Аналоги Тадалафила позволяют усилить и продлить на определенное время эрекцию у мужчин, страдающих эректильной дисфункцией

Тадалафил: сравнительный анализ действия аналогов и дженериков

Тадалафил – аналоги и дженеретики
На сегодняшний день выпускается один оригинальный известный препарат, в состав которого входит тадалафил. Это Сиалис. Помимо Сиалиса существует множество лекарств, содержащих тадалафил как действующее фармакологическое вещество. Они считается дженериками Тадалафила. Все они дают одинаковый результат, поэтому фармацевты считают их копиями.

Сегодня в Москве и других городах России можно найти разные препараты, содержащие тадалафил, которые были перечислены выше. Это Сиалис и Сиалис Софт, Тадалафил, Эректадил и другие. Количество тадалафила в них одинаковое, поэтому они обладают подобным друг другу действием. Купить их можно в аптеке, но в интернете их можно заказать намного дешевле.

В целом, оригиналом считается только Сиалис, а все остальные уже дженерики. Редко, когда дженерику придумывают новое название. Чаще всего их называют согласно международному наименованию действующего вещества. Так же, как и с тадалофилом. Оригинальный препарат назвали Сиалис, а все его дженерики от действующего вещества — Тадлиф, Тадасофт, Тададель.В аналогах главное действующее вещество — Тадалофил, а вот вспомогательные компоненты отличаются друг от друга, благодаря чему каждый может подобрать для себя лекарство, которое организм будет принимать лучше всего.

Дженерики стоят на порядок дешевле оригинала. Большую часть аналогов изготавливают индийские производители.

  • Индусы выпускают Сиалис Софт — жевательные таблетки, которые не надо запивать водой, достаточно их рассосать, как леденец.
  • Также они изготавливают Тадалафил 40 мг — таблетку с большим содержанием активного вещества. Третье лекарство — Сиалис гель, его не принимают внутрь, а наносят внешне.

Сиалис Софт – дешевый аналог с тадалофилом
Сегодня тадалафил ассоциируется с препаратом Сиалис, который считается одним из самых популярных и занимает второе место после Виагры.

У мужчин, которые столкнулись с проблемой полового нарушения, перед выбором препарата стоит вопрос: «Что лучше действует — тадалафил или силденафил?»

Под маркой Cialis выпускают первое лекарственное средство, а второй под брендом Виагра. Два препарата действуют очень эффективно, так как это селективные ингибиторы фосфодиэстеразы, благодаря которым кровь притекает к мужскому пенису намного лучше, улучшая и продлевая тем самым эрекцию и сексуальное возбуждение.

Тадалафил и силденафил продаются в форме таблеток, дозами по 20-100 мг. В сутки можно принимать не более 100 мг, чтобы не вызвать передозировку и побочные эффекты в организме. Действие лекарств начинается примерно спустя 20-30 минут после их приема.

Противопоказания у них тоже похожи: проблемы с сердечно-сосудистой системой, язвы и т.д.

Основные препараты и их состав

Первое появление Тадалафила произошло в 2003 году. Именно тогда ученые компании Elly Lilly в лабораторных условиях синтезировали химическое вещество, и после множества испытаний создали препарат Сиалис. Состав лекарственного средства запатентовали. В оригинальном препарате содержится:

  • вещество тадалафил в дозировках 2,5 мг, 5 мг, 20 мг или 40 мг;
  • лактоза;
  • натрий кроскармеллоз;
  • магний стеарат;
  • гидроксипропилцеллюлоза;
  • лаурилсульфат натрия;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • триацетат глицерина;
  • диоксид титана.

Одна из разновидностей Тадалафила

Успех лекарственного средства оказался настолько велик, что сразу после окончания срока действия патента множество других фармацевтических компаний наладили выпуск лекарств-аналогов, или дженериков. Их состав, в большинстве случаев, аналогичен оригинальному препарату. К таким лекарствам относятся:

  • Тадалафил;
  • Тадлиф;
  • Тада софт;
  • Тадалафил Тева;
  • Сиалис Тадарайз;
  • Тадагель;
  • Тадагра софтгель.

Важно!Главное отличие оригинального средства для потенции от его аналогов состоит в количестве используемых циклов обработки химического вещества.

Для дженериков тадалафил производится промышленным путем и не всегда дополнительно очищается от примесей. Поэтому лекарства аналоги часто имеют более широкий список возможных побочных эффектов, чем у оригинального средства.

Согласно отзывам пациентов, использовавших Сиалис и его дженерики, именно оригинальный препарат реже всего провоцировал возникновение неприятных сопутствующих симптомов. При этом положительный эффект после приема Сиалиса длился дольше, чем от иных препаратов с тадалафилом.

Основной препарат, в состав которого входит тадалафил, Сеалис, прошел обязательную сертификацию для продажи в России. Химическое вещество признано безопасным, а потому лекарственные препараты на его основе продаются в аптеках без рецепта. При этом из-за схожести названия с препаратом Сеалекс, который запрещен для продажи в России, среди населения распространились неправдивые слухи о том, что использовать тадалафил вредно.

Форма выпуска

Большая часть лекарственных средств, в составе которых используется тадалафил, выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой. Они имеют слегка вытянутую форму. Цвет таблеток, в зависимости от производителя и состава, может быть желтым, коричневым или красным. При этом на каждой таблетке с одной из сторон имеется гравировка в виде цифр. Так производитель дополнительно указывает дозировку основного вещества.

Фармацевтические компании расположенные в Индии дополнительно производят препарат в форме жевательных таблеток, которые можно не запивать водой, а по желанию рассасывать. Там же выпускается средство для наружного применения в форме легко впитываемого геля.

Принцип действия лекарственного средства

По принципу действия тадалафил является сосудорасширяющим веществом. Но химический компонент не оказывает воздействие на весь организм. Он реагирует исключительно на присутствие особого фермента, фосфодиэстераза-5 типа (ФДЭ-5). Фермент активно разрушает вырабатываемое мозгом вещество цГМФ, способствующее естественному расширению кровеносных сосудов при половом возбуждении.

Тадалафил существенно замедляет действие ФДЭ-5. Благодаря этому в организме наблюдается повышенный уровень оксида азота, провоцирующий рост цГМФ. В результате при сексуальном возбуждении в половой член поступает большое количество крови и, как следствие, наблюдается длительная эрекция.

Важно! Само по себе лекарственное средство не способно привести к эрекции. Для необходимого эффекта у мужчины должно возникнуть сексуальное желание.

Хоть препараты содержащие тадалафил и воздействуют на сосуды, они не причиняют вреда сердечной мышце или зрению. Причина этого в реакции химического вещества исключительно на фермент ФДЭ-5, отвечающий за расширение сосудов в половом члене. На остальную кровеносную систему воздействуют ферменты ФДЭ-3 и ФДЭ-6.

Показания к приему

Поскольку тадалафил оказывает влияние исключительно на эректильную функцию, его применение возможно только в качестве средства для повышения потенции при половой слабости. Но ослабление эректильной функции должно быть спровоцировано одним из таких факторов:

  • стойкие расстройства психоэмоционального типа;
  • органическая эректильная дисфункция;
  • избыточный вес;
  • спинномозговая травма;
  • сахарный диабет;
  • повышенное кровяное давление;
  • перенесенная ранее операция по удалению предстательной железы.

Также применение препарата допустимо для поддержания стойкой эрекции при наличии возрастных изменений в мужском организме для лиц старше 45-50 лет.

 

Прием таблеток

Противопоказания

Лекарственные препараты на основе тадалафила имеют ряд противопоказаний. Ввиду того, что в составе вещества содержится большое количество вспомогательных компонентов, их прием недопустим в любой дозировке в таких случаях:

  • повышенная чувствительность к составляющим препаратов;
  • возраст до 18 лет;
  • одновременное употребление лекарственных средств, в составе которых содержатся нитраты. К ним относятся Нитроглицирин, Тивортин, Нитропруссид натрия, Вазотропин;
  • период использования альфа-адреноблокаторов. Одними из таких препаратов являются Бутироксан, Празозин, Пирроксан, Фентоламин, Афлузозин, Ницерголин;

Категорически недопустимо применение лекарственного средства женщинами в период беременности или лактации.

Инструкция по приему

Все препараты в состав которых входит тадалафил являются лекарственными. Именно поэтому, даже если противопоказаний нет, допустимую суточную дозировку должен определять только лечащий врач. Но при этом, по результатам клинических исследований состава лекарства, имеется ряд общих рекомендаций по его использованию.

Тадалафил в таблетках принимается внутрь независимо от графика питания. Начало действия препарата ускоряется, если запить его небольшим количеством воды. Предполагаемый эффект от лекарства начинает проявляться спустя 16-20 минут после приема. А максимальная концентрация вещества в организме обычно наблюдается спустя 30-50 минут.

Рекомендуемая дозировка тадалафила для разового приема составляет 20 мг. Максимально возможная суточная доза 40 мг действующего вещества. Лекарство нужно принимать только 1 раз в течение суток. При этом эффект от препарата сохраняется в течение 36 последующих часов. Для мужчин пожилого возраста среднесуточная дозировка лекарства без особых показаний не требуется корректировки.

Частое использование тадалафила способно вызвать появление ряда побочных эффектов. Также негативная реакция организма возможна при завышенной концентрации химического вещества. В таком случае опасно продолжать прием тадалафила в концентрации более 10 мг/сутки.

В ходе исследований действия препарата выявлено, что он даже при высокой концентрации действующего вещества не вызывает болезненных ощущений при длительной эрекции. Однако без предписаний врача начинать использование тадалафила лучше с минимально возможных суточных дозировок в 2,5 мг и 5 мг.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Есть немало лекарственных средств влияющих на работу сердечно-сосудистой системы, но не изменяющих свойств тадалафила. К ним относятся мочегонные препараты, нестероидные противовоспалительные вещества, антидепрессанты и болеутоляющие лекарства.

Важно!Одновременный прием химического вещества тадалафила в высокой концентрации с ингибиторами фермента CYP3A4 опасно для здоровья.

CYP3A4 отвечает за нейтрализацию токсинов в организме и способствует их выведению. К наиболее распространенным ингибиторам фермента относятся:

  • Эритромицин;
  • Нефазодон;
  • Кларитромицин;

Кларитромицин

  • Кетоконазол;
  • Ритонавир.

Сочетание этих препаратов с тадалафилом способно привести к блокировке функций CYP3A4. В результате быстрое накопление вредных веществ в организме приведет к общей интоксикации и поражению печени и кишечника. Потому от паралельного использования препаратов лучше отказаться или использовать тадалафил строго по показаниям врача, но не чаще 1 раза в течение 3 суток. При этом максимально допустимая разовая доза вещества не должна превышать 10 мг.

К веществам усиливающим действие тадалафила относятся:

  • ингибиторы CYP3A4;
  • алкоголь в небольшом количестве;
  • препараты донаторы оксида азота.

Согласно описанию клинических исследований лекарства, тадалафил допускается использовать одновременно с другими ингибиторами ФДЭ-5, такими как Виагра или дженерики Сиалиса. Такое сочетание способствует значительному увеличению эффекта усиления эрекции. Однако комбинировать препараты следует в невысоких дозировках.

Действие лекарственного препарата на основе тадалафила существенно снижается при его сочетании с Рифампицином или Н2 – гистаминоблокираторами.

Передозировка

В большинстве случаев разовое преувеличение допустимой дозы тадалафила не провоцирует негативных последствий, при условии отсутствия у пациента противопоказаний к лекарству. Возможно лишь незначительное усиление побочных эффектов, которое устраняется симптоматически.

Важно! В случае возникновении эрекции длительностью более 4 часов, необходимо срочно обратиться за медицинской помощью. В противном случае высока вероятность длительной и частой потери потенции в будущем. Данное состояние способно возникать при неправильном сочетании нескольких ингибиторов ФДЭ-5.

Побочные эффекты

Польза препарата для устранения проблем с потенцией высока. Но, как и любое лекарственное средство, тадалафил имеет свои побочные эффекты:

  • проблемы с работой желудочно-кишечного тракта в виде поноса, изжоги и болей в области желудка;
Читайте также:  Японские лекарства для суставов: Баферин С, Orihiro, Flex Power EX

Проблемы с желудком

  • болевые ощущения в мышцах, голове и спине;
  • болезненность глаз, покраснение белков и отек век;
  • головокружение.

В среднем такие негативные последствия проявляются у 10% пациентов. Но при бесконтрольном употреблении лекарственного средства возможны и более серьезные симптомы:

  • со стороны сердечно-сосудистой системы обмороки, грудные боли, резкие перепады артериального давления, инфаркт;
  • со стороны пищеварительной системы развитие гастрита, появление сухости во рту, рвоты и проблем с глотанием;
  • спонтанные эрекции;
  • нарушение зрительных функций;
  • повышенная потливость;
  • появление зудящей сыпи;
  • носовые кровотечения.

Прямая следственная связь между появлением подобных негативных состояний и приемом тадалафила не доказана. Однако в случае возникновения побочных эффектов, приносящих дискомфорт, нужно обязательно обратиться к врачу за дополнительной консультацией.

Аналоги

У тадалафила и его дженериков имеется большое количество аналогов. К препаратам подобного воздействия относятся:

  • Виагра;
  • Импаза;
  • Лаверон;
  • Трибестан;
  • Виардо и Виардо форте;
  • Вука-вука;

Вука Вука

  • Йохимбе;
  • Ци-Клим Аланин;
  • Али Капс;
  • Фужуньбао супер;
  • Левитра.

Популярностью пользуется и кремообразный препарат для наружного применения Химколин.

Несмотря на разнообразие препаратов для улучшения эрекции, преимущество чаще отдается лекарственным средствам именно на основе тадалафила. Это объясняется локализованностью его эффекта и минимальным воздействием на другие органы и системы мужского организма.

Отзывы

Игорь 35 лет

Сиалис конечно средство не из дешевых, но эффект от него отличный! Таблетка с 5 мг тадалафила дала такой эффект, что девушка через пару часов уже чуть на стену не лезла. Действие препарата длилось больше суток. Вобщем супер!

Андрей 52 года

Средство однозначно хорошее. Из-за диабета уже лет 5 назад для меня и один раз в неделю был очень проблематичен, желание было, а эрекция в процессе постоянно пропадала. Пробовал много препаратов, в том числе и несколько лекарств с тадалафилом. Могу уверенно сказать, что Сиалис конечно дает наиболее заметный эффект. С таблеткой в 20 мг успешный половой акт был 3 раза за 2 дня! Я снова почувствовал себя полноценным мужчиной увидев восторг и удовольствие на лице любимой женщины и получив массу удовольствия для себя.

Структурная формула

Русское название

Тадалафил

Латинское название вещества Тадалафил

Tadalafilum (род. Tadalafili)

Химическое название

(6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C22H19N3O4

Фармакологическая группа вещества Тадалафил

  • Регуляторы потенции
  • Ингибиторы ФДЭ-5

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F52.2 Недостаточность генитальной реакции
  • Код CAS

    171596-29-5

    Характеристика вещества Тадалафил

    Селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

    Кристаллическое твердое вещество. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в этаноле. Молекулярная масса 389,41.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — улучшающее эректильную функцию.

    Эрекция при сексуальной стимуляции обусловлена повышением притока крови к тканям полового члена вследствие расслабления гладких мышц артерий и кавернозных тел.

    Этот процесс опосредован высвобождением оксида азота из нервных окончаний и эндотелиальных клеток пещеристых тел. Оксид азота стимулирует синтез цГМФ в гладкомышечных клетках. Накопление цГМФ приводит к мышечной релаксации и повышению притока крови к кавернозным телам. Ингибирование ФДЭ5 тадалафилом сопровождается увеличением количества цГМФ и усилением эректильной функции. Поскольку для инициирования процесса локального высвобождения оксида азота необходима сексуальная стимуляция, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом в отсутствие стимуляции не эффективно.

    Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 обнаружена в гладких мышцах кавернозных тел, в гладких мышцах сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке и поджелудочной железе.

    В исследованиях in vitro показано, что действие тадалафила на ФДЭ5 является более сильным, чем на другие фосфодиэстеразы. Так, тадалафил является в 10000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и других органах. Активность тадалафила в отношении ФДЭ5 более чем в 10000 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ3 — фермента, обнаруживаемого в сердце и кровеносных сосудах. Кроме того, тадалафил в 700 раз более активен в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, которая обнаружена в сетчатке и ответственна за цветовосприятие. Тадалафил является в 9000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем ФДЭ8, ФДЭ9 и ФДЭ10 и в 14 раз более сильным в отношении ФДЭ5, чем ФДЭ11A1 — фермента, найденного в скелетных мышцах. Тадалафил ингибирует активность человеческой рекомбинантной ФДЭ11A1 при концентрациях в пределах терапевтического диапазона. Физиологическая роль и клиническая значимость ингибирования ФДЭ11 у человека не определены.

    Фармакокинетика

    Тадалафил быстро абсорбируется при приеме внутрь. После приема внутрь однократной дозы Tmах составляет от 30 мин до 6 ч (в среднем 2 ч), абсолютная биодоступность не определена. Скорость и степень абсорбции не зависят от приема пищи.

    Средний кажущийся объем распределения после приема внутрь — примерно 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях. При терапевтических концентрациях 94% тадалафила связано с белками плазмы.

    У здоровых добровольцев менее 0,0005% принятой дозы обнаруживали в сперме.

    У здоровых добровольцев AUC тадалафила увеличивается пропорционально дозе в диапазоне доз 2,5–20 мг. Равновесная концентрация достигается в течение 5 дней при ежедневном приеме 1 раз в сутки, при этом AUC приблизительно в 1,6 раз больше, чем при приеме однократной дозы.

    Тадалафил метаболизируется преимущественно с участием CYP3A4 до катехола, который подвергается метилированию и глюкуронированию с образованием метилкатехола и конъюгата метилкатехола с глюкуронидом соответственно. Основной циркулирующий метаболит — метилкатехолглюкуронид, концентрация метилкатехола составляет менее 10% таковой для глюкуронида. Данные in vitro свидетельствуют о том, что метаболиты в наблюдаемых концентрациях не обладают фармакологической активностью.

    Оральный клиренс тадалафила — 2,5 л/ч, терминальный Т1/2 — 17,5 ч у здоровых добровольцев. Тадалафил выводится  преимущественно в виде метаболитов, главным образом с фекалиями (примерно 61% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 36%).

    Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

    Пожилой возраст. У здоровых мужчин пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с молодыми мужчинами (19–45 лет) отмечалось снижение орального клиренса, что выражалось в увеличении AUC на 25%, при этом влияния возраста на величины Cmax не отмечено (см. также «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»).

    Детский возраст. Тадалафил не оценивали у пациентов младше 18 лет.

    Снижение функции печени. В клинико-фармакологических исследованиях у пациентов c нарушением функции печени легкой или средней степени выраженности (Child-Pugh A или B) после приема 10 мг тадалафила AUC была сравнима с наблюдавшейся у здоровых людей. Фармакокинетика тадалафила при дозах свыше 10 мг у пациентов с нарушением функции печени не оценивалась. Нет достаточных данных относительно фармакокинетики тадалафила при тяжелой печеночной недостаточности (Child-Pugh C) (см. также «Способ применения и дозы»).

    Снижение функции почек. В клинико-фармакологических исследованиях при приеме однократной дозы тадалафила 5 или 10 мг AUC увеличивалась в 2 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой (Cl креатинина 51–80 мл/мин) или средней (Cl креатинина 31–50 мл/мин) степени выраженности. У пациентов с последней стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, при приеме однократной дозы тадалафила 10 или 20 мг наблюдалось 2-кратное повышение Cmах и увеличение AUC в 2,7–4,1 раза (см. также «Способ применения и дозы»).

    Пациенты с сахарным диабетом. У пациентов-мужчин с сахарным диабетом после приема 10 мг тадалафила AUC уменьшалась примерно на 19% и Cmах была на 5% меньше по сравнению со здоровыми людьми. Корректировки дозы не требуется.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    В исследованиях на животных (крысы, мыши), получавших тадалафил в дозах до 400 мг/кг/сут ежедневно в течение 2 лет, канцерогенного действия не выявлено. Системное воздействие ЛС, оцененное по AUC несвязанного тадалафила, было примерно в 10 раз (у мышей), в 14 раз (у самцов крыс) и в 26 раз (у самок крыс) выше по сравнению с воздействием, отмеченным у пациентов-мужчин при приеме дозы 20 мг, равной МРДЧ. Мутагенных свойств тадалафила в исследованиях in vitro, включая тест Эймса и тест на культуре клеток лимфомы мышей, не отмечено. Кластогенной активности тадалафила в in vitro тесте на хромосомные аберрации на человеческих лимфоцитах и in vivo в микроядерном тесте на мышах не выявлено.

    Не отмечено влияния на фертильность, репродуктивное поведение или морфологию репродуктивных органов у самцов и самок крыс, получавших внутрь дозы тадалафила до 400 мг/кг/сут (доза, создающая величины AUC несвязанного тадалафила в 14 раз выше у самцов и в 26 раз выше у самок, чем AUC у пациентов-мужчин при приеме дозы 20 мг, равной  МРДЧ). У собак породы бигль при ежедневном приеме тадалафила в дозах ≥10 мг/кг/сут в течение 3–12 мес наблюдалась связанная с приемом ЛС необратимая дегенерация и атрофия эпителия семенных канальцев яичек у 20–100% собак, что приводило к снижению сперматогенеза у 40–75% собак. Системное воздействие несвязанного тадалафила (оцененное по AUC) при дозах на уровне NOAEL (no-observed-adverse-effect-level) (10 мг/кг/сут) было сходным с ожидаемым у человека при МРДЧ 20 мг.

    У крыс и мышей, получавших дозы до 400 мг/кг/сут в течение 2 лет, не наблюдалось изменений яичек, связанных с приемом ЛС.

    Токсикологические исследования у животных

    Исследования на животных выявили воспаление сосудов у мышей, крыс и собак, получавших тадалафил. У мышей и крыс — лимфоидный некроз и кровоизлияние в селезенке, тимусе, брыжеечных лимфатических узлах при экспозиции несвязанного тадалафила от 2 до 33 раз выше (AUC), чем у человека при МРДЧ 20 мг. У собак в 1–6-месячном исследовании наблюдалось увеличение частоты диссеминированного артериита, при экспозиции несвязанного тадалафила до 54 раз превышающей таковую у человека (AUC) при МРДЧ 20 мг. В 12-месячном исследовании у собак не наблюдалось диссеминированного артериита, но у 2 собак проявлялись заметное снижение числа нейтрофилов и умеренное снижение числа тромбоцитов с воспалительными симптомами при экспозиции несвязанного тадалафила примерно в 14–18 раз выше экспозиции у человека (AUC) при МРДЧ 20 мг. Нарушения клеточного состава крови были обратимы и возвращались к норме в течение 2 нед после исключения ЛС.

    Беременность

    Тадалафил и/или его метаболиты проникают через плаценту, что проявляется в воздействии на плод у крыс. Тадалафил и/или его метаболиты секретируются в молоко лактирующих крыс и создают концентрации примерно в 2,4 раза превышающие обнаруживаемые в плазме. После приема внутрь однократной дозы 10 мг/кг примерно 0,1% общей введенной радиоактивности экскретируется в молоко в течение 3 ч. Неизвестно, экскретируется ли тадалафил и/или его метаболиты в грудное молоко у женщин.

    Читайте также:  Вазотон – инструкция по применению, показания, дозы

    Нет доказательств тератогенности, эмбриотоксичности и фетотоксичности тадалафила у крыс и мышей, получавших его в дозах до 1000 мг/кг/сут в период органогенеза. Плазменная экспозиция при этой дозе примерно в 11 раз выше значений AUC для несвязанного тадалафила у человека при МРДЧ 20 мг. В исследовании пренатального и постнатального развития у крыс при дозах 60, 200 и 1000 мг/кг/сут, выявлено снижение постнатального выживания детенышей. Уровень NOAEL (no-observed-adverse-effect-level) токсичности для матери — 200 мг/кг/сут, токсичности для развития потомства — 30 мг/кг/сут, что примерно в 1,6 и 10 раз, соответственно, больше воздействия у человека при МРДЧ 20 мг.

    Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили.

    Фармакодинамика

    Тадалафил улучшает эректильную функцию (в сравнении с плацебо), действие проявляется начиная с 16 минуты и продолжается в течение 36 ч после приема.

    Влияние на АД. У здоровых мужчин при приеме 20 мг тадалафила не наблюдалось значимых различий по сравнению с плацебо в значениях сАД и дАД в положении «лежа» (среднее максимальное снижение составляло 1,6/0,8 мм рт. ст. соответственно) и в положении «стоя» (среднее максимальное снижение — 0,2/4,6 мм рт. ст.). Не отмечено значимого влияния на ЧСС.

    Влияние на АД при одновременном приеме с нитратами. В клинико-фармакологических исследованиях показано, что тадалафил (от 5 до 20 мг) потенцирует гипотензивный эффект нитратов. Поэтому использование тадалафила у пациентов, получающих любые формы нитратов, противопоказано (см. «Противопоказания»).

    Было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование, посвященное оценке взаимодействия между нитроглицерином и тадалафилом в случае необходимости приема нитроглицерина после того, как тадалафил был уже принят. В исследовании приняли участие 150 мужчин в возрасте не менее 40 лет (включая пациентов с диабетом и/или контролируемой гипертензией), получавших ежедневно 20 мг тадалафила или плацебо в течение 7 дней. Пациенты получали также однократную дозу 0,4 мг сублингвального нитроглицерина в определенные точки времени после приема последней дозы тадалафила (2, 4, 8, 24, 48, 72 и 96 ч). В этом исследовании было выявлено значимое взаимодействие (влияние на АД) между тадалафилом и сублингвальным нитроглицерином во всех временных точках, вплоть до 24 ч. В точке 48 ч, согласно большинству гемодинамических измерений, это взаимодействие не наблюдалось, хотя у некоторого числа субъектов в этой временной точке отмечалось большее снижение АД в сравнении с плацебо. После 48 ч взаимодействие не выявлялось.

    Следовательно, у пациентов, принимавших тадалафил, при предположении, что прием нитратов требуется по жизненным показаниям, необходим по крайней мере 48-часовой интервал после последней дозы тадалафила. В этом случае прием нитратов возможен только под наблюдением врача при соответствующем мониторинге гемодинамики.

    Влияние на зрение. С помощью теста Farnsworth-Munsell 100 продемонстрировано преходящее дозозависимое нарушение распознавания цвета (голубой/зеленый) при приеме внутрь однократных доз ингибиторов ФДЭ. Пик реакции совпадал со временем достижения Cmax в плазме. Предполагаемый механизм нарушения — угнетение ФДЭ6 сетчатки глаза. Исследование влияния тадалафила в однократной дозе 40 мг на функцию зрения (N=59) не выявило влияния тадалафила на остроту зрения, внутриглазное давление и pазмер зрачка. На протяжении всех клинических испытаний тадалафила сообщения об изменении цветового зрения были редкими (<0,1% пациентов).

    Влияние на сперму. В плацебо-контролируемых исследованиях при ежедневном приеме тадалафила в суточной дозе 10 (N=204) или 20 мг (N=217) в течение 6 мес не выявлено клинически значимого влияния на объем спермы, количество, подвижность и морфологию  сперматозоидов у человека. Кроме того, тадалафил не оказывал влияния на сывороточные уровни тестостерона, ЛГ и ФСГ.

    Клинические исследования

    Эффективность и безопасность тадалафила оценивалась в 22 клинических испытаниях продолжительностью до 24 нед более чем у 4000 пациентов.

    Дизайн исследования. Основные параметры эффективности и безопасности тадалафила изучались в общей популяции пациентов с эректильной дисфункцией в 7 рандомизированных, мультицентровых, двойных слепых, плацебо-контролируемых, с параллельными группами исследованиях длительностью 12 нед. Два из них были проведены в США, 5 — в центрах за пределами США. Дополнительные исследования по эффективности и безопасности тадалафила были проведены у больных сахарным диабетом и у пациентов, у которых эректильная дисфункция развилась после билатеральной радикальной простатэктомии.

    В этих 7 испытаниях тадалафил назначался при необходимости, в дозах от 2,5 до 20 мг вплоть до приема 1 раз в день. Пациенты были свободны в выборе временного интервала между приемом назначенной дозы и временем сексуального контакта. Прием пищи и алкоголя не ограничивались. Эффективность оценивали по шкалам International Index of Erectile Function (IIEF) и Sexual Encounter Profile (SEP). Параметрами эффективности служили количество пунктов по шкале IIEF (степень выраженности эректильной дисфункции) и ответы на вопросы 2 и 3 по шкале SEP (оценка процента пенетрации — SEP2 и успешных половых актов — SEP3).

    Результаты исследования

    Общая популяция пациентов с эректильной дисфункцией

    В 7 исследований было включено более 1500 мужчин в возрасте 21–87 лет (средний возраст 59 лет), среди которых были лица разных рас и этнических принадлежностей. У пациентов имелись нарушения эрекции различной степени выраженности, этиологии (органической, психогенной, смешанной) и различные сопутствующие заболевания, включая диабет, артериальную гипертензию и другие сердечно-сосудистые заболевания. Большинство (>90%) пациентов имели нарушения эрекции более 1 года.

    Во всех 7 испытаниях в общей популяции пациентов с эректильной дисфункцией отмечалось клинически выраженное и статистически значимое улучшение эректильной функции у мужчин при приеме тадалафила в дозах 5, 10 или 20 мг по сравнению с плацебо; эффект лечения не снижался со временем.

    Эффективность у пациентов с сахарным диабетом

    Пациенты с сахарным диабетом были включены во все 7 основных исследований общей популяции больных (N=235) и 1 специальное исследование эффективности тадалафила у больных сахарным диабетом типа 1 и типа 2, имеющих эректильную дисфункцию (N=216). В этом рандомизированном плацебо-контролируемом двойном слепом, с параллельными группами, проспективном испытании тадалафил продемонстрировал клинически выраженное и статистически значимое улучшение эректильной функции.

    Эффективность у пациентов после радикальной простатэктомии

    Эффективность тадалафила (20 мг) была продемонстрирована в 1 рандомизированном плацебо-контролируемом двойном слепом, с параллельными группами, проспективном испытании у пациентов с радикальной простатэктомией (N=303).

    Исследования, посвященные определению оптимального применения тадалафила

    Было проведено несколько исследований с целью определения оптимального использования тадалафила при лечении эректильной дисфункции. В 1 из этих исследований был установлен процент пациентов, сообщавших об успешной эрекции в течение 30 мин после приема. В этом рандомизированном плацебо-контролируемом двойном слепом исследовании 223 пациента были рандомизированы: часть пациентов получали плацебо, часть — тадалафил в дозе 10 мг и часть — тадалафил в дозе 20 мг. Используя секундомер, пациенты регистрировали момент времени после приема ЛС, в который наблюдалась успешная эрекция. В результате было определено, что успешная эрекция в течение 30 мин после приема наблюдалась при приеме плацебо у 35% (26/74), 10 мг ЛС — у 38% (2874), 20 мг ЛС — у 52% (39/75).

    Два других рандомизированных исследования были проведены с целью определения эффективности тадалафила в определенные временные интервалы; оценка проводилась через 24 и 36 ч после приема. Результаты продемонстрировали разницу между группами, получавшими плацебо или тадалафил (10 или 20 мг).

    В первом исследовании (N=483) при оценке через 24 ч (22–26 ч) по крайней мере об 1 успешном половом контакте сообщили 53 из 144 (37%) пациентов в группе плацебо и 84 из 138 (61%) в группе, получавшей 20 мг тадалафила. При 36-часовой оценке (33–39 ч) тот же результат наблюдался у 49 из 133 (37%) в группе плацебо и у 88 из 137 (64%) при приеме 20 мг тадалафила.

    Сходные результаты были получены и во втором исследовании (N=483), когда пациенты принимали плацебо или тадалафил в дозе 10 или 20 мг.

    Применение вещества Тадалафил

    Лечение эректильной дисфункции.

    Актуализация информации

    Показания (дополнения)

    Симптомы нижних мочевых путей у пациентов с ДГПЖ.

    Эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне ДГПЖ.

    Источник информации

    grls.rosminzdrav.ru

    [Обновлено 24.06.2013]

    Противопоказания

    Гиперчувствительность; одновременный прием органических нитратов в любых формах (см. «Фармакология», Влияние на АД при одновременном приеме с нитратами); сопутствующее лечение альфа-адреноблокаторами (кроме 0,4 мг тамсулозина 1 раз в сутки) (см. «Взаимодействие»).

    Ограничения к применению

    Тадалафил не показан для применения у женщин, детей (тадалафил не оценивали у пациентов младше 18 лет), новорожденных.

    Заболевания сердечно-сосудистой системы:

    — инфаркт миокарда в течение предшествующих 90 дней;

    — нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;

    — сердечная недостаточность (класс II и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 мес;

    — неконтролируемые нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия (АД<90/50 мм рт. ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия;

    — инсульт, перенесенный в течение последних 6 мес.

    Диагностированные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, включая пигментный ретинит.

    Предрасположенность к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия), анатомическая деформация полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони).

    Тяжелая печеночная недостаточность.

    Побочные действия вещества Тадалафил

    За период проведения клинических испытаний во всем мире тадалафил принимали свыше 5700 мужчин в возрасте 19–87 лет (средний возраст 59 лет), свыше 1000 пациентов — в течение 1 года и более, свыше 1300 пациентов — 6 мес и более. В плацебо-контролируемых клинических испытаниях Фазы 3 доля пациентов, получавших 10 или 20 мг тадалафила и прервавших лечение из-за возникновения побочных эффектов, составила 3,1% в сравнении с 1,4% для плацебо.

    В таблице представлены побочные эффекты, которые наблюдались у пациентов, получавших тадалафил в рекомендуемых дозах (10 или 20 мг), при проведении 8 основных плацебо-контролируемых клинических испытаний Фазы 3, включая исследование у больных сахарным диабетом (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте встречаемости таковые в группе плацебо).

    Таблица

    Побочные явления, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях

    Побочный эффект Плацебо (N=476), % Тадалафил 5 мг
    (N=151), %
    Тадалафил 10 мг
    (N=394), %
    Тадалафил 20 мг
    (N=635), %
    Головная боль 5 11 11 15
    Диспепсия 1 4 8 10
    Боль в спине 3 3 5 6
    Миалгия 1 1 4 3
    Заложенность носа 1 2 3 3
    Приливы 1 2 3 3
    Боль в конечностях 1 1 3 3

    Боль в спине или миалгия отмечались с частотой, представленной в таблице. В клинических испытаниях тадалафила боль в спине или миалгия, как правило, проявлялись через 12–24 ч после приема и обычно проходили в течение 48 ч. Боль в спине/миалгия, связанные с приемом тадалафила, характеризовались как диффузные двухсторонние боли внизу поясницы, ягодичные, бедренные или как тораколюмбарный мышечный дискомфорт и обострение в лежачем положении. Обычно боль была незначительной или средней степени выраженности и проходила без медикаментозного лечения, выраженная боль в спине отмечалась редко (<5% всех сообщений). При необходимости лечения обычно эффективными оказывались парацетамол или НПВС, однако в небольшом числе случаев был использован кодеин. В целом, примерно 0,5% всех пациентов, принимавших тадалафил, прекратили лечение из-за боли в спине/миалгии. Диагностическое исследование, включая оценку воспаления, мышечной травмы или поражения почек, не выявило значимых медицинских данных, лежащих в основе патологии.

    Читайте также:  Таблетки против беременности после незащищенного акта: рекомендации и последствия

    На протяжении всех исследований с любыми дозами тадалафила сообщения об изменении цветового зрения были нечастыми (<0,1% пациентов).

    Дополнительно были отмечены эффекты, регистрировавшиеся менее часто (<2%), чем в контролируемых клинических испытаниях. Связь этих эффектов с приемом тадалафила не установлена.

    Организм в целом: астения, отек лица, утомляемость, боль.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, боль в груди, гипотензия, гипертензия, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, синкопальные состояния, тахикардия.

    Со стороны органов ЖКТ: изменение функциональных печеночных проб, диарея, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастрит, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы, жидкий стул, тошнота, боль у живота, рвота.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в шее.

    Со стороны нервной системы: головокружение, гипестезия, инсомния, парестезия, сонливость, вертиго.

    Со стороны респираторной системы: диспноэ, носовое кровотечение, фарингит.

    Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, потливость.

    Со стороны органов зрения: нарушение зрения, изменение цветового зрения, конъюнктивит (включая гиперемию конъюнктивы), боль в глазах, повышение слезоотделения, отек век.

    Со стороны мочеполовой системы: повышенная эрекция, спонтанная эрекция.

    Взаимодействие

    Ингибиторы цитохрома P450

    Тадалафил метаболизируется преимущественно с участием CYP3A4. ЛС, которые ингибируют CYP3A4, могут повышать действие тадалафила (см. «Способ применения и дозы»).

    Кетоконазол (400 мг ежедневно) — селективный и мощный ингибитор CYP3A4 — увеличивал AUC тадалафила (20 мг однократно) на 312% и Cmax на 22% по сравнению с приемом только тадалафила в той же дозе. Кетоконазол (200 мг ежедневно) увеличивал AUC тадалафила (10 мг однократно) на 107% и Cmax на 15% по сравнению с приемом только тадалафила в той же дозе.

    Ингибитор ВИЧ-протеазы — ритонавир (200 мг дважды в день), являющийся ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивал AUC тадалафила (20 мг однократно) на 124% без влияния на Cmax. Хотя специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы могут повышать активность тадалафила (см. «Способ применения и дозы»).

    Основываясь на этих результатах, у пациентов, принимающих одновременно с тадалафилом сильные ингибиторы CYP3A4, не следует превышать дозу тадалафила 10 мг и принимать тадалафил чаще, чем 1 раз в течение 72 ч.

    Другие ингибиторы цитохрома P450. Хотя специфические взаимодействия не изучались, предполагается, что ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, итраконазол, грейпфрутовый сок могут повышать экспозицию тадалафила.

    Индукторы цитохрома P450

    ЛС, индуцирующие CYP3A4, могут снижать действие тадалафила.

    Рифампицин (600 мг ежедневно), являющийся индуктором CYP3A4, снижал AUC тадалафила (10 мг однократно) на 88% и Cmax на 46% по сравнению с приемом только тадалафила в той же дозе. Хотя специфические взаимодействия не изучались, предполагается, что другие индукторы CYP3A4, такие как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал могут снижать экспозицию тадалафила. Корректировки дозы не требуется.

    Желудочно-кишечные средства

    Н2-антигистаминные средства. Увеличение pH в желудке при приеме низатидина не оказывало значимого влияния на фармакокинетику тадалафила.

    Антациды. Одновременное применение антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания без изменения AUC тадалафила.

    ЛС, метаболизирующиеся с участием цитохрома P450

    Не ожидается, что тадалафил вызовет клинически значимое ингибирование или индукцию клиренса ЛС, метаболизирующихся с участием различных изоформ цитохрома P450. Исследования показали, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоформы цитохрома Р450: CYP1A2, CYP3A4, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP2E1.

    Субстрат CYP1A2. Тадалафил не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику теофиллина. При приеме тадалафила пациентами, получавшими теофиллин, наблюдался небольшой прирост (3 уд./мин) увеличения ЧСС, обусловленного теофиллином.

    Субстраты CYP3A4. Тадалафил не оказывал клинически значимого влияния на AUC мидазолама и ловастатина.

    Субстраты CYP2С9.  Тадалафил клинически значимо не влиял на AUC S-варфарина/R-варфарина, не влиял на действие варфарина в отношении ПВ.

    Алкоголь

    Алкоголь и ингибиторы ФДЭ5, включая тадалафил, являются слабыми системными вазодилататорами, при их комбинировании гипотензивный эффект каждого отдельного соединения может увеличиваться. Значительное потребление алкоголя в комбинации с тадалафилом может увеличить вероятность ортостатических признаков и симптомов, включая повышение ЧСС, снижение АД, головокружение и головную боль.

    Антигипертензивные средства

    Ингибиторы ФДЭ5, включая тадалафил, являются слабыми системными вазодилататорами.

    Альфа-адреноблокаторы

    Доксазозин. При приеме здоровыми добровольцами 20 мг тадалафила вместе с альфа1-адреноблокатором доксазозином (8 мг ежедневно) выявлено значимое увеличение гипотензивного эффекта доксазозина.

    Тамсулозин. В клинико-фармакологическом исследованииу здоровых добровольцев при однократном приеме 20 мг тадалафила и ежедневном приеме 0,4 мг тамсулозина — селективного альфа1А-адреноблокатора — не обнаружено значимого снижения АД. Основываясь на данных о значимом повышении гипотензивного эффекта доксазозина (альфа1-адреноблокатор) и отсутствии значимого эффекта при ежедневном приеме 0,4 мг тамсулозина (альфа1А-адреноблокатор), применение тадалафила у пациентов, получающих какой-либо альфа-адреноблокатор (за исключением 0,4 мг тамсулозина 1 раз в сутки), противопоказано (см. «Противопоказания»).

    Другие антигипертензивные средства

    Амлодипин. Было проведено исследование с целью оценки взаимодействия амлодипина (5 мг ежедневно) и 10 мг тадалафила. Тадалафил не оказывал влияния на уровень амлодипина в крови, влияния амлодипина на плазменный уровень тадалафила также не отмечалось. Среднее снижение сАД/дАД в положении «лежа» после приема 10 мг тадалафила пациентами, принимающими амлодипин, составило 3/2 мм рт. ст. в сравнении с плацебо. В сходном исследовании с использованием тадалафила в дозе 20 мг клинически значимого эффекта также не наблюдалось.

    Метопролол. Исследование с целью оценки взаимодействия метопролола замедленного высвобождения (от 25 до 200 мг ежедневно) и 10 мг тадалафила показало, что среднее снижение сАД/дАД в положении «лежа» после приема 10 мг тадалафила пациентами, принимающими метопролол, составило 5/3 мм рт. ст. в сравнении с плацебо.

    Бендрофлуазид. Было проведено исследование с целью оценки взаимодействия бендрофлуазида (2,5 мг ежедневно) и 10 мг тадалафила. Среднее снижение сАД/дАД в положении «лежа» после приема 10 мг тадалафила пациентами, принимающими бендрофлуазид, составило 6/4 мм рт. ст. в сравнении с плацебо.

    Эналаприл. Исследование взаимодействия эналаприла (от 10 до 20 мг ежедневно) и 10 мг тадалафила показало, что среднее снижение сАД/дАД в положении «лежа» после приема 10 мг тадалафила пациентами, принимающими эналаприл, составило 4/1 мм рт. ст. в сравнении с плацебо.

    Блокаторы рецепторов ангиотензина II (и другие антигипертензивные ЛС). Было проведено исследование для оценки взаимодействия блокаторов рецепторов ангиотензина II и 20 мг тадалафила. В этом исследовании пациенты принимали какой-либо препарат из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II в виде монокомпонентного или комбинированного ЛС, либо в режиме комплексной антигипертензивной терапии. Амбулаторное измерение АД выявило разницу в сАД/дАД, составлявшую 8/4 мм рт. ст., между тадалафилом и плацебо.

    Ацетилсалициловая кислота. Тадалафил не потенцирует увеличение времени кровотечения, вызываемое ацетилсалициловой кислотой.

    Передозировка

    Симптомы: при назначении здоровым добровольцам однократных доз до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией многократных доз до 1000 мг нежелательные эффекты были такими же, как и приеме более низких доз.

    Лечение: стандартная поддерживающая терапия. Гемодиализ вносит незначительный вклад в элиминацию тадалафила.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Тадалафил

    Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать анамнез и провести оценку состояния больного.

    Сердечно-сосудистые заболевания

    Следует иметь в виду, что сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием тадалафила, не следует проводить у мужчин с сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых сексуальная активность не рекомендована.

    Необходимо учитывать, что при обструкции левого желудочка (например аортальный стеноз и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз) пациенты могут реагировать на действие вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5.

    Некоторые группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические испытания эффективности и безопасности тадалафила и поэтому его использование у этих пациентов не рекомендуется до получения дальнейшей информации (см. «Ограничения к применению»).

    Пролонгированная эрекция

    Имеются редкие сообщения о возникновении эрекции, продолжающейся более 4 ч, и приапизма (болезненная эрекция, длящаяся более 6 ч) при использовании соединений этого класса. Несвоевременное лечение приапизма может привести к необратимому повреждению тканей полового члена. В случае, если эрекция длится более 4 ч, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

    Перед назначением тадалафила необходимо обратить внимание на следующее:

    Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»). На фоне тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 31–50 мл/мин) чаще отмечалась боль в спине по сравнению с пациентами с легкой почечной недостаточностью (Cl креатинина 51–80 мл/мин) или со здоровыми добровольцами.

    В клинико-фармакологических исследованиях (N=28) при дозе тадалафила 10 мг у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 31–50 мл/мин) чаще отмечалась боль в спине по сравнению с пациентами с легкой почечной недостаточностью (Cl креатинина 51–80 мл/мин) или со здоровыми добровольцами. При дозе 5 мг частота и выраженность боли в спине не отличались значимо от таковых в общей популяции. У пациентов на гемодиализе, получающих 10 или 20 мг тадалафила, о случаях боли в спине не сообщалось.

    Нарушение функции печени и сопутствующая терапия сильными ингибиторами CYP3A4 цитохрома Р450 (см. «Способ применения и дозы»).

    Общие

    Как и другие ингибиторы ФДЭ5, тадалафил обладает свойствами слабого системного вазодилататора, что может приводить к кратковременному снижению АД (см. «Фармакология», Влияние на АД).

    Безопасность и эффективность тадалафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции, не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.

    Тадалафил не применяли у пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям или с активной пептическая язвой. Хотя тадалафил не увеличивает время кровотечения у здоровых добровольцев, при его использовании у пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям или с активной пептической язвой необходимо оценить соотношение риск/польза.

    Применение у пациентов пожилого возраста. В клинических исследованиях тадалафила примерно 25% мужчин были в возрасте старше 65 лет. В целом не наблюдалось различий в эффективности и безопасности между пожилыми и молодыми пациентами. Однако у некоторых пожилых мужчин отмечалась большая чувствительность к ЛС (см. «Фармакология», Пожилой возраст).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Источники

    • https://impotencija.net/sialis/tadalafil-analogi/
    • https://chlena.ru/potencia/preparaty/preparat-tadalafil-instrukciya-po-primeneniyu-cena-analogi.html
    • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3170.htm

    [свернуть]
    Помогла статья? Оцените её
    1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
    Загрузка...