Пенестер® (Penester) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Действующее вещество:

Содержание:

Финастерид* (Finasteride*)

АТХ

G04CB01 Финастерид

Фармакологические группы

  • [Андрогены, антиандрогены]5-альфа-редуктазы ингибитор
  • [Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики]5-альфа-редуктазы ингибитор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • N40 Гиперплазия предстательной железы
  • R33 Задержка мочи
  • R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
финастерид 5 мг
вспомогательные вещества  
ядро: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; повидон К30; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); докузат натрия; магния стеарат  
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5; макрогол 6000; тальк; титана диоксид; симетикона эмульсия SE4; краситель железа оксид желтый  

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиандрогенное.

Фармакодинамика

Финастерид — синтетическое 4-азастероидное соединение, является специфическим конкурентным ингибитором 5-альфа-редуктазы II типа — внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в простате. Финастерид высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как в плазме крови, так и в ткани предстательной железы.

Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости мочеиспускания и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы. Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.

Согласно результатам клинического исследования (PLESS), в котором участвовали пациенты с умеренно или значительно выраженными симптомами ДГПЖ и увеличением предстательной железы, финастерид снижал частоту возникновения острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 за 4-летний период, а частоту необходимости в хирургическом вмешательстве (трансуретральной резекции простаты (ТУРП) или простатэктомии) — с 10/100 до 5/100. Эти изменения также ассоциировались с улучшением симптоматики ДГПЖ (снижение на 2 пункта по шкале симптомов quasi-AUA), устойчивым уменьшением объема предстательной железы приблизительно на 20% и стабильным увеличением скорости тока мочи.

Исследование MTOPS (Medical Therapy Of Prostate Symptoms) продолжительностью от 4 до 6 лет, в рамках которого 3047 мужчин с симптомами ДГПЖ были рандомизированы на группы, получающие: финастерид в дозе 5 мг/день; доксазозин в дозе 4 или 8 мг/день; комбинацию финастерида в дозе 5 мг/день и доксазозина в дозе 4 или 8 мг/день; или плацебо. Лечение приводило к значимому снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ, которое на фоне применения финастерида составило 34% (p = 0,002), доксазозина — 39% (p <0,001) и комбинированной терапии — 67% (p <0,001) относительно плацебо. В большинстве случаев прогрессирование ДГПЖ (274 из 351) проявлялось усугублением симптоматики ДГПЖ на >4 балла по шкале IPSS (International Prostate Symptom Score), при этом среди пациентов, получавших финастерид, риск усугубления симптомов, оцениваемых балловым показателем, снижался на 30% (95% ДИ: 6–48%), среди получавших доксазозин — на 46% (95% ДИ: 25–60%), а среди получавших комбинированную терапию — на 64% (95% ДИ: 48–75%) относительно группы плацебо. Среди пациентов, получавших финастерид, риск возникновения острой задержки мочи был снижен на 67% (p=0,011), в группе получавших доксазозин — на 31% (p=0,296), а в группе получавших комбинированную терапию — на 79% (p=0,001) относительно группы плацебо. Значимое отличие от плацебо наблюдалось лишь в группах пациентов, получавших финастерид и комбинированную терапию.

Фармакокинетика

Абсорбция.Cmax финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь. Абсорбция финастерида из ЖКТ завершается через 6–8 ч после приема внутрь.

Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80% от в/в референсной дозы и не зависит от приема пищи.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин, Vd — 76 л.

При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приеме финастерида внутрь в дозе 5 мг его минимальная Css в плазме крови достигает 8–10 нг/мл и с течением времени остается стабильной.

У пациентов, получавших финастерид в течение 7–10 дней, препарат обнаруживался в спинномозговой жидкости. При приеме финастерида в дозе 5 мг/сут препарат в незначительных количествах обнаруживался в семенной жидкости.

Метаболизм.T1/2 финастерида в среднем равен 6 ч.

Выведение. У мужчин после однократного приема внутрь дозы финастерида, меченного 14С, 39% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками); 57% — через кишечник. В данном исследовании были идентифицированы 2 метаболита финастерида, которые обладают незначительным ингибирующим действием в отношении 5-альфа-редуктазы по сравнению с финастеридом. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом T1/2 увеличивается: у мужчин 18–60 лет средний T1/2 составляет 6 ч, а у мужчин старше 70 лет — 8 ч. Данные изменения не имеют клинической значимости, и, следовательно, снижения дозы препарата у мужчин пожилого возраста не требуется.

У пациентов с ХПН (Cl креатинина от 9 до 55 мл/мин) распределение меченного 14С финастерида при приеме однократной дозы не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связь финастерида с белками плазмы крови также не отличалась у пациентов с нарушением функции почек. При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которая в норме экскретируется почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, не нуждающихся в гемодиализе, коррекция дозы финастерида не требуется.

Показания препарата Пенестер®

лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и профилактика урологических осложнений с целью: снижения риска острой задержки мочи; снижения риска необходимости проведения хирургических вмешательств, в т.ч. трансуретральной резекции (ТУР) предстательной железы и простатэктомии;

лечение с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения мочеиспускания и уменьшения выраженности симптомов, связанных с ДГПЖ.

в сочетании с доксазозином для снижения риска прогрессирования симптомов, связанных с ДГПЖ.

Противопоказания

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;

наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы;

беременность и применение препарата у женщин детородного возраста (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

детский возраст до 18 лет.

C осторожностью: пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженной скоростью мочеиспускания; печеночной недостаточностью; лица пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Пенестер® противопоказано в период беременности и женщинам детородного возраста. В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы II типа подавлять превращение тестостерона в ДГТ, данные средства, в т.ч. финастерид, при применении у беременных могут вызывать аномалии развития наружных половых органов у плода мужского пола. Финастерид не показан для применения у женщин.

Данных об экскреции финастерида с грудным молоком нет.

Небольшие количества финастерида были обнаружены в сперме пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг/день. Хотя клинические данные о влиянии финастерида на плод мужского пола отсутствуют, женщинам детородного возраста следует избегать контакта с семенной жидкостью мужчин, принимающих финастерид.

Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с поврежденными таблетками финастерида, т.к. способность препарата подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызвать нарушение развития половых органов у плода мужского пола.

Побочные действия

Побочные реакции на препарат разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота побочных реакций определялась соответственно следующей градации (классификация ВОЗ): очень часто — >1/10; часто — от >1/100 до <1/10; нечасто — от >1/1000 до <1/100; редко — от >1/10000 до <1/1000; очень редко — от <1/10000, включая отдельные сообщения; неизвестной частоты (частоту установить невозможно, т.к. сведения получены на основании постмаркетингового опыта применения препарата).

Со стороны иммунной системы: неизвестной частоты — реакции гиперчувствительности, в т.ч. кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек (включая отек губ, лица и гортани).

Нарушения психики: часто — снижение либидо; неизвестной частоты — депрессия, снижение либидо, которое сохраняется после прекращения терапии.

Читайте также:  Женский презерватив: цена, как правильно использовать, отзывы

Со стороны сердца: неизвестной частоты — ощущение сердцебиения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестной частоты — повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.

Со стороны половых органов и молочных желез: часто — нарушение сексуальной функции; нечасто — уменьшение объема эякулята, увеличение и болезненность в области грудных желез; неизвестной частоты — болезненность яичек, нарушение эякуляции, эректильная дисфункция, сохраняющаяся после прекращения терапии; мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости. При отмене финастерида качество семенной жидкости приходило в норму или улучшалось.

Со стороны печени: частота неизвестна — повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердца: частота неизвестна — ощущение сердцебиения.

В рамках исследования MTOPS сравнивалось применения финастерида в дозе 5 мг/день (n=768), доксазозина в дозе 4 мг/день или 8 мг/день (n=756), комбинированной терапии финастеридом в дозе 5 мг/день и доксазозином в дозе 4 или 8 мг/день (n = 786), и плацебо (n=737). Согласно результатам данного исследования, профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии в целом совпадал с профилем ее отдельных компонентов. Частота нарушений эякуляции у пациентов, получающих комбинированную терапию, была сопоставимой с суммой частоты возникновения данного нежелательного явления на фоне двух видов монотерапии.

Было проведено 7-летнее исследование с контролем плацебо, в котором участвовали 18882 здоровых мужчины. Доступные для анализа данные пункционной биопсии предстательной железы были получены в отношении 9060 субъектов, при этом рак предстательной железы был выявлен у 803 (18,4%) мужчин, получавших финастерид в дозе 5 мг, и у 1147 (24,4%) мужчин, получавших плацебо. Согласно результатам пункционной биопсии, рак предстательной железы с балловым показателем 7–10 по шкале Глисона был диагностирован у 280 (6,4%) мужчин из группы получавших финастерид в дозе 5 мг, в то время, как в группе плацебо рак с такой степенью дифференцировки был диагностирован у 237 (5,1%) пациентов. Результаты дополнительного анализа свидетельствовали о том, что увеличение распространенности низкодифференцированного рака предстательной железы, наблюдавшееся в группе получавших финастерид в дозе 5 мг, может быть объяснено систематической ошибкой при оценке результатов, связанной с влиянием терапии финастеридом в дозе 5 мг на объем предстательной железы. Из общего числа случаев рака предстательной железы, диагностированных в данном исследовании, на момент постановки диагноза примерно 98% случаев были отнесены к локализованному раку (клиническая стадия T1 или T2). Клиническая значимость данных об опухолевом процессе со степенью дифференцировки 7–10 баллов по шкале Глисона неизвестна.

Лабораторные показатели. При оценке результатов лабораторных исследований необходимо учитывать, что у пациентов, получающих лечение финастеридом, содержание ПСА в плазме крови снижается.

У большинства пациентов в течение первых месяцев терапии отмечается быстрое снижение показателя ПСА с его последующей стабилизацией. Исходное значение ПСА, устанавливающееся после проведения терапии финастеридом, составляет примерно половину соответствующего показателя, отмечавшегося до начала лечения. Таким образом, у пациентов, получающих лечение финастеридом в течение 6 мес или более, значение ПСА следует удваивать в сравнении с нормальными значениями у мужчин, не получавших лечения.

Других различий в значениях стандартных лабораторных показателей между группами пациентов, получавших финастерид и плацебо, не наблюдалось.

Взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие с другими препаратами выявлено не было. Финастерид метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, не оказывая существенное влияние на функцию этой системы. Хотя риск влияния финастерида на фармакокинетику других препаратов оценивается как невысокий, существует вероятность того, что ингибиторы или индукторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 будут оказывать воздействие на плазменную концентрацию финастерида. Тем не менее, учитывая имеющиеся данные по безопасности, представляется маловероятным, что повышение концентрации финастерида, связанное с сопутствующим применением таких ингибиторов, будет иметь клиническое значение. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий при комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином и феназоном.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна составлять не менее 6 мес, поэтому курс лечения должен быть достаточно длительным. Препарат Пенестер® можно применять в виде монотерапии, а также в комбинации с доксазозином.

Печеночная недостаточность. Нет достаточных клинических данных о применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность. У пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении Cl креатинина до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется, поскольку специальные исследования не продемонстрировали каких-либо изменений фармакокинетического профиля финастерида.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция доз не требуется, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.

Передозировка

Пациенты получали финастерид однократно в дозах до 400 мг, а при многократном введении препарата — в дозах до 80 мг/день в течение 3 мес, при этом нежелательных реакций не наблюдалось.

Передозировка финастерида не требует специального лечения.

Особые указания

Во избежание обструктивных осложнений необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами с большим объемом остаточной мочи и/или значительно затрудненным мочеиспусканием. Следует учитывать возможность возникновения необходимости в хирургическом вмешательстве.

Влияние на содержание ПСА и диагностику рака предстательной железы

До настоящего времени не доказаны клинические преимущества применения препарата Пенестер® у пациентов с раком предстательной железы. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с ДГПЖ и повышенной концентрацией ПСА в плазме крови проводился мониторинг содержания ПСА и результатов исследований биопсии предстательной железы. Было установлено, что применение финастерида, по-видимому, не изменяет частоту выявления рака предстательной железы и не влияет на частоту его возникновения у пациентов, принимавших финастерид или плацебо. Перед началом лечения и периодически в процессе терапии препаратом Пенестер® рекомендуется проводить ректальное исследование и применять другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение ПСА в плазме крови также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл говорит о необходимости дальнейшего обследования пациента и проведения биопсии. При определении концентрации ПСА в пределах 4–10 нг/мл необходимо дальнейшее обследование пациента. У мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения препаратом Пенестер®. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не исключает рак предстательной железы.

Финастерид вызывает уменьшение концентрации сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ, даже при наличии рака предстательной железы. Данный факт необходимо принимать во внимание при оценке содержания ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение финастеридом, т.к. снижение концентрации ПСА не исключает наличие сопутствующего рака предстательной железы. Данное снижение ожидаемо при любом диапазоне значений концентрации ПСА, хотя оно может отличаться у конкретных пациентов. Анализ значений ПСА более чем у 3000 пациентов в 4-летнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании PLESS подтвердил, что у принимавших финастерид в течение 6 мес или более, значения ПСА должны быть удвоены для их сопоставления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения препаратом.

Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы. Любое сохраняющееся увеличение концентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима приема препарата. Финастерид существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием приема препарата. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, коррекция значений данного показателя необязательна.

Рак молочной железы у мужчин

В ходе клинических исследований, а также в течение постмаркетингового периода у мужчин, принимающих финастерид, были отмечены случаи рака молочной железы. Врачи должны инструктировать своих пациентов о необходимости незамедлительно сообщать о любых изменениях ткани молочной железы, таких как появление уплотнений, боль, гинекомастия или выделения из сосков.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не сообщалось.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 10 или 15 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/Аl. По 3 бл. или 6 бл. (10 табл.) или по 2, 4 или 6 бл. (по 15 табл.) помещены в картонную пачку.

Производитель

Зентива к.с., Чешская Республика. У кабеловны 130, 102 37, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Владелец регистрационного удостоверения. АО «Санофи Россия».

125009, Россия, Москва, ул. Тверская, 22.

Претензии по качеству препарата направлять по адресу: АО «Санофи Россия». 125009, Россия, Москва, ул. Тверская, 22.

Читайте также:  Кровь в моче у ребенка: причины, писает, новорожденного мальчика, почему, следы, девочки, после мочеиспускания, грудничок

Тел: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Пенестер®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Пенестер®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рост в размерах простаты при доброкачественной гиперплазии обусловлен превращением тестостерона в дигидротестостерон в предстательной железе. Инструкция по применению Пенестера указывает на то, что он заметно уменьшает уровень мужского гормона в тканях простаты и плазме крови. Ингибирование процесса формирования 5-дигидротестостерона приводит к уменьшению простаты в размере, смягчению патологической симптоматики и увеличению скорости опорожнения мочевого пузыря за счет влияния на фермент редуктазу.

Пик концентрации Пенестера достигается примерно по прошествии двух часов после приема таблетки. Абсорбция действующего вещества рецепторами из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 часов после попадания таблетки в организм. Биологическая доступность с протеинами равна примерно 80% и не зависит от приема пищи. Время полувыведения стероида дигидростерона – около 6 часов. У пожилых пациентов этот показатель увеличивается до 8 часов, что не имеет клинической значимости.

Таблетки Пенестер
Целебрекс – инструкция по применению, показания, дозировка, форма выпуска, состав и цена
Целебрекс – инструкция по применению, показания, дозировка, форма выпуска, состав и цена Леспенефрил – инструкция по применению, состав, показания, форма выпуска, дозировка и цена
Леспенефрил – инструкция по применению, состав, показания, форма выпуска, дозировка и цена Динамико – инструкция по применению для мужчин и женщин, состав, форма выпуска, показания и цена
Динамико – инструкция по применению для мужчин и женщин, состав, форма выпуска, показания и цена

Показания к применению

Основное показание для назначения Пенестера – лечение доброкачественной гиперплазии простаты. Препарат назначается при наличии следующих целей терапии:

  • ускорение оттока мочи из мочевого пузыря;
  • понижение риска патологической задержки мочи, что позволяет снизить вероятность хирургического вмешательства;
  • уменьшение объема простаты;
  • импотенция;
  • устранение или уменьшение симптоматики, обусловленной гиперплазией простаты.

Способ применения и дозировка

Таблетки Пенестера предназначены для перорального приема. Режим лечения допустимо планировать вне зависимости от приема пищи. Пациентам взрослого возраста стандартная дозировка составит одну таблетку однократно в сутки. Длительность лечения определяет доктор, учитывая индивидуальные особенности болезни пациента. Минимальный срок курса – полгода. Имеющаяся статистика свидетельствует, что болезненная симптоматика пропадает через 12 месяцев терапии.

Особые указания

Характеристики воздействия активного компонента Пенестера на человеческий организм обусловили наличие следующих особых указаний:

  1. При решении вопроса о назначении Пенестера пациенту рекомендуется пройти обследование с целью исключения патологий, следствием которых является развитие доброкачественной гиперплазии простаты (инфекционный простатит, рак простаты, гипотония мочевого пузыря, стриктура уретры и прочие заболевания мочевыводящей системы).
  2. Действующий компонент Пенестера – Финастерид уменьшает уровень простат-специфического антигена, поэтому важно во время терапии осуществлять периодическое обследование для исключения онкологии простаты.
  3. Важно не допускать случайного попадания измельченной формы Пенестера в организм беременных и женщин детородного возраста, так как действующее вещество препарата ингибирует трансформацию тестостерона до дигидротестостерона, что влечет за собой нарушение процесса развития

Лекарственное взаимодействие

Производителем препарата были проведены клинические исследования Пенестера. Отдельным пунктом исследований было выяснение фактов лекарственного взаимодействия при приеме средства. В результате не было выявлено значимых последствий при одновременном с Пенестером лечении какими-либо препаратами. Нельзя сочетать его с тиреотропным тироксином, эстрадиолом.

Таблетки и капсулы

Побочные действия Пенестера

Лечение препаратом в редких случаях может повлечь за собой ряд побочных эффектов. Пациенту нужно иметь в виду следующие проявления:

  • болезненность в области грудных желез;
  • уменьшение полового влечения;
  • снижение объема эякулята;
  • гинекомастия;
  • снижение эрекции;
  • понижение либидо, кортизола, увеличение уроня липидов, пролактина;
  • расстройства кишечника;
  • аллергические реакции;
  • повышение (незначительное) концентрации фолликулостимулиурующего и лютеинизирующего гормона.

Противопоказания

Решение о приеме Пенестера можно принять только при учете имеющихся противопоказаний. С осторожностью препарат применяется при наличии нарушений в работе печени. Абсолютный запрет обуславливают:

  • значительное сужение или закрытие просвета мочевыводящих путей;
  • онкология предстательной железы;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • детский возраст.

Условия продажи и хранения

Эпистат - инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена
Эпистат — инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена Цыгапан – инструкция по применению для детей и взрослых, показания, состав, форма выпуска и цена
Цыгапан – инструкция по применению для детей и взрослых, показания, состав, форма выпуска и цена Йодинол – инструкция по применению, показания, состав, форма выпуска, дозировка и цена
Йодинол – инструкция по применению, показания, состав, форма выпуска, дозировка и цена

Лекарство Пенестер – это рецептурный препарат. Режим хранения предусматривает темноту, комнатную температуру, недоступность для детей. Срок годности – 24 месяца.

Аналоги Пенестера

Заменить средство можно препаратами с таким же компонентным составом и действием. К таковым относятся:

  • Проскар – антиандрогенные таблетки на основе финастерида;
  • Урофин – таблетки, содержащие финастерид;
  • Финаст – таблетки с антиандрогенным действием с тем же составом;
  • Финастерид-Тева – дженерик препарата с одноименным активным веществом.

Препарат Финаст

Пенестер или Аводарт – что лучше

Популярный аналог Пенестера Аводарт является представителем той же группы препаратов с антиандрогенным эффектом. Отличием является то, что в Аводарте содержится дутастерид. Выбирать, что из препаратов лучше для пациента, должен врач. Медикаменты имеют сходное действие, частоту возникновения побочных эффектов, противопоказания, способ использования.

Описание и инструкция препарата Пенестер

Пенестер – это лекарственный препарат, который предназначен для терапии гиперплазии (увеличения, разрастания тканей) предстательной железы. В составе данного средства присутствует активное вещество – финастерид, который влияет на обмен мужских гормонов. Дело в том, что гиперплазия простаты возникает оттого, что в ее тканях накапливается дигидротестостерон (вещество, производное от тестостерона ). Активный компонент Пенестера предотвращает превращение тестостерона и снижает концентрацию дигидротестостерона в организме пациента, в том числе, в тканях предстательной железы. Важно, что содержание других гормонов в крови человека не изменяется. Лечение Пенетером приводит к уменьшению размеров простаты и снижению выраженности симптомов этого состояния – в первую очередь, задержки мочи.

Применяется Пенестер при:

  • Доброкачественной гиперплазии простаты;

Выпускают Пенестер в виде таблеток. В день показан однократный прием дозы в пять миллиграмм. Инструкция препарата Пенестер сообщает, что лечение им должно продолжаться не менее полугода. Заметные улучшения в состоянии многих больных (примерно, у половины испытуемых) наступали к исходу года применения этого лекарства. Использовать Пенестер можно в любое время, не привязываясь к приему пищи.

Противопоказан Пенестер при:

  • Злокачественных заболеваниях предстательной железы;
  • Обструкции (то есть, нарушении проходимости) путей оттока мочи;
  • Беременности, лактации, в детском возрасте;

— с осторожностью при –

  • Нарушениях работы печени.

Важное дополнение – беременным и кормящим женщинам нельзя контактировать с измельченными таблетками Пенестера. Ведь, при нарушении целостности оболочки, возможно проникновение активного вещества в кровоток. А это, в свою очередь, способно нарушить развитие плода или гормональной системы младенца.

Побочные эффекты Пенестера

При использовании данного препарата возможна реакция со стороны грудных желез – их болезненность, увеличение (гинекомастия). У некоторых пациентов снижается сексуальная активность. Но подобные нежелательные явления возникают крайне редко и имеют тенденцию исчезать без специального лечения при продолжении терапии Пенестером. Кроме того, есть сообщения о возникновении аллергических реакций.

Действующее вещество

Финастерид (Finasteride).

Форма выпуска и состав

Пенестер производится в форме светло-желтых, двояковыпуклых таблеток, покрытых тонкой пленочной оболочкой. Каждый блистер в упаковке содержит по 10 или 15 штук таблеток.

Таблетки 1 таб.
финастерид 5 мг
Вспомогательные вещества: стеарат магния, железа оксид желтый, эмульсия диметикона SE2, моногидрат лактозы, повидон 30, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия докузат, крахмал кукурузный, тальк, титана диоксид.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, эмульсия симетикона SE4, краситель железа оксид желтый.

Противопоказания

Противопоказан при повышенной чувствительности к финастериду и прочим компонентам препарата. Запрещено назначение этого лекарственного средства при раке предстательной железы, а также при обструкции мочевыводящих путей. Не назначается данный препарат и пациентам младше 18 лет. С особой осторожностью назначается при нарушении функции печени.

Инструкция по применению Пенестер (способ и дозировка)

Препарат рекомендуется принимать внутрь по 1 таблетке (5 мг) раз в сутки. Употребление пищи на прием данного лекарственного средства не влияет.

Рекомендованная продолжительность терапии должна составлять не менее 6 месяцев, после чего лечащий врач проводит оценку эффективности назначенного лечения и дает дальнейшие указания. Практически в 50% случаев у пациентов исчезали клинические симптомы заболевания после прохождения 12-месячной терапии.

Побочные действия

Пенестер может вызывать следующие побочные явления: аллергические реакций, импотенция, гинекомастия, также может ощущаться болезненность грудных желез, уменьшаться объем эякулята и снижаться либидо. Возможно повышение на 10 % уровня фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона, а также тестостерона, однако данные показатели не превышают пределы нормальных величин. В процессе лечения частота побочных эффектов уменьшается.

Передозировка

О случаях передозировки препарата неизвестно.

Аналоги

Альфинал, Зерлон, Проскар, Простерид, Урофин, Финаст.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: Аводарт, Фокусин, Финастерид.

Читайте также:  Бактрим® (Bactrim®) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Пенестер или Аводарт — что лучше?

По механизму действия Аводарт и Пенестер относятся к одной группе препаратов, поэтому от них стоит ожидать сходную структуру и частоту возникновения побочных эффектов. Выбор следует делать, исходя из рекомендаций вашего лечащего врача.

Фармакологическое действие

Действующее активное вещество финастерид является синтетическим 4-азастероидным соединением. Это специфический и конкурентный ингибитор внутриклеточного фермента стероидной 5-альфа редуктазы, который способен превращать тестостерон в ДГТ-активный андроген 5-дигидротестостерон. Ведь именно за счет происходящей в клетках предстательной железы трансформации тестостерона в дигидротестостерон начинается развитие доброкачественной гиперплазии и активизируется рост ткани предстательной железы. Содержащийся в Пенестере финастерид приводит к существенному снижению уровня дигидростерона, как в ткани железы, так и в плазме крови. При этом финастерид не вступает в связь с андрогенными рецепторами.

При терапии Пенестером отмечается уменьшение размеров предстательной железы, снижение выраженности симптомов, вызванных гиперплазией предстательной железы. Стоит отметить, что данный медикаментозный препарат не влияет на уровень липидов плазмы, а также не изменяет концентрацию тироксина, кортизола, пролактина, эстрадиола и тиреотропного гормона в плазме крови.

Пенестер после приема внутрь довольно быстро абсорбируется из области желудочно-кишечного тракта. Принимают препарат вне зависимости от приема пищи, его биодоступность составляет приблизительно 80 %. Спустя 1-2 часа после приема данного лекарственного средства внутрь достигается его максимальная концентрация в плазме. Выводится финастерид в виде метаболитов с калом и мочой и метаболизируется печенью. У пациентов старше 60-ти лет период полувыведения данного лекарственного средства составляет 6 часов, а у больных старше 70 лет – 8 часов.

Особые указания

До того как преступать к медикаментозному лечению Пенестером, необходимо убедиться в отсутствии заболеваний, стимулирующих доброкачественную гиперплазию предстательной железы. К таким заболеваниям относится инфекционный простатит, стриктура уретры, рак предстательной железы, гипотония мочевого пузыря и различные изменения со стороны мочевыводящей системы, которые вызваны определенными заболеваниями нервной системы.

Время от времени в процессе терапии пациенту следует проходить обследование на наличие рака предстательной железы, так как при применении финастерида отмечается снижение простатспецифического антигена.

В детском возрасте

Не назначается лицам до 18 лет.

В пожилом возрасте

С особой осторожностью назначается пациентам старше 70 лет, поскольку значительно увеличивается период выведения остатков препарата.

При беременности и грудном вскармливании

Применение препарата противопоказано при беременности и женщинам детородного возраста. В связи со способностью ингибиторов 5-альфа редуктазы II типа подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон, данные средства, в т.ч. финастерид, при применении у беременных могут вызывать аномалии развития наружных половых органов у плода мужского пола. Финастерид не показан для применения у женщин.

Данных об экскреции финастерида с грудным молоком нет.

Небольшие количества финастерида были обнаружены в сперме пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг/сут. Хотя клинические данные о влиянии финастерида на плод мужского пола отсутствуют, женщинам детородного возраста следует избегать контакта с семенной жидкостью мужчин, принимающих финастерид.

Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с поврежденными таблетками финастерида,
т.к. способность препарата подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызвать нарушение развития половых органов у плода мужского пола.

При нарушениях функции почек

У больных с различными стадиями почечной недостаточности не требуется корректировка дозировки, поскольку клинические исследования не показали каких-либо изменений фармакокинетического профиля финастерида.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью назначается пациентам с нарушением функций печени.

Лекарственное взаимодействие

Не проводились клинические исследования на взаимодействие данного лекарственного средства с другими медикаментами.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Регистрационный номер:

№ ЛС — 000133

Торговое название: Пенестер

Международное непатентованное название (МНН): финастерид

Химическое название: N-трет-бутил-3-оксо-4-аза-5-альфа-андрост-1-ен-17-бета-карбоксамид

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой

СОСТАВ
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит в качестве активного вещества 5 мг финастерида.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия докузат, магния стеарат, гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, эмульсия диметикона SE2, железа оксид желтый.

ОПИСАНИЕ
Светло-желтые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Тестостерона редуктазы ингибитор

Код ATX G04CB01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Финастерид — синтетическое 4-азастероидное соединение, конкурентный и специфический ингибитор стероидной 5-альфа редуктазы — внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в активный андроген 5-дигидротестостерон (ДГТ). Рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии обусловлены превращением тестостерона в дигидротестостерон в клетках предстательной железы. Под воздействием препарата происходит значительное снижение концентрации дигидростерона как в плазме крови, так и в ткани железы. Финастерид не связывается с андрогенными рецепторами.
В результате применения препарата происходит уменьшение размеров предстательной железы, уменьшается выраженность симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы. Препарат не оказывает влияния на концентрацию липидов плазмы, а также содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона, тироксина.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение: после приема препарата внутрь финастерид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 80 % и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема препарата внутрь. Связь с белками плазмы составляет около 90 %.
Метаболизм и выведение: финастерид метаболизируется печенью и выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Период полувыведения препарата у пациентов старше 60 лет составляет 6 часов, у пациентов старше 70 лет может удлиняться до 8 часов.

ПОКАЗАНИЯ
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (для уменьшения размеров предстательной железы, увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией, снижения риска возникновения острой задержки мочи и связанной с этим вероятности хирургического вмешательства).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к финастериду и другим компонентам препарата, рак предстательной железы, обструкция мочевыводящих путей, детский возраст.
С осторожностью — нарушение функции печени.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, по 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна быть не менее 6 месяцев. Приблизительно у 50 % больных исчезновение клинических симптомов происходило при лечении в течение 12 месяцев.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Аллергические реакции, гинекомастия, болезненность грудных желез, импотенция, снижение либидо и уменьшение объема эякулята. Частота побочных эффектов не превышает 3 — 4 % и уменьшается в процессе лечения. В ряде случаев отмечалось повышение концентрации лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов и тестостерона приблизительно на 10 %, однако эти показатели оставались в пределах нормальных величин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В настоящее время о случаях передозировки препарата ПЕНЕСТЕР не сообщалось.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
До начала лечения необходимо исключить заболевания, которые могут симулировать доброкачественную гиперплазию предстательной железы, такие как инфекционный простатит, рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря и ряд изменений со стороны мочевыводящей системы, возникающих при некоторых заболеваниях нервной системы.
Поскольку при применении финастерида наблюдается снижение простатспецифического антигена (на 41 % и 48 % соответственно к 6 и 12 месяцам от начала терапии), периодически в процессе терапии необходимо проводить обследование пациентов для исключения у них рака предстательной железы.
Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с измельченными таблетками препарата ПЕНЕСТЕР, т.к. способность препарата подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызвать нарушение развития половых органов у плода мужского пола. Таблетки ПЕНЕСТЕРа покрыты пленочной оболочкой и при нормальном обращении с ними, если они не размолоты в порошок или не нарушена их целостность, контакт с активным веществом исключен.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые оболочкой, по 5 мг. По 10 или 15 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/AI. По 3 блистера (10 таблеток) или по 2 блистера (по 15 таблеток) помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗЕНТИВА а.с, 102 37, Прага 10, Чешская Республика
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
119017, Москва, ул. Большая Ордынка, д. 40, стр. 4

1 сентября 2010 г. Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Если Вы медицинский специалист,

войдите
или зарегистрируйтесь

Аналоги по показаниям к применению*

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

финастерид
Аналоги по фарм. группе*

Ингибиторы 5-альфа редуктазы

* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

Источники

  • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_31706.htm
  • https://vrachmedik.ru/1904-penester-instrukciya-po-primeneniyu.html
  • http://zhivizdorovim.ru/lekarstva/gormony-dlya-sistemnogo-primeneniya/10498-penester.html
  • https://dolgojit.net/penester.php
  • https://medi.ru/instrukciya/penester_876/

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...