2 мг 2 раза в день, а капсулы 4 мг 1 раз вдень независимо от времени приема пищи.

Капсулу проглатывают целиком. Дозу препарата уменьшают до 2 мг в сутки при индивидуальной переносимости.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами: нарушение аккомодации, расширение зрачков, сильное возбуждение, галлюцинации, затрудненное мочеиспускание или его задержка, судороги, нарушение дыхания.

Лечение начинают с промывания желудка, приема энтероворбентов. Далее проводится симптоматическое лечение: при возбуждении и галлюцинациях — Физостигмин ; при судорогах — бензодиазепины; при тахикардии— прием бета-адреноблокаторов; при дыхательной недостаточности проводится ИВЛ; при задержке мочи— катетеризация.

Взаимодействие

Антихолинергические средства усиливают эффекты толтеродинаи отмечается повышенный риск побочных реакций.

Ослабляет действие Метоклопрамида и Цизаприда . М-холинолитики снижают эффективность препарата.

Имеется вероятность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются цитохромом P450, CYP2D6 или CYP3A4.

При недостаточности изофермента CYP2D6 не стоит назначать Эритромицин и Кларитромицин , Итраконазол , Меконазол, Кетоконазол , поскольку возможно увеличение концентрации этого препарата и передозировка им.

Не взаимодействует с Варфарином . Отсутствует взаимодействие с комбинированными таблетированными контрацептивами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 25 С.

Срок годности

2 года.

Аналоги Детрузитола

Ролитен, Уротол .

Отзывы о Детрузитоле

Отзывов о препарате мало, поскольку тема недержания мочи очень деликатная и не все об этом могут говорить и делиться мнениями.

Недержание мочи у некоторых молодых женщин возникало после родов, сопровождающихся разрывами мочеполовой диафрагмы или промежности, что и является причиной нарушения функции финктеров мочевого пузыря.

Недержание мочи отмечают женщины после 60 лет, что объясняется эстрогенной недостаточностью в этом возрасте. Препарат принимали пациенты разных возрастных категорий. Женщинам климактерического возраста параллельно назначалась заместительная гормональная терапия.

Отзывы подтверждают высокую эффективность и при гиперактивности мочевого пузыря — частых мочеиспусканиях. Применение Детрузитола приводило к снижению частоты мочеиспусканий и облегчению удержания мочи. Исчезали дизурические явления, эпизоды недержания мочи и увеличивался объем мочеиспускания. Некоторые отмечают большую эффективность капсул замедленного высвобождения по сравнению со стандартной формой препарата. Сухость во рту отмечали не все пациенты или же она была невыраженной. Это объясняется более избирательным действием по отношению к рецепторам мочевого пузыря, чем к рецепторам слюнных желез.

Читайте также:  Жанин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Препарат не применялся у детей, так как безопасность применения его в этом возрасте не изучена.

Детрузитол инструкция по применению

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Детрузитол показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Производитель

PHARMACIA S.P.A UPJOHN PUURS S.A Интернэшнл Процессинг Корпорейшнл Интернэшнл Процессинг Корпорейшнл/Фармация Италия Каталент Фарма Солюшнз Инк/Пфайзер Италия С.р.Л. Пфайзер Италия С.р.Л. Фармация Италия С.п.А.

Страна происхождения

Италия СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ США/Италия

Группа товаров

Мочеполовая система

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей

Формы выпуска

  • 7 — блистеры (1) — пачки картонные. 7 — блистеры (4) — пачки картонные. 7 — блистеры (7) — пачки картонные. 7 — блистеры (12) — пачки картонные. 7 — блистеры (40) — пачки картонные. 7 — блистеры (4) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Капсулы пролонгированного действия с крышкой и корпусом синего цвета, с нанесенными белыми чернилами цифрой «4» на корпусе и символом в виде человечка — на крышке Капсулы пролонгированного действия с крышкой и корпусом синего цвета, с нанесенными белыми чернилами цифрой «4» на корпусе и символом в виде человечка — на крышке. Капсулы пролонгированного действия с крышкой и корпусом сине-зеленого цвета, с нанесенными белыми чернилами цифрой «2» на корпусе и символом в виде человечка — на крышке.

Фармакологическое действие

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы. Препарат снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение. В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи. Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели. Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

Фармакокинетика

Всасывание После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ, причем после приема таблеток он всасывается быстрее, чем после приема капсул. После приема таблеток Cmax в сыворотке достигается через 1-2 ч, после приема капсул — через 2-6 ч. В диапазоне терапевтических доз (1-4 мг) существует линейная зависимость между значением Cmax в сыворотке крови и дозой препарата. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов. Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды. Распределение Css достигается в течение 2 дней после приема таблеток и в течение 4 дней после приема капсул. Vd толтеродина — 113 л. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% и 36% соответственно. Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита величина AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6. Метаболизм Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата. У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью. Выведение Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема таблеток T1/2 толтеродина составляет 2-3 ч, а T1/2 5-гидроксиметильного метаболита — 3-4 ч. После приема капсул T1/2 как толтеродина, так и 5-гидроксиметильного метаболита составляет 6 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 после приема как таблеток, так и капсул составляет около 10 ч. Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% — с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Особые условия

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание. При изучении препарата влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 мг/ (что в 2 раза превышает терапевтическую дозу — 4 мг), а также у пациентов с менее активным CYP2D6. При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/ влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с четырехдневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT, а также принимающим антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). При одновременном применении с ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), следует снизить общую суточную дозу до 2 мг. Использование в педиатрии Детрузитол® не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку Детрузитол® может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

  • толтеродина* L-тартрат2 мг, что эквивалентно содержанию толтеродина*1.37 мг Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, триглицериды (цепи средней длины), олеиновая кислота, гипромеллоза, желатин, титана диоксид, индигокармин, железа оксид желтый, чернила фармацевтические белые Opacode White S-1-7085. толтеродина* L-тартрат4 мг, что эквивалентно содержанию толтеродина*2.74 мг Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, триглицериды (цепи средней длины), олеиновая кислота, гипромеллоза, желатин, титана диоксид, индигокармин, чернила фармацевтические белые Opacode White S-1-7085

Детрузитол показания к применению

  • — гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Детрузитол противопоказания

  • — задержка мочеиспускания; — неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома; — myasthenia gravis; — тяжелый язвенный колит; — мегаколон; — установленная повышенная чувствительность к толтеродину и другим компонентам препарата. С осторожностью назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (например, стеноз привратника), при почечной или печеночной недостаточности (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Детрузитол дозировка

  • 2 мг 4 мг

Детрузитол побочные действия

  • Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто (более 10%) — сухость во рту; иногда (1-10%) — снижение слезоотделения (ксерофтальмия), нарушения аккомодации; редко (менее 1%) — задержка мочеиспускания. Со стороны пищеварительной системы: иногда (1-10%) — диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко (менее 1%) — гастроэзофагеальный рефлюкс. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (менее 1%) — приливы крови к коже лица, тахикардия, ощущение сильного сердцебиения, периферические отеки. Аллергические реакции: редко (менее 1%) — анафилактические реакции, включая ангионевротический отек. Побочные эффекты, обусловленные приемом препарата в таблетках: иногда (1-10%) — боль в груди, сухость кожи, бронхит, увеличение массы тела. Побочные эффекты, обусловленные приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: иногда (1-10%) — синусит.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Детрузитола с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов. При одновременном применении Детрузитола с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться. При сочетанном применении Детрузитола с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних. Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами 2D6 или 3А4 системы цитохрома Р450 или являются ингибиторами или индукторами этих изоферментов. У пациентов с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного назначения с Детрузитолом сильных ингибиторов CYP3A4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые препараты (итраконазол, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки.

Передозировка

Наиболее важные симптомы: нарушения аккомодации и затрудненное мочеиспускание, а также возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачков.

Читайте также:  Кандидоз кожи и слизистых: симптомы и лечение, фото

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Цены на Детрузитол в других городах

Купить Детрузитол, Детрузитол в Санкт-Петербурге, Детрузитол в Новосибирске, Детрузитол в Екатеринбурге, Детрузитол в Нижнем Новгороде, Детрузитол в Казани, Детрузитол в Челябинске, Детрузитол в Омске, Детрузитол в Самаре, Детрузитол в Ростове-на-Дону, Детрузитол в Уфе, Детрузитол в Красноярске, Детрузитол в Перми, Детрузитол в Волгограде, Детрузитол в Воронеже, Детрузитол в Краснодаре, Детрузитол в Саратове, Детрузитол в Тюмени Доставка заказа в Екатеринбурге

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Екатеринбурге – 151 аптека

ЕКАТЕРИНБУРГ, ООО *Мелодия здоровья*
(37)
Отзывы
г. Екатеринбург, ул. Комсомольская, д. 17 8(343)383-61-95 ежедневно с 09:00 по 21:00

Все пункты доставки в Екатеринбурге
– 151 аптека

Отзывы о сервисе Apteka.RU
5 оценок

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Детрузитола:

  • Капсулы пролонгированного действия: размер №4, твердые желатиновые, с корпусом и крышечной сине-зеленого цвета, на корпусе белыми чернилами нанесена цифра «2», на крышке – символ в виде человечка; содержимое – микросферы диаметром около 1 мм белого с желтоватым оттенком цвета (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров);
  • Капсулы пролонгированного действия: размер №3, твердые желатиновые, с корпусом и крышечной синего цвета, на корпусе белыми чернилами нанесена цифра «4», на крышке – символ в виде человечка; содержимое – микросферы диаметром около 1 мм белого с желтоватым оттенком цвета (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров);
  • Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, белого цвета, на одной из сторон выгравированы буквы «ТО», над и под ними – дуги (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 60 шт. во флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
  • Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, белого цвета, на одной из сторон выгравированы буквы «DТ», над и под ними – дуги (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 60 шт. во флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество Детрузитола – толтеродина гидротартрат:

  • 1 капсула размер №4 – 2 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 1,37 мг;
  • 1 капсула размер №3 – 4 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 2,74 мг;
  • 1 таблетка с гравировкой «ТО» – 1 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 0,68 мг;
  • 1 таблетка с гравировкой «DТ» – 2 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 1,37 мг.

Дополнительные компоненты капсул:

  • Вспомогательные вещества: гипромеллоза, сахарные гранулы (крахмал кукурузный и сахароза), Surelease E-7-19010 прозрачный (олеиновая кислота, триглицериды среднецепочные, этилцеллюлоза);
  • Состав оболочки: индигокармин, желатин, титана диоксид, чернила белые Opacode White S-1-7085 (титана диоксид, шеллак, симетикон, пропиленгликоль), а также краситель железа оксид желтый – в капсулах №4.

Вспомогательные вещества таблеток: натрия крахмала гликолат, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, гипромеллоза, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Детрузитола – толтеродин, конкурентный антагонист холинергических мускариновых рецепторов, проявляющий наибольшую селективность по отношению к рецепторам мочевого пузыря; 5-гидроксиметильное производное толтеродина также имеет высокую специфичность в отношении мускариновых рецепторов и существенного влияния на прочие рецепторы не оказывает.

Благодаря терапии толтеродином снижается сократительная активность детрузора, а также уменьшается слюноотделение. Применение Детрузитола в превышающих рекомендуемые дозах приводит к увеличению количества остаточной мочи и вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря.

Развитие эффекта отмечается через 4 недели лечения.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2С19, 1А2 либо 3А4.

Фармакокинетика

Толтеродин в виде таблеток из желудочно-кишечного тракта всасывается быстрее, чем в форме капсул пролонгированного действия. После приема Детрузитола в таблетках или капсулах сывороточная концентрация вещества достигает максимума за 1–2 или 2–6 часов соответственно.

В диапазоне терапевтических доз (от 1 до 4 мг) отмечается линейная зависимость между дозой вещества и значением пиковой сывороточной концентрации в крови.

После перорального приема толтеродин метаболизируется преимущественно в печени при помощи полиморфного фермента CYP2D6. В результате образуется фармакологически активный 5-гидроксиметильный метаболит, который в дальнейшем метаболизируется до N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты и 5-карбоновой кислоты; 5-гидроксиметильный метаболит обладает близкими к толтеродину фармакологическими свойствами и в большинстве случаев существенно усиливает действие Детрузитола.

Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства больных составляет примерно 30 л/час, терминальный Т1/2 (период полувыведения) после приема Детрузитола в таблетках находится в диапазоне от 2 до 3 часов, значение Т1/2 5-гидроксиметильного метаболита – 3 часа. Т1/2 толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита после приема препарата в капсулах составляет приблизительно 6 часов.

У пациентов с недостаточностью изофермента CYP2D6 толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4, впоследствии образуется N-дезалкилированный толтеродин (фармакологической активностью не обладает). Т1/2 вещества у таких пациентов после приема Детрузитола в любой форме выпуска составляет примерно 10 часов.

Снижение клиренса исходного соединения при недостаточности CYP2D6 приводит к значимому увеличению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Из-за различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита значение AUC (площади под кривой «концентрация – время») несвязанного толтеродина у пациентов с недостаточностью CYP2D6 приблизительно равно сумме AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства больных при одинаковой дозировке.

Переносимость, безопасность и терапевтическая эффективность Детрузитола от активности CYP2D6 не зависят. Стационарные концентрации после приема препарата в таблетках или капсулах достигаются за 2 или 4 дня соответственно.

Абсолютная биологическая доступность толтеродина составляет: большинство пациентов – 17%, пациенты с недостаточностью CYP2D6 – 65%. Пища на биодоступность препарата не влияет, хотя концентрация вещества после приема Детрузитола во время еды возрастает.

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются главным образом с орозомукоидом. Доля несвязанных фракций составляют 3,7 и 36% соответственно. Vd (объем распределения) толтеродина – 113 л. Около 17% толтеродина выводится с калом, 77% – с мочой. В неизмененном виде выводится до 1% дозы, примерно 4% – в виде 5-гидроксиметильного метаболита. N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота и 5-карбоновая кислота составляют около 29 и 51% от объема, который выводится с мочой, соответственно.

У больных циррозом печени AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита выше приблизительно в 2 раза.

При тяжелых нарушениях функции почек (при скорости клубочковой фильтрации инсулина 30 мл/мин) среднее значение AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита возрастает в 2 раза. Плазменное содержание прочих метаболитов у этих пациентов значительно выше (примерно в 12 раз). Клиническое значение повышения показателя AUC этих метаболитов не изучено.

Показания к применению

Согласно инструкции, Детрузитол – препарат для лечения гиперактивности мочевого пузыря, проявляющейся учащением мочеиспускания, частыми и императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

Противопоказания

  • Частые и императивные позывы к мочеиспусканию, вызванные органическими причинами;
  • Задержка мочеиспускания;
  • Тяжелый язвенный колит;
  • Myasthenia gravis;
  • Мегаколон;
  • Замедление опорожнения желудка;
  • Неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, редкие наследственные нарушения переносимости фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы (для капсул);
  • Возраст до 18 лет;
  • Лактация;
  • Гиперчувствительность к препарату.

С осторожностью Детрузитол назначают в следующих случаях:

  • Выраженная обструкция нижних отделов мочевыводящих путей;
  • Риск замедления опорожнения желудка, в том числе обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта (например, стеноз привратника);
  • Почечная или печеночная недостаточность (суточная доза Детрузитола не должна превышать 2 мг);
  • Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
  • Невропатия;
  • Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
  • Одновременный прием антиаритмических препаратов класса IА (прокаинамид, хинидин) или класса III (соталол, амиодарон).

Во время беременности Детрузитол может быть назначен только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза превосходит возможные риски.

Инструкция по применению Детрузитола: способ и дозировка

Детрузитол принимают внутрь, без привязки к приемам пищи.

Суточная доза препарата составляет 4 мг: капсулы пролонгированного действия – по 4 мг 1 раз в сутки, покрытые оболочкой таблетки – по 2 мг 2 раза в сутки.

В зависимости от переносимости Детрузитола суточная доза может быть уменьшена до 2 мг.

Рекомендуемая суточная доза для больных с нарушениями функции почек и/или печени, пациентов, получающих кетоконазол или другие сильные ингибиторы CYP3A4, составляет 2 мг: капсулы – по 2 мг 1 раз в сутки, таблетки – по 1 мг 2 раза в сутки.

Побочные действия

Классификация побочных эффектов: часто – более 10% случаев, иногда – от 1 до 10%, редко – менее 1%:

  • Пищеварительная система: иногда – боли в животе, запор, рвота, метеоризм, диспепсия; редко – гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • Центральная и периферическая нервная система: иногда – вертиго, сонливость, головная боль, нарушения зрения, нервозность, слабость, усталость; редко – галлюцинации, спутанность сознания;
  • Мочевыделительная система: иногда – дизурия;
  • Сердечно-сосудистая система: редко – приливы крови к коже, ощущение сильного сердцебиения, тахикардия, периферические отеки;
  • Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции, в т.ч. ангионевротический отек;
  • Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто – сухость слизистой оболочки ротовой полости; иногда – ксерофтальмия (снижение слезоотделения), нарушения аккомодации; редко – задержка мочеиспускания;
  • Побочные эффекты, обусловленные приемом Детрузитола в таблетках: иногда – увеличение массы тела, сухость кожи, боль в груди, бронхит;
  • Побочные эффекты, обусловленные приемом Детрузитола в капсулах: иногда – синусит.
Читайте также:  Что означает боль в левом боку у мужчин?

Передозировка

Основные симптомы: затрудненное мочеиспускание и нарушение аккомодации, также возможно сильное возбуждение, галлюцинации, судороги, задержка мочеиспускания, расширение зрачков, нарушение дыхания, тахикардия.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, мероприятия, направленные на удлинение интервала QT.

Симптоматическое лечение:

  • задержка мочеиспускания: катетеризация мочевого пузыря;
  • галлюцинации, сильное возбуждение: физостигмин;
  • мидриаз: пилокарпин (в виде глазных капель) и/или перевод пациента в темное помещение;
  • судороги или выраженное возбуждение: анксиолитики бензодиазепиновой структуры;
  • тахикардия: β-адреноблокаторы;
  • дыхательная недостаточность: искусственное дыхание.

Особые указания

Перед назначением Детрузитола необходимо провести обследование пациента, чтобы исключить наличие органических причин частых и императивных позывов к мочеиспусканию.

Суточную дозу препарата следует снизить до 2 мг при необходимости одновременного применения ингибиторов CYP3А4, таких как антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (итраконазол, миконазол, кетоконазол).

Детрузитол не рекомендуется назначать детям, поскольку безопасность его применения у этой возрастной группы пациентов не изучена.

Женщинам детородного возраста во время лечения необходимо применять надежные методы контрацепции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Детрузитол может снижать скорость психофизических реакций и вызывать нарушения аккомодации, в связи с чем во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и быстроты реакций.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: Детрузитол можно применять только по жизненным показаниям после оценки соотношения польза/риск (профиль безопасности не изучался);
  • период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Препарат не зарегистрирован для применения в педиатрии. Терапия Детрузитолом пациентам младше 18 лет не назначается, поскольку данные о безопасности/эффективности применения лекарственного средства у данной категории пациентов отсутствуют.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности терапия должна проводиться под врачебным наблюдением в сниженной дозе (не более 2 мг/сутки).

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности терапия должна проводиться под врачебным наблюдением в сниженной дозе (не более 2 мг/сутки).

Лекарственное взаимодействие

  • Антихолинергические препараты: усиливается терапевтическое действие Детрузитола и его нежелательных эффектов;
  • М-холиномиметики: снижается терапевтическое действие Детрузитола;
  • Метоклопрамид, цизаприд: ослабляется их действие;
  • Флуоксетин: незначительно увеличение общей концентрации толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита (клинически значимыми реакциями не сопровождается).

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами 2D6 или 3А4 системы цитохрома Р450 либо являющимися индукторами или ингибиторами этих изоферментов.

Пациентам с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного применения Детрузитола с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (кларитромицин и эритромицин), противогрибковые средства (миконазол, итраконазол, кетоконазол), т.к. возможно увеличение концентрации толтеродина в сыворотке крови и повышение риска передозировки.

Толтеродин не взаимодействует с комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими левоноргестрел или этинилэстрадиол) и варфарином.

Аналоги

Аналогами Детрузитола являются: Ролитен, Уротол, Урофлекс.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности капсул – 2 года, таблеток – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Препарат Детрузитол цена, отзывы и наличие

избранное сравнить Детрузитол пролонгированного действия 2мг капсулы №28 Препарат Детрузитол капсулы относится к группе М-холиноблокаторы и входит в категорию Лекарства и БАДы. Купить Детрузитол недорого по очень выгодной цене Вы всегда сможете в ЭликсирФарм. В состав препарата входит Толтеродин. Производством этого препарата занимаются такие компании как: Интернэшнл… Нет в наличии0 руб. избранное сравнить Детрузитол пролонгированного действия 2мг капсулы №30 Препарат Детрузитол капсулы относится к группе М-холиноблокаторы и входит в категорию Лекарства и БАДы. Купить Детрузитол недорого по очень выгодной цене Вы всегда сможете в ЭликсирФарм. В состав препарата входит Толтеродин. Производством этого препарата занимаются такие компании как: Интернэшнл… Нет в наличии0 руб. избранное сравнить Детрузитол пролонгированного действия 4мг капсулы №28 Препарат Детрузитол капсулы относится к группе М-холиноблокаторы и входит в категорию Лекарства и БАДы. Купить Детрузитол недорого по очень выгодной цене Вы всегда сможете в ЭликсирФарм. В состав препарата входит Толтеродин. Производством этого препарата занимаются такие компании как: Интернэшнл… Нет в наличии0 руб.Ваше выгодное предложениеРиностоп назальный 0,1% 15мл спрей
Риностоп назальный 0,1% 15мл спрей 109 руб.Нормобакт L 3г №10
Нормобакт L 3г №10 595 руб.Быструмгель 2,5% 50г гель
Быструмгель 2,5% 50г гель 357 руб.Оциллококцинум 1г гранулы №6
Оциллококцинум 1г гранулы №6 467 руб.Кларитин 10мг таблетки №10
Кларитин 10мг таблетки №10 234 руб.

  • Инструкция
  • 1Аналоги
  • 0Отзывы

Детрузитол Инструкция по применению

Группа

М-холиноблокаторы.

Состав Детрузитол

Активное вещество — Толтеродин.

Производители

Интернэшнл Процессинг Корпорейшн (Соединенные Штаты Америки), Каталент Фарма Солюшнз/Пфайзер Италия С.р.Л (Соединенные Штаты Америки), Пфайзер Италия С.р.л. (Италия)

Фармакологическое действие

Толтеродин является конкурентным антагонистом холинергических рецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах.

Подавление этих рецепторов ведет к снижению сократительной функции мочевого пузыря и уменьшению слюноотделения.

После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ.

Его концентрация в сыворотке достигает пика через 1-3 часа после приема.

Равновесное состояние достигается через 2 суток постоянного приема.

После приема внутрь толтеродин метаболизируется в печени и превращается в 5-гидроксиметильное производное, являющееся основным фармакологически активным метаболитом.

Этот метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у лиц с повышенным обменом веществ существенно усиливает действие препарата.

Побочное действие Детрузитол

Толтеродин может вызывать антихолинергические эффекты легкой и средней тяжести.

Часто встречающиеся побочные эффекты:

  • — вегетативная нервная система — сухость во рту;
  • — желудочно-кишечный тракт — диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота;
  • — общие — головная боль;
  • — зрение — ксерофтальмия (сухость глаз); — кожа — сухость кожи;
  • — психика — сонливость, нервозность;
  • — центральная нервная система — парастезия.

Менее частые:

  • — вегетативная нервная система — нарушения аккомодации;
  • — общие — боли в груди.

Редкие:

  • — общие — аллергические реакции;
  • — мочеотделение — задержка мочеиспускания;
  • — центральная нервная система — расстройства сознания.

Показания к применению

Толтеродин показан для лечения гиперрефлексии (гиперактивности, нестабильности) мочевого пузыря, проявляющейся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Противопоказания Детрузитол

Задержка мочеиспускания, неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома, миастения gravis, установленная гиперчувствительность к толтеродину или веществами, входящим в состав препарата, мегаколон, беременность, грудное вскармливание.

С осторожностью:

  • Обструкция мочевыводящих путе,
  • обструктивные поражения желудочно-кишечного тракт,
  • нейропати,
  • невправимая грыжа.

Передозировка

Симптомы:

  • нарушение аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание.

Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачка.

Лечение:

  • промывание желудка и активированный уголь.

При выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т. ч. галлюцинациях) — физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — бензодиазепины, при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности — искусственной дыхание; при задержке мочеиспускания — катетеризация; при расширении зрачков — глазные капли с пилокарпином и/или перевод пациента в темное помещение.

Взаимодействие

Сопутствующее лечение другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может приводить к усилению терапевтического действия и нежелательных эффектов.

Напротив, при одновременном введении агонистов мускариновых холинергических рецепторов терапевтическое действие толтеродина может снижаться.

Действие прокинетиков, подобных метохлорпрамиду и цисаприду, может ослабляться толтеродином.

Возможны фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами, которые метаболизируются через цитохромы P450-206 (CYP2D6) или CYP3A4, или ингибируют их.

При лечении пациентов, одновременно получающих более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), следует проявлять осторожность.

Особые указания

Перед началом лечения нужно исключить органические причины частых и императивных позывов.

До появления новых данных следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).

Толтеродин не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Толтеродином.

Поскольку Толтеродин может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Условия хранения

Список Б.

Список Б.

Хранить при температуре не выше 25°C.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источники

  • http://AndrologMed.ru/preparaty/detruzitol
  • https://medside.ru/detruzitol
  • https://apteka.ru/preparation/detruzitol/
  • https://www.neboleem.net/detruzitol.php
  • https://elixir.farm/lekarstva/detruzitol/

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...