Гросептол: инструкция по применению и цена

Описание лекарственной формы

Содержание:

Гросептол таблетки 120 мг: таблетки белого цвета с кремовым оттенком, круглые, плоские с обеих сторон, с гравировкой «GS» на одной стороне и «120» на другой стороне.Гросептол таблетки 480 мг: таблетки белого цвета с кремовым оттенком, круглые, плоские с обеих сторон, с гравировкой «GS 480» и горизонтальной риской с одной стороны для деления таблетки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.Химиотерапевтическое средство с широким спектром антибактериального действия и бактерицидным эффектом, обусловленным блокадой биосинтеза фолатов в микробных клетках: сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

Фармакодинамика

Эффективен в отношении грамотрицательных бактерий (в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Proteus vulgaris, Corynebacterium); грамположительных микроорганизмов, в т.ч Staphylococcus spp. К препарату чувствительны также хламидии, актиномицеты, клебсиеллы и т.д.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Тmax — 1–4 ч. Триметоприм отличается хорошим проникновением в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками плазмы — 50%, Т1/2 в норме — от 8,6 до 17 ч. Основной путь выведения — через почки, 50% в неизменном виде.Сульфаметоксазол: связывание с белками плазмы — 66%, Т1/2 в норме — от 9 до 11 ч. Основной путь элиминации — через почки, причем от 15 до 30% в активной форме

Показания препарата Гросептол

Инфекции дыхательных путей, почек и мочеполовой системы, ЖКТ, кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфаниламидам или триметоприму; нарушения функции печени; нарушения функции почек (Cl креатинина менее 15 мл/мин); заболевания кроветворной системы; беременность и кормление грудью; период новорожденности и младенчества.С осторожностью: дефицит фолиевой кислоты в организме, бронхиальная астма, отягощенный аллергологический анамнез.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано, т.к. проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Побочные действия

Наиболее часто наблюдаются нарушения функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции. Реже, особенно при длительном применении- изменения картины крови (агранулоцитоз, анемия, лейкопения), ; нарушение функции печени и ЦНС. Очень редко — тяжелые реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, воспаление печени, повреждение костного мозга.

Взаимодействие

Усиливает действие и токсичность пероральных антикоагулянтов, производных варфарина (удлинение протромбинового времени), пероральных гипогликемических средств, производных сульфанилмочевины (риск гипогликемии). Снижает концентрацию цефалоспорина в крови и может вызывать обратимую нефротоксичность. Препараты, повышающие кислотность (большие дозы витамина С, метенамина), НПВС (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) усиливают нефротоксичность, гепатотоксичность, гематотоксичность Гросептола. Барбитуровая кислота иПАСК усиливают токсичность триметоприма. Антацидные средства снижают всасывание сульфаметоксазола, а прокаин и анальгезирующие средства являются его антагонистами. В комбинации с пириметамином Гросептол может вызывать мегалобластическую анемию. Алкоголь усиливает нефро-, нейро- и гепатотоксическое действие препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Гросептол 480: взрослым и подросткам старше 14 лет — по 2 табл. (960 мг) 2 раза в сутки через 12 ч; в тяжелых случаях — по 3 табл. (1,44 г) через 12 ч; при хронических инфекциях — по 1 табл. 2 раза в сут.; при повторных воспалениях мочевых путей — 1 табл. (480 мг) на ночь на протяжении нескольких месяцев; детям в возрасте 12–14 лет — по 1–2 табл. 2 раза в сутки (через 12 ч), после еды, с небольшим количеством воды. Курс лечения от 5 до 12–14 дней, а при хронических инфекциях — дольше, в зависимости от течения болезни.Гросептол 120: детям: от 1 до 3 лет — по 1–2 табл. 1 раз в сутки; от 3 до 12 лет — по 2–4 табл. 2 раза в сутки (утром и вечером, через 12 ч), после еды с небольшим количеством воды. Курс лечения от 5 до 12–14 дней, а при хронических инфекциях дольше, в зависимости от течения болезни.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, помутнение сознания, кожные высыпания, при приеме чрезмерных доз — угнетение кроветворной системы (вызывает триметоприм).Лечение: следует немедленно прекратить прием препарата, в случае угнетения кроветворной системы назначается фолиевая кислота в дозе 5–10 мг в сутки.

Цены и отзывы

Препарат Гросептол, по действию и побочным эффектам схож с препаратом Бисептол. Никакой информации по цене на препарат в Интернете и справочной аптек по Росси  не найдено. Высокий процент возникновения побочных эффектов – в частности нарушение работы ЖКТ (рвота, тошнота и т.п.), сильные аллергические реакции, вплоть до отека Квинке.  Прием средства сопровождается головными болями, головокружениями, практически все негативные отзывы содержат эти моменты.

Условия хранения препарата Гросептол

В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Описание лекарственной формы

Гросептол таблетки 120 мг: таблетки белого цвета с кремовым оттенком, круглые, плоские с обеих сторон, с гравировкой «GS» на одной стороне и «120» на другой стороне.Гросептол таблетки 480 мг: таблетки белого цвета с кремовым оттенком, круглые, плоские с обеих сторон, с гравировкой «GS 480» и горизонтальной риской с одной стороны для деления таблетки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.Химиотерапевтическое средство с широким спектром антибактериального действия и бактерицидным эффектом, обусловленным блокадой биосинтеза фолатов в микробных клетках: сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

Фармакодинамика

Эффективен в отношении грамотрицательных бактерий (в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Proteus vulgaris, Corynebacterium); грамположительных микроорганизмов, в т.ч Staphylococcus spp. К препарату чувствительны также хламидии, актиномицеты, клебсиеллы и т.д.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Тmax — 1–4 ч. Триметоприм отличается хорошим проникновением в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками плазмы — 50%, Т1/2 в норме — от 8,6 до 17 ч. Основной путь выведения — через почки, 50% в неизменном виде.Сульфаметоксазол: связывание с белками плазмы — 66%, Т1/2 в норме — от 9 до 11 ч. Основной путь элиминации — через почки, причем от 15 до 30% в активной форме

Показания препарата Гросептол

Инфекции дыхательных путей, почек и мочеполовой системы, ЖКТ, кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфаниламидам или триметоприму; нарушения функции печени; нарушения функции почек (Cl креатинина менее 15 мл/мин); заболевания кроветворной системы; беременность и кормление грудью; период новорожденности и младенчества.С осторожностью: дефицит фолиевой кислоты в организме, бронхиальная астма, отягощенный аллергологический анамнез.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано, т.к. проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Побочные действия

Наиболее часто наблюдаются нарушения функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции. Реже, особенно при длительном применении- изменения картины крови (агранулоцитоз, анемия, лейкопения), ; нарушение функции печени и ЦНС. Очень редко — тяжелые реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, воспаление печени, повреждение костного мозга.

Читайте также:  Мазь для лошадей от боли в суставах

Взаимодействие

Усиливает действие и токсичность пероральных антикоагулянтов, производных варфарина (удлинение протромбинового времени), пероральных гипогликемических средств, производных сульфанилмочевины (риск гипогликемии). Снижает концентрацию цефалоспорина в крови и может вызывать обратимую нефротоксичность. Препараты, повышающие кислотность (большие дозы витамина С, метенамина), НПВС (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) усиливают нефротоксичность, гепатотоксичность, гематотоксичность Гросептола. Барбитуровая кислота иПАСК усиливают токсичность триметоприма. Антацидные средства снижают всасывание сульфаметоксазола, а прокаин и анальгезирующие средства являются его антагонистами. В комбинации с пириметамином Гросептол может вызывать мегалобластическую анемию. Алкоголь усиливает нефро-, нейро- и гепатотоксическое действие препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Гросептол 480: взрослым и подросткам старше 14 лет — по 2 табл. (960 мг) 2 раза в сутки через 12 ч; в тяжелых случаях — по 3 табл. (1,44 г) через 12 ч; при хронических инфекциях — по 1 табл. 2 раза в сут.; при повторных воспалениях мочевых путей — 1 табл. (480 мг) на ночь на протяжении нескольких месяцев; детям в возрасте 12–14 лет — по 1–2 табл. 2 раза в сутки (через 12 ч), после еды, с небольшим количеством воды. Курс лечения от 5 до 12–14 дней, а при хронических инфекциях — дольше, в зависимости от течения болезни.Гросептол 120: детям: от 1 до 3 лет — по 1–2 табл. 1 раз в сутки; от 3 до 12 лет — по 2–4 табл. 2 раза в сутки (утром и вечером, через 12 ч), после еды с небольшим количеством воды. Курс лечения от 5 до 12–14 дней, а при хронических инфекциях дольше, в зависимости от течения болезни.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, помутнение сознания, кожные высыпания, при приеме чрезмерных доз — угнетение кроветворной системы (вызывает триметоприм).Лечение: следует немедленно прекратить прием препарата, в случае угнетения кроветворной системы назначается фолиевая кислота в дозе 5–10 мг в сутки.

Цены и отзывы

Препарат Гросептол, по действию и побочным эффектам схож с препаратом Бисептол. Никакой информации по цене на препарат в Интернете и справочной аптек по Росси  не найдено. Высокий процент возникновения побочных эффектов – в частности нарушение работы ЖКТ (рвота, тошнота и т.п.), сильные аллергические реакции, вплоть до отека Квинке.  Прием средства сопровождается головными болями, головокружениями, практически все негативные отзывы содержат эти моменты.

Условия хранения препарата Гросептол

В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Описание препарата

Гросептол  — Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

Список аналогов

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Суспензия для приема внутрь 240мг / 5мл 100мл (Сенекси С.а.С. (Франция) 162.50
Таб 120мг N20 Польша (POLFA Пабяницкий з — д (Польша) 34
480мг №28 таб (POLFA Пабяницкий з — д (Польша) 89.20
Суспензия 80мл Польша (MEDANA Farma (Польша) 128.40
480мг №10 таб ФСТ — ЛС (Фармстандарт — Лексредства ОАО (Россия) 21.40
480мг №20 таб (Акрихин ХФК ОАО (Россия) 36.90

Препарат Гросептол цена, отзывы и наличие

избранное сравнить Гросептол 480мг таблетки №20 Препарат Гросептол таблетки относится к группе Комбинированные противомикробные средства и входит в категорию Лекарства и БАДы. Купить Гросептол недорого по очень выгодной цене Вы всегда сможете в ЭликсирФарм. В состав препарата входит Ко-тримоксазол. Производством этого препарата занимаются… Нет в наличии0 руб. избранное сравнить Гросептол 120мг таблетки №20 Препарат Гросептол таблетки относится к группе Комбинированные противомикробные средства и входит в категорию Лекарства и БАДы. Купить Гросептол недорого по очень выгодной цене Вы всегда сможете в ЭликсирФарм. В состав препарата входит Ко-тримоксазол. Производством этого препарата занимаются… Нет в наличии0 руб.Ваше выгодное предложениеРиностоп назальный 0,1% 15мл спрей
Риностоп назальный 0,1% 15мл спрей 109 руб.Нормобакт L 3г №10
Нормобакт L 3г №10 595 руб.Быструмгель 2,5% 50г гель
Быструмгель 2,5% 50г гель 357 руб.Оциллококцинум 1г гранулы №6
Оциллококцинум 1г гранулы №6 467 руб.Кларитин 10мг таблетки №10
Кларитин 10мг таблетки №10 234 руб.

  • Инструкция
  • 2Аналоги
  • 0Отзывы

Гросептол Инструкция по применению

Группа

Комбинированные противомикробные средства.

Состав Гросептол

Состав:

  • Сульфаметоксазол+Триметоприм.

Производители

Вектор-Фарм (Россия), Гродзиски Мазовежки (Польша), Гродзиский фармацевтический завод “Польфа” о.о.о. (Польша), Гродзиский фармацевтический завод “Польфа” о.о.о. (Россия), Орелфарма – фармацевтическое предприятие (Россия), Синтез АКО, Курган (Россия)

Фармакологическое действие

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное.

Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae – Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам.

Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты.

Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов.

Оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ.

Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч.

Оба вещества биотрансформируются в печени с образованием неактивных метаболитов.

Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме.

В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости.

Имеют одинаковую скорость элиминации, Период полувыведения – 10-11 ч.

У детей период полувыведения существенно меньше и зависит от возраста.

Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде.

Побочное действие Гросептол

Со стороны органов ЖКТ:

  • диспепси,
  • тошнот,
  • рвот,
  • анорекси,
  • редко – холестатический и некротический гепатит,
  • повышение трансаминаз и билирубин,
  • псевдомембранозный энтероколи,
  • панкреати,
  • стомати,
  • глоссит.

Со стороны органов кроветворения:

  • агранулоцито,
  • апластическая анеми,
  • тромбоцитопени,
  • гемолитическая анеми,
  • мегалобластическая анеми,
  • гипопротромбинеми,
  • метгемоглобинеми,
  • эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • кристаллури,
  • почечная недостаточност,
  • интерстициальный нефри,
  • повышение креатинина плазм,
  • токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.

Аллергические реакции:

  • крапивниц,
  • сып,
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла,
  • синдром Стивенса – Джонсон,
  • аллергический миокарди,
  • многоформная эритем,
  • эксфолиативный дермати,
  • отек Квинк,
  • зу,
  • покраснение скле,
  • повышение температуры тела.
Читайте также:  Кандидоз кожи и слизистых: симптомы и лечение, фото

Прочие:

  • гиперкалиеми,
  • гипонатриеми,
  • асептический менинги,
  • периферические неврит,
  • головная бол,
  • депресси,
  • артралги,
  • миалги,
  • слабост,
  • фотосенсибилизация.

Показания к применению

Инфекции дыхательных путей:

  • бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом;
  • мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит;
  • урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;
  • ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей;
  • ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит;
  • хирургические;
  • септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).

Противопоказания Гросептол

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес – для перорального, до 6 лет – для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Способ применения и дозировка

Внутрь, после еды.

Взрослым и подросткам старше 14 лет:

  • по 480 мг 2 раза в сутки (утром и вечером,
  • в тяжелых случаях максимальная доза – 3 табл. 2 раза в сутки.

Детям:

  • от 2 до 3 лет – по 2 табл. (120 мг) 2 раза в сутк,
  • от 4 до 14 лет – по 2-4 табл. (120 мг) 2 раза в сутки.

Передозировка

Симптомы:

  • анорекси,
  • тошнот,
  • рвот,
  • слабост,
  • боли в живот,
  • головная бол,
  • сонливост,
  • гематурия и кристаллурия.

Лечение:

  • промывание желудк,
  • введение жидкост,
  • коррекция электролитных нарушений.

При необходимости – гемодиализ.

Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения).

Лечение и профилактика:

  • назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).

Взаимодействие

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин – снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК).

Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).

Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Пириметамин увеличивает вероятность мегалобластной анемии.

Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина.

С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.

При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить.

Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Условия хранения

Список Б.

В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Действующее вещество

sulfamethoxazole(сульфаметоксазол),trimethoprim(триметоприм)

Фармакологическая группа

Антибактериальный сульфаниламидный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб.
сульфаметоксазол 400 мг
триметоприм 80 мг

20 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Регистрационные №№

таб. 480 мг: 20 шт. – П №014040/01, 12.04.04

Код АТС

J01EE01Описание активных компонентов препарата ГРОСЕПТОЛ.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Фармакологическое действие

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую – активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция – 90%. TCmax – 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы – 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма – 45%.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество – через кишечник. T1/2 сульфаметоксазола – 9-11 ч, триметоприма – 10-12 ч, у детей – существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года – 7-8 ч, 1-10 лет – 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается.

Показания к применению препарата

— инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

— инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

— инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;

— инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

— инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;

— остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет – 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций – по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза – 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия: дети 3-6 мес – 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года – 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет – 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Читайте также:  Кондиломы на половом члене: как вылечить?

Минимальная длительность лечения – 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе – 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путейвзрослым и детям старше 12 лет – 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения – 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет – 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее – 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) – 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, – 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет – 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет – 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес – 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, – в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин – стандартная доза; при 15-25 мл/мин – стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) – на 250 мл, 1440 мг (15 мл) – на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения – 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях – 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях – асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Прочие: гипогликемия.

Противопоказания к применению препарата

— гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);

— печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

— апластическая анемия;

— B12-дефицитная анемия;

— агранулоцитоз, лейкопения;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 6 лет (для в/м введения);

— детский возраст (до 3 мес – для приема внутрь);

— гипербилирубинемия у детей.

С осторожностью: дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин – стандартная доза; при 15-25 мл/мин – стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Особые указания

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, – зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м – 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости – гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлоридаl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и других лекарственных средств, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средсьвами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами – с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Рейтинг

Подробная информация о лекарстве «ГРОСЕПТОЛ»: состав, противопоказания, дозировка и способ применения. Узнать всю информацию о препарате ГРОСЕПТОЛ на сайте ЙОД.

← С®ГРИППОСТАД

ГРУДНОЙ СБОР №1 →

Информация предоставлена справочником лекарственных препаратов Видаль

Источники

  • http://EgoSila.ru/lekarstva/groseptol
  • https://fertilnost.guru/lekarstva/groseptol.html
  • https://elixir.farm/lekarstva/groseptol/
  • http://www.yod.ru/drugs/id_5072/

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...