Тразодон: инструкция по применению, цена и отзывы на Medside

Химическое название

Содержание:

2-(3-[4-(3-хлорфенил)пиперазин-1-ил]пропил)-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-3(2H)-он

Химические свойства

Данное вещество – антидепрессант, антагонист обратного захвата серотонина , производное тиазолопиридина. Химическое соединение имеет вид белого кристаллического порошка, не имеющего специфического запаха, лекарство хорошо растворяется в воде (гидрохлорид). Молекулярная масса вещества приблизительно 371,9 грамм на моль. Средство выпускают в виде таблеток для перорального приема.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата еще не до конца изучен. Средство оказывает выраженное антидепрессивное действие, обладает транквилизирующим и анксиолитическим эффектом. Однако по своим фармакологическим свойствам лекарство отличается от типичных представителей этого ряда. Вещество не ингибирует моноаминооксидазу, не стимулирует центральную нервную систему, а блокирует альфа1-адренорецепторы.

Препарат Тразодон обладает способностью выборочно ингибировать обратный захват серотонина в головном мозгу, лекарство выступает в роли антагониста 5-HT2A/2C рецепторов. Действующее вещество устраняет бессонницу , страх, аффективную напряженность, миалгию, головную боль и сердцебиение, снижает потливость, устраняет тревожность. У пациентов с депрессией во время лечения средством наблюдалось улучшение качества и продолжительности сна, восстановление физиологической структуры процесса.

После приема таблеток внутрь в течение 30 минут — 2 часов препарат достигает своей максимальной концентрации в крови. При параллельном приеме пищи скорость абсорбции несколько снижается, вещество дольше выводится и его концентрация ниже, чем после приема натощак. Лекарство преодолевает гистогематические барьеры, хорошо проникает в биологические жидкости и ткани (грудное молоко, желчь, слюна и слизь).

У лекарства высокая степень связывания с белками плазмы крови – порядка 87-96%. Метаболизм средства протекает в печени, при этом образуется активный метаболит 1-м-хлорофенилпиперазин. Период полувыведения Тразодона от 3 до 6 часов при однократном и до 9 часов при систематическом приеме. Порядка 20% препарата выводится в неизмененном виде с желчью, 75% выделяется из организма с помощью почек. Полностью вещество выводится за 98 часов.

Показания к применению

Лекарства на основе Тразодона назначают:

  • для лечения психотической, невротической, эндогенной, соматогеннойдепрессии, если заболевание сопровождается тревожностью, потерей аппетита, сна, ажитацией или заторможенностью, снижением либидо, утомляемостью, суицидальными мыслями;
  • при булимии ;
  • для лечения клептомании;
  • пациентам с фобиями, паническими атаками и тревожностью;
  • при бензодиазепиновой лекарственной зависимости;
  • для устранения острой алкогольной абстиненции ;
  • при импотенции , снижении сексуального влечения;
  • в качестве профилактического средства при мигрени ;
  • для устранения болевого синдрома при диабетической невропатии.

Противопоказания

Таблетки нельзя применять:

  • при аллергии на Тразодон;
  • детям до 6 лет;
  • при интоксикации снотворным или алкоголем;
  • беременным женщинам;
  • во время лактации.

Осторожность рекомендуется соблюдать:

  • во время восстановления после инфаркта миокарда ;
  • при пониженном артериальном давлении;
  • пациентам с AV-блокадой;
  • при желудочковой аритмии;
  • если ранее у больного наблюдался приапизм;
  • при заболеваниях печени и почек;
  • в возрасте до 18 лет;
  • при параллельном приеме ингибиторов МАО.

Побочные действия

Применение Тразодона может спровоцировать:

  • головные боли, бессонницу , психоз, повышенную утомляемость, головокружение;
  • слабость, сонливость, галлюцинации , спутанность сознания ;
  • сухость слизистых оболочек, неприятный запах и вкус во рту, повышенное выделение слюны;
  • снижение АД, сердечную аритмию , брадикардию или тахикардию , застойную сердечную недостаточность;
  • тремор , судорогии припадки, спонтанные подергивания мышц, парестезии, диплопию, дискинезию, гипоманию;
  • кариес , поражение ротовой полости грибком Кандида, различные заболевания десен;
  • повышение уровня амилазы и билирубина в крови;
  • заболевания печени, желтуху;
  • повышение сексуальной активности, импотенцию , приапизм, попадание эакулянта в мочевой пузырь;
  • лейкоцитоз, лейкопению, гемолитическую анемию, нейтропению;
  • повышенное газообразование , тошноту, понос или запор , рвоту, холестаз;
  • гематурию, нарушение менструального цикла, задержку мочеиспускания, гирсутизм ;
  • аллергические высыпания на коже, зуд, крапивницу , миалгию;
  • отечность, псориаз , болезненные ощущения в грудной клетке, алопецию .

Тразодон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, желательно перед сном. Иногда целесообразно распределить суточную дозировку на 3 приема.

Начальная доза составляет 100 мг в сутки. Далее дозировку можно постепенно повышать каждые 3-4 дня на 50 мг, пока не будет достигнут желаемый терапевтический эффект. Максимальная суточная дозировка – 450 мг средства. В условиях стационара допустимо использование 0,6 грамм вещества в день.

Средняя поддерживающая дозировка при легкой и умеренной форме депрессии составляет 0,15 грамм в день.

При использовании лекарства в качестве анксиолитика назначают 75 мг вещества в сутки, за 3 приема.

Пациентам в возрасте более 65 лет или ослабленным больным можно назначать не более 0,3 грамм Тразодона в сутки.

Для детей в возрасте от 6 лет суточная дозировка рассчитывается из соотношения 1,5-2 мг средства на один кг веса в день. При острой необходимости дозу можно увеличить до 6 мг на кг веса в сутки.

Курс лечения определяет лечащий врач.

Передозировка

При передозировке возникают: рвота и тошнота, головокружение, нарушение координации движения, сонливость и слабость, понижение артериального давления, судорогии припадки, схожие с эпилепсией . Также наблюдаются характерные изменения на электрокардиограмме, усиление и повышения частоты возникновения побочных реакций, вплоть до остановки дыхания.

В качестве терапии промывают желудок, проводят форсированный диурез, дают пациенту активированный уголь или другие энтеросорбенты, проводят поддерживающее лечение, устраняют опасные для жизни симптомы. Лекарство не имеет специфического антидота .

Взаимодействие

Псевдоэфедрин при сочетании со средством может вызвать панику, тревогу, деперсонализацию и помутнение рассудка.

Описаны частные случаи развития сердечной аритмии при сочетании препарата с амиодароном и снижения антикоагулятной активности варфарина .

Прием средства с дигоксином может привести к повышению его плазменной концентрации и развитию интоксикации сердечным гликозидом.

Лекарство повышает плазменную концентрацию карбамазепина .

Сочетание приема Тразодона с солями лития может вызвать тремор, нейротоксические эффекты.

Препарат не рекомендуется сочетать с этанолом, это усиливает угнетение ЦНС.

Одновременный прием вещества и тиоридазина приводит к росту плазменной концентрации последнего.

Триптофан при сочетании с лекарством может вызвать психоз, гипоманию, отвращение к еде.

Описаны единичные случаи усиления побочных эффектов от приема фенитоина и флуоксетина при параллельном использовании Тразодона.

Трифлуоперазин и хлорпромазин могут усилить артериальную гипотензию.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Особые указания

Чтобы избежать развития нейтро- и лейкопении рекомендуется периодически проводить общий анализ крови. Также во время терапии лекарством желательно делать ЭКГ, особенно у пациентов с повышенным риском развития аритмии.

В процессе лечения необходимо внимательно следить за больными, имеющими суицидальные наклонности, особенно па первых этапах проведения терапии.

Если у пациента, принимающего таблетки возникли приапизм, лейкопения или нейтропения, то лекарство необходимо немедленно отменить. В других случаях отмена препарата должна производиться постепенно.

Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять опасные, требующие высокой концентрации внимания виды деятельности.

При использовании препарата часто отмечается расширение зрачков, это может поспособствовать развитию закрытоугольной глаукомы у пациентов, с анатомически узким углом передней камеры глаза.

Во время лечения средством имеется вероятность развития кровотечение, желудочковой тахикардии и внезапной смерти. Однако экспериментально взаимосвязь между приемом препарата и развитием такого рода реакций доказана не была.

Детям

У детей в возрасте от 6 до 18 лет при лечении антидепрессантами требуется особая осторожность.

Пожилым

Лицам старше 65 лет необходимо соблюдать осторожность, может потребоваться коррекция дозировки.

С алкоголем

Препарат нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Нельзя принимать Тразодон во время беременности и при лактации.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Тразодона)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Пипофезин
  • Бефол
  • Инказан
  • Мелитор
  • Азафен
  • Миасер
  • Велафакс
  • Миртазонал
  • Венлаксор
  • Ремерон
  • Венлафаксин
  • Леривон
  • Миртазапин
  • Симбалта
  • Велаксин
  • Коаксил
  • Пиразидол
  • Деприм
  • Гелариум Гиперикум
  • Негрустин

Торговые названия данного вещества: Триттико, Азона.

Отзывы о Тразодоне

Отзывы на лекарство свидетельствуют о том, что антидепрессанты нужно пить только по рекомендации и после консультации с лечащим врачом. Пациенты, при удачно подобранной дозировке, довольны результатом лечения, психологическое состояние нормализуется, депрессия отступает, страхи перестают беспокоить. Побочные реакции проявляются не чаще, чем это заявлено в инструкции, чаще всего жалуются на сонливость, слабость, головные боли и пониженное АД. У некоторых пациентов наблюдаются трудности с пробуждением утром, если таблетка была принята перед сном.

Читайте также:  Мази для потенции: обзор самых эффективных препаратов

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме капсул для перорального применения с концентрацией действующего вещества тразодона гидрохлорида 100, 50 или 25 мг, а также в виде раствора для инъекций в ампулах по 5 мл однопроцентного раствора. В одной ампуле 50 мг действующего вещества и растворитель.

Существуют и другие торговые названия вещества Тразодон – Азона и Триттико.

Фармакотерапевтическая группа

Триттико
Антидепрессанты других групп, применяемые при рекуррентных депрессивных расстройствах, психических и поведенческих расстройствах, депрессивных эпизодах, дистимии, смешанных депрессивных и тревожных состояниях.

По нозологической классификации применяется при отсутствии или потере сексуального влечения, не классифицированном болевом синдроме, во время реабилитации при наркомании или алкоголизме.

Фармакологическое действие

Действие препарата Тразодон до конца не изучено. Согласно результатам доклинических исследований, Тразодон способен предотвращать захват серотонина, способствовать его синтезу и секреции. При этом препарат не является ингибитором моноаминоксидазы, как множество других антидепрессантов.

Купирует одновременно психические и соматические проявления патологий. Устраняет аффективную напряженность, бессонницу, страх, тревожность. Среди соматических проявлений устраняет головную боль, тяжелое сердцебиение, миалгии, частое мочеиспускание и повышенную потливость.

У больных с депрессией увеличивает глубину и фазность сна, восстанавливая его правильную структуру. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме во время приема пищи или сразу после трапезы.

Эффективен в отношении булимии, клептомании, фобий, хронических болей, в том числе, при диабетической невропатии. Используется при лечении агорафобии, для купирования панических атак, острых абстинентных синдромах.

Показания к применению

Применяется при различных депрессивных состояниях, подавленности эндогенного, соматогенного, невротического или психотического происхождения. Тразодонпоказан к применению при тревожных состояниях, сопровождаемых учащенным сердцебиением, миалгией и мышечной напряженностью.

препарат, применяемый при депрессивных расстройствах
Из-за хорошей переносимости препарата, а также благодаря отсутствию холинолитического эффекта, может использоваться для лечения пациентов, старше пятидесяти лет. В таком случае применим для лечения органических заболеваний центральной нервной системы, а также при лечении соматических заболеваний в комплексе, которые осложнены психическими расстройствами.

Противопоказания

Препарат запрещен к применению при повышенной чувствительности, сильной алкогольной интоксикации, при интоксикации организма снотворными либо любыми другими препаратами. Не применяется для лечения пациентов, не достигших шестилетнего возраста. Препарат не рекомендуется назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, проходящим ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, при сердечной блокаде, артериальной гипертензии, желудочковой, мерцательной аритмии. При недостаточности почечной или печеночной функции, приапизмах, а также в возрасте до восемнадцати лет требуется коррекция дозировок и постоянное наблюдение за самочувствием пациента.

Беременным и кормящим женщинам

Не назначается женщинам на любом триместре беременности. При превышении дозировок препарат способен вызывать развитие врожденных пороков.

Во время лечения препаратом рекомендуется отказаться от грудного вскармливания ребенка. Тразодон и продукты его метаболизма в организме обнаруживаются в грудном молоке и могут навредить организму ребенка.

Как принимать препарат

Назначается для применения перорально, в некоторых случаях может быть назначена инъекционная форма препарата. Инъекционную форму используют для внутривенного или внутримышечного введения.

Начальные дозировки составляют не более пятидесяти миллиграмм в сутки и не чаще трех приемов в сутки – более точные дозировки и кратность применения назначит лечащий врач, определив классификацию и тяжесть заболевания.

пластина с таблетками
В зависимости от типа заболевания и его тяжести, дозировка может повышаться максимум до пятисот миллиграмм в сутки. Развитие терапевтического эффекта Тразодона наблюдается в течение первых семи дней лечения пероральной формой препарата.

При внутривенном или внутримышечном введении рекомендуется применение минимальных дозировок препарата – не более одной ампулы за одну инъекцию. Инъекционно применяется в качестве противотревожного, анксиолитического средства. Также может применяться в инъекционной форме при подготовке пациента к введению препаратов местной или общей анестезии перед хирургическим вмешательством.

Применение препарата Тразодон рекомендуется только после консультации лечащего врача.

Побочные эффекты

Центральная нервная система может отвечать на прием препарата Тразодон головокружением, бессонницей, сонливостью, слуховыми галлюцинациями, тремором и мышечными судорогами. Могут наблюдаться ощущения мурашек по коже, туманность сознания, потеря концентрации зрения.

Сердечно-сосудистая система может ответить системным снижением давления, сердечной недостаточностью застойного типа, тахикардией, брадикардией, аритмией. Возможно развитие лейопении и лейкоцитоза, незначительной нейтропении, анемии гемолитического типа.

Со стороны пищеварительного тракта отмечается повышение аппетита, неприятное вкусовое ощущение и сухость во рту, заболевания зубов, десен, околозубных тканей, нарушения микрофлоры ротовой полости с развитием молочницы, запоры, диареи, метеоризм, тошнота.

белые таблетки
Репродуктивная система может реагировать на прием Тразодона задержкой мочи, учащенным мочеиспусканием, нарушением менструального цикла в сторону его сокращения, с ранними менструациями. Кроме того, может отмечаться повышение сексуального влечения у женщин, импотенция у мужчин, гирсутизм, ретроградные эякуляции.

Среди прочих реакций возможны крапивница, сыпь, миалгия, болевые ощущения в загрудинной области, отечность.

При обнаружении любых побочных эффектов обратитесь к лечащему врачу для коррекции дозировки и кратности приема Тразодона в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Способен ослаблять центральное воздействие амфетамина на организм, а также снижать периферическое действие норадреналина. В сравнении с другими, более типичными антидепрессантами, не снижает эффективности резерпина.

Повышает эффективность препаратов, действующих на центральную нервную систему угнетающе, в том числе, повышается эффективность антидепрессантов трициклического ряда, барбитуратов, этилового спирта, клонидина, противоаллергических препаратов, миорелаксантов.

При совместном приеме со средствами, снижающими артериальное давление, возможно развитие гипотензии ортостатического типа. Препарат также снижает эффективность психостимуляторов при совместном применении.

Карбамазепин снижает концентрацию Тразодона в крови при ежедневном совместном применении. При лечении такой комбинацией препаратов требуется постоянное медицинское наблюдение.

Передозировка

Симптомы передозировки Тразодоном заключаются в сонливости, рвоте, тошноте, ощущении спутанного сознания и головокружении. Снижается артериальное давление, развивается тремор конечностей, нарушается координация движений. На электрокардиограмме заметны изменения интервалов. Затрудненное дыхание, развитие тяжелых побочных реакций.

Для устранения передозировки промывают желудок, принимают активированный уголь или другой абсорбент, устраняют передозировку симптоматично. При тяжелой передозировке важно поддержание жизненно важных функций.

Особенности применения

При лечении рекомендуется постоянный контроль состояния крови на предмет развития нейтропении или лейкопении. Рекомендуется проведение электрокардиограммы у пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями.

таблетка
В первые дни лечения необходимо особенно тщательное наблюдение за пациентами, страдающими суицидальными наклонностями. При развитии лейкопении, нейтропении или приапизма лечение прекращают немедленно.

Во время приема Тразодона нельзя употреблять алкогольные напитки, от вождения транспорта следует отказаться.

У пациентов с анатомическими особенностями передней глазной камеры возможен риск развития закрытоугольной глаукомы, так как при приеме Тразодона, как и других антидепрессантов, расширяются зрачки.

Существует потенциальный риск появления кровотечений пищеварительного тракта, особенно при одновременном применении Тразодона с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Стоимость и аналоги

Стоимость препарата под торговым названием Триттико от 583 до 619 рублей за двадцать таблеток с концентрацией 0,15 г.

Среди аналогов из группы антидепрессантов других групп выделяют Азона, Бенефикат, Трезин, Тразон, Герипакс, Томбран, Тразолан, Менеган, Бимаран, Прагмарел, Траменсан, Молипаксин, Прагмазин.

Выбор аналога должен осуществляться только квалифицированным медиком!

Тразодон инструкция по применению

Фармакологическое действие

Препарат относится к антидепрессивным средствам, производным тиазолопиридина, оказывающим следующие виды воздействия:

  • тимолептическое;
  • седативное;
  • анксиолитическое;
  • миорелаксирующее.

Основной эффект проявляется в виде подавления обратного захвата серотонина, но почти не сказывается на нейрональном захвате дофамина и норадреналина. Не оказывает заметного влияния на массу тела, не проявляется в антихолинергических процессах и блокировании МАО.

Тразодон убирает следующие психические проявления тревожности:

  • страх;
  • аффективная напряженность;
  • раздражительность;
  • нарушения сна.

Он  устраняет и соматические ее следствия:

  • головная боль;
  • сильное потоотделение;
  • учащенное сердцебиение;
  • миалгия;
  • частое мочеиспускание.

У пациентов происходит нормализация сна, уменьшается болезненное влечение к алкоголю. Лекарство показано при абстинентном синдроме, эффективно блокирует состояние тревоги, поэтому им часто полностью заменяют бензодиазепины в стадии ремиссии. Не наблюдается привыкание к препарату при продолжительном использовании, он может благотворно повлиять на восстановление сексуальных функций.

У половины больных терапевтическое действие тразодона становится заметным уже через несколько дней, еще у четверти пациентов эффект наблюдается после 2-4 недель использования.

Показания к применению

Тразодон применяется при следующих видах расстройств:

  1. депрессии:

а) невротическая;

б) психотическая;

в) соматогенная;

г) эндогенная;

  1. булимия;
  2. панические атаки или фобии;
  3. бензодиазепиновая лекарственная зависимость;
  4. клептомания;
  5. острые проявления похмельного синдрома;
  6. болевые ощущения при диабетической невропатии;
  7. импотенция, сексуальные расстройства;
  8. как профилактическое средство при мигрени.

Если у больного диагностирована депрессия, то показанием к применению препарата служат следующие проявления:

  • тревожность;
  • потеря аппетита,
  • бессонница;
  • заторможенность либо ажитация;
  • слабость;
  • сексуальные расстройства;
  • суицидальные мысли.

Способ применения

Тразодон используется по назначению лечащего врача. Лекарство чаще всего применяется перорально, но иногда выбирается внутривенный или внутримышечный варианты введения в виде инъекций. При начале лечения назначают не больше 50 миллиграмм препарата в сутки, распределенных на 2-3 приема. Максимальная дозировка не может превышать 500 миллиграмм в сутки. При внутривенных и внутримышечных формах введения используют одну ампулу за одну инъекцию.

Побочные действия

При применении тразодона могут возникнуть следующие неприятные последствия:

  • нарушения сна;
  • слабость и утомляемость;
  • головная боль и головокружение;
  • возможны спутанность сознания и галлюцинации;
  • неприятный привкус во рту, повышенное слюноотделение и тошнота;
  • аритмия, пониженное артериальное давление, тахикардия и сердечная недостаточность;
  • судороги и тремор, гипомания и подергивания мышц;
  • желтуха, повышение уровня билирубина;
  • понос или запор, холестаз, рвота;
  • крапивница, зуд, псориаз и отечность.
Читайте также:  Кровопускание при высоком давлении: хиджама и другие виды

Противопоказания

Препарат нельзя использовать в следующих случаях:

  • при аллергической реакции на его компоненты;
  • при острой лекарственной или алкогольной интоксикации;
  • беременным женщинам и в период лактации;
  • детям, если им не исполнилось 6 лет.

Также надо соблюдать осторожность, если пациент:

  • восстанавливается после инфаркта;
  • у него понижено артериальное давление;
  • если наблюдается желудочковая аритмия;
  • страдает от заболеваний печени и почек;
  • если ему нет 18 лет;
  • когда он использует ингибиторы МАО.

Передозировка

Передозировка препарата выражается в следующих симптомах:

  • головокружение;
  • тошнота и рвота;
  • спутанное сознание;
  • вялость и сонливость;
  • затруднение дыхания;
  • нарушение координации движений;
  • тремор конечностей;
  • снижение артериального давления.

Последствия устраняются путем промывания желудка, принятия абсорбентов, снятия симптомов, поддержки жизненно необходимых функций.

Взаимодействие с другими препаратами

Тразодон нельзя применять вместе с псевдоэфедрином, их  сочетание вызывает панические состояния, деперсонализацию, также возможно помутнение рассудка.

При совместном применении с амиодароном велика вероятность сердечной аритмии.

В случае сочетания с тразодоном возможно повышение плазменной концентрации следующими препаратами:

  • дигоксин;
  • карбамазепин;
  • тиоридазин.

Не рекомендуется употреблять средство с солями лития, это может спровоцировать тремор, различные нейротоксические эффекты. Совместное применение с алкоголем опасно, оно приводит к резко выраженному угнетению центральной нервной системы.

Сочетание препарата с триптофаном может проявиться в виде гипомании, отвращения к еде, психоза. Артериальная гипотензия усиливается при совместном применении с трифлуоперазином и хлорпромазином.

Не рекомендуется употреблять лекарство вместе с фенитоином и флуоксетином во избежание усиления побочных эффектов.

Состав, форма выпуска, аналоги

Активное вещество – тразодона гидрохлорид, лекарство может содержать в зависимости от формы выпуска следующие вспомогательные средства:

  • воск карнаубский;
  • сахарозу;
  • повидон;
  • магния стеарат.

Выпускается в виде таблеток, капсул, ампул.

Аналоги Тразодона – триттико, азона.

Условия хранения и условия отпуска из аптек

Препарат относится к лекарствам группы Б. Хранить его надо в защищенном от света месте. В аптеке он отпускается только по рецептам врача.

Структурная формула

Русское название

Тразодон

Латинское название вещества Тразодон

Trazodonum (род. Trazodoni)

Химическое название

2-[3-[4-(3-Хлорфенил)-1-пиперазинил]пропил]-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридин-3(2Н)-он (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C19H22ClN5O

Фармакологическая группа вещества Тразодон

  • Антидепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F34.1 Дистимия
  • F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
  • F52.0 Отсутствие или потеря сексуального влечения
  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • Z50.2 Реабилитация при алкоголизме
  • Z50.3 Реабилитация при наркомании
  • Код CAS

    19794-93-5

    Характеристика вещества Тразодон

    Производное тиазолопиридина; по химической структуре не относится к трициклическим, тетрациклическим или другим группам антидепрессантов. Тразодона гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде. Молекулярная масса 408,33.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антидепрессивное.

    Механизм действия полностью не выяснен. Доклинические исследования показали, что тразодон селективно ингибирует обратный захват серотонина синаптосомами головного мозга и действует как антагонист 5-HT2A/2C серотониновых рецепторов. Не ингибирует МАО, не стимулирует ЦНС. Является антагонистом альфа1-адренорецепторов.

    Купирует психические (аффективная напряженность, страх, бессонница) и соматические (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение) проявления тревожности. Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает физиологическую структуру сна.

    Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает Cmax тразодона в крови и увеличивает Tmax (Tmax составляет 0,5–2 ч). Связывание с белками плазмы 89–95%. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени, в основном с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450, активный метаболит — м-хлорофенилпиперазин. T1/2 двухфазный: продолжительность ранней фазы составляет 3–6 ч, поздней 5–9 ч; у некоторых пациентов возможна кумуляция. Выводится с желчью (20%) и с мочой (75%, в т.ч. 70% в виде неактивных метаболитов) в течение 98 ч после приема.

    Имеются данные об эффективности тразодона при булимии, клептомании, болевом синдроме при диабетической невропатии и других видах хронической боли, фобиях, в т.ч. агорафобии, панических атаках, остром абстинентном синдроме при алкоголизме и для профилактики мигрени.

    Применение вещества Тразодон

    Депрессивные состояния различной этиологии (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные и др.) с выраженной тревожностью, напряженностью.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными ЛС, возраст до 6 лет.

    Ограничения к применению

    Инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), AV-блокада, артериальная гипертензия (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковая аритмия, приапизм в анамнезе, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не следует применять беременным женщинам. В экспериментах на животных показано, что тразодон в дозах, в 30–50 раз превышающих МРДЧ, вызывает врожденные пороки развития и увеличивает частоту резорбции плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Тразодон и его метаболиты обнаруживаются в молоке лактирующих крыс. Неизвестно, секретируется ли тразодон в грудное молоко у человека.

    Побочные действия вещества Тразодон

    Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, возбуждение, психоз, гипомания, галлюцинации, тремор, мышечные подергивания, большие судорожные припадки (grand mal), афазия, атаксия, акатизия, дискинезия, парестезии, спутанность сознания, синкопальные состояния, нечеткость зрения, диплопия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая; фибрилляция предсердий, аритмии (в т.ч. тахи- и брадикардия, эктопические желудочковые ритмы), застойная сердечная недостаточность, лейкоцитоз или лейкопения, нейтропения (обычно незначительная), гемолитическая анемия, метгемоглобинемия.

    Со стороны органов ЖКТ: повышение аппетита, сухость и неприятный привкус во рту, гиперсаливация, кариес, заболевания околозубных тканей, кандидоз ротовой полости, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, холестаз, повышение уровня билирубина и амилазы в плазме крови, желтуха.

    Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, гематурия, преждевременные менструации, гирсутизм, повышение либидо, приапизм, импотенция, ретроградная эякуляция.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

    Прочие: миалгия, боль в грудной клетке, алопеция, псориаз, отеки.

    Взаимодействие

    В отличие от типичных антидепрессантов, не уменьшает депримирующие эффекты резерпина, ослабляет центральное действие амфетамина и периферическое — норадреналина. Потенцирует эффект средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитуратов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, клонидина, алкоголя), антихолинергических средств и миорелаксантов. При одновременном приеме с гипотензивными средствами возрастает риск ортостатической гипотензии. Ослабляет эффект психостимуляторов. Увеличивает плазменную концентрацию дигоксина и фенитоина. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с ингибиторами изофермента CYP3A4

    In vitro исследования метаболизма тразодона указывают на возможность его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP3A4 цитохрома P450, такими как кетоконазол, ритонавир, индинавира сульфат и флуоксетин. Ингибиторы CYP3A4 могут приводить к существенному увеличению концентрации тразодона в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае приема в сочетании с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 дозу тразодона следует уменьшать.

    [Обновлено 16.06.2015]

    Взаимодействие с ритонавиром

    Эффект краткосрочного приема ритонавира (200 мг 2 раза в день в течение 2 дней) на фармакокинетику однократной дозы тразодона (50 мг) был изучен у 10 здоровых субъектов. Показано, что Cmax тразодона увеличивалась на 34%, AUC  — в 2,4 раза, T1/2  — в 2,2 раза, клиренс снижался на 52%. Побочные эффекты, включая тошноту, гипотензию, обморок наблюдались, когда ритонавир и тразодон применяли совместно. При одновременном применении ритонавира и тразодона может понадобиться снижение дозы тразодона.

    [Обновлено 16.06.2015]

    Взаимодействие с варфарином

    Имеются сообщения об изменении (увеличение или уменьшение) ПВ при одновременном применении варфарина и тразодона.

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 18.06.2015]

    Взаимодействие с карбамазепином

    После совместного приема индуктора CYP3A4 карбамазепина (в дозе 400 мг/сут) с тразодоном (100-300 мг ежедневно) карбамазепин снижал плазменную концентрацию тразодона и м-хлорофенилпиперазина (активный метаболит) на 60 и 76% соответственно. Пациенты, принимающие одновременно тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.

    Источник информации

    rxlist.com

     

    [Обновлено 18.06.2015]

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, головокружение, понижение АД, нарушение координации, приапизм, эпилептиформные припадки, изменения на ЭКГ, остановка дыхания, утяжеление побочных реакций.

    Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Тразодон

    Во время лечения следует регулярно проводить общий анализ крови (для своевременного выявления лейко- и нейтропении), желателен мониторинг ЭКГ у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в первые недели лечения. Лечение немедленно прекращают при развитии приапизма, выраженной нейтро- и лейкопении; в других случаях отмену препарата следует проводить постепенно. В период лечения следует избегать приема алкоголя.

    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Актуализация информации

    Риск закрытоугольной глаукомы

    Расширение зрачков, которое отмечается после применения многих антидепрессантов, включая тразодон, может провоцировать приступ закрытоугольной глаукомы у пациентов с анатомически узким углом передней камеры глаза.

    Информация для пациентов. Пациент должен быть осведомлен, что прием тразодона может вызвать небольшое расширение зрачков, которое у восприимчивых людей может привести к эпизоду закрытоугольной глаукомы.

    Читайте также:  Польза бега для женщин

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 18.06.2015]

    Удлинение интервала QT и риск внезапной смерти

    Известно, что тразодон удлиняет интервал QT/QTc. Некоторые препараты, удлиняющие интервал QT/ QTc, могут приводить к желудочковой тахикардии типа torsade de pointes с внезапным, необъяснимым летальным исходом. Эта взаимосвязь является выраженной при значительном увеличении (20 мс и более), но не исключено, что небольшая пролонгация QT/QTc также может повысить риск, особенно у восприимчивых людей, например, при наличии гипокалиемии, гипомагниемии или генетической предрасположенности к удлинению QT/QTc.

    Хотя в премаркетинговых испытаниях при использовании тразодона в рекомендуемых дозах случаев torsade de pointes не наблюдалось, опыт слишком ограничен, чтобы исключить повышенный риск. Однако имеются постмаркетинговые отчеты о случаях torsade de pointes при приеме тразодона в виде лекформ с немедленным высвобождением (в присутствии нескольких сопутствующих факторов), даже при дозах 100 мг в день или менее.

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 18.06.2015]

    Риск кровотечения

    Постмаркетинговые данные показали, что применение ЛС, влияющих на обратный захват серотонина, ассоциировано с развитием желудочно-кишечных кровотечений. Хотя не было обнаружено связи между приемом тразодона и развитием кровотечения, в т.ч. из ЖКТ, пациенты должны быть предупреждены о потенциальном риске кровотечений, связанных с сопутствующим использованием тразодона и НПВС, аспирина или других препаратов, которые влияют на свертываемость крови. Кровотечения, ассоциированные с приемом СИОЗС и СИОЗСН, варьировали от кровоподтеков, гематом, носовых кровотечений, петехий до кровотечений, опасных для жизни.

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 23.06.2015]

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Связанные новости

    • Фармакокинетическое взаимодействие тразодона и ритонавира
    • Применение тразодона при беременности
    • Тразодон и карбамазепин: взаимодействие
    • Взаимодействие тразодона с ингибиторами CYP3A4
    • Лекарственное взаимодействие тразодона

    Обзор

    Соль Nefazodone Hydrochloride указана для лечения Депрессия и других состояний. Подробная информация об использовании, побочных эффектах, взаимодействии, противопоказаниях и обзорах Nefazodone Hydrochloride представлена ниже:

    Пользы

    Nefazodone Hydrochloride используется для лечения, контроля, предотвращения и улучшения следующих заболеваний, состояний и симптомов:

    • Депрессия

    Отчет удобство использования вами » Узнать больше: Пользы

    Nefazodone Hydrochloride Побочные эффекты

    Ниже представлен список возможных побочных эффектов, которые могут быть вызваны препаратами, содержащими Nefazodone Hydrochloride. Данный список не являются окончательным. Указанные побочные эффекты были зафиксированы ранее, но не всегда фиксируются при использовании препарата. Некоторые из указанных побочных эффектов могут возникать крайне редко, но имеют невероятно тяжелые последствия. В случае обнаружения любых побочных эффектов, немедленно обратитесь к вашему лечащему врачу. Особенно в случае наблюдения побочных эффектов в течение продолжительного времени.

    • Головная боль
    • Астения
    • Синдром гриппа
    • Озноб
    • Лихорадка
    • Шея жесткости
    • Постуральная гипотензия
    • Гипотония
    • Зуд
    • Высыпание

    Если вы столкнулись с побочными эффектами, не указанными выше, обратитесь к вашему лечащему врачу для консультации. Кроме того, вы можете сообщить об обнаруженных побочных эффектах в местное управление по контролю за продуктами питания и лекарствами. Отчет Побочные эффекты » Узнать больше: Побочные эффекты

    Меры предосторожности

    Перед началом приема данного препарата сообщите вашему врачу об уже используемых медикаментах, пищевых добавках (например, витаминах, натуральным добавкам и др.), аллергических реакциях, существующих заболеваниях и текущем состоянии здоровья (например, беременность, предстоящая операция и др.). Побочные эффекты препарата могут сильнее проявляться при определенном состоянии вашего организма. Принимайте препарат согласно указаниям вашего врача или следуйте инструкции по применению, поставляемой вместе с препаратом. Дозировка препарата зависит от вашего состояния. Сообщите вашему доктору об отсутствии изменений или ухудшении вашего состояния. Важные моменты, которые необходимо обсудить с вашим лечащим врачом, указаны ниже.

    • Постуральная гипотензия
    • Приступы
    • активация мании
    • гепатотоксичность
    • приапизм
    • у пациентов с сопутствующими заболеваниями

    Узнать больше: Меры предосторожности и правила использования

    Nefazodone Hydrochloride — Часто задаваемые вопросы

    • Безопасно ли управлять или эксплуатировать тяжелую технику при использовании этого продукта? Если вы чувствуете сонливость, головокружение, гипотонию или головную боль при приеме Nefazodone Hydrochloride, то вам, возможно, стоит отказаться от управления автомобилем и тяжелым промышленным оборудованием. Вы должны отказаться от управления автомобилем, если прием препарата вызывает у вас сонливость, головокружение или гипотонию. Врачи рекомендуют отказаться от употребления алкоголя с такими препаратами, т.к. алкоголь значительно усиливает побочные эффекты и сонливость. Пожалуйста, проверьте реакцию вашего организма при приеме Nefazodone Hydrochloride. Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для получения консультаций с учетом особенностей вашего организма и общего состояния здоровья.
    • Вызывает ли данный медикамент (товар) привыкание или зависимость? Большинство препаратов не вызывают привыкания или зависимости. В большинстве случаев государство относит препараты, которые могут вызвать привыкание, к препаратам контролируемого отпуска. Например, график H или X в Индии и график II-V в США. Пожалуйста, изучите информацию на упаковке препарата, чтобы убедиться, что данный препарат не относится к категории контролируемых. Кроме того, не занимайтесь самолечением и не приучайте ваш организм к медикаментам без консультации с вашим лечащим врачом.
    • Могу ли я немедленно прекратить использование этого продукта или мне нужно медленно отменить его использование? Прием некоторых препаратов необходимо прекращать постепенно из-за наличия эффекта восстановления. Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для получения консультаций с учетом особенностей вашего организма, общего состояния здоровья и других медицинских препаратов, которые вы принимаете.

    Другая важная информация о Nefazodone Hydrochloride

    Нерегулярное применение

    Если вы пропустили очередной прием лекарства, примите его как можно скорее. Если близится время очередного приема, вы можете пропустить предыдущий прием и продолжить следовать своему обычному расписанию приема медикаментов. Не принимайте дополнительную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенный прием. Если вы сталкиваетесь с подобной ситуацией регулярно, подумайте о возможности настройки напоминаний или попросите одного из членов вашей семьи следить за расписанием. Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для корректировки расписания, чтобы компенсировать упущенный прием медикаментов (в случае, если вы пропустили значительное количество дней).

    Передозировка Nefazodone Hydrochloride

    • Не превышайте рекомендованную дозу. Избыточное использование препарата не облегчит ваше состояние, а также может вызвать отравление и серьезные побочные эффекты. Если вы знаете о случае передозировки Nefazodone Hydrochloride, обратитесь в службу спасения, ближайший госпиталь или больницу. Обязательно возьмите с собой упаковку, контейнер или наименование препарата, чтобы облегчить постановку диагноза.
    • Не передавайте ваши препараты другим людям, даже если они находятся в том же состоянии, что и вы, или вам кажется, что ваши состояния имеют ряд схожих признаков, т.к. это может привести к передозировке.
    • Пожалуйста, проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом или фармацевтом, а также изучите информацию на упаковке изделия.

    Хранение Nefazodone Hydrochloride

    • Храните препараты в условиях комнатной температуры, в прохладном месте и вдали от прямых солнечных лучей. Не подвергайте препараты заморозке, если такое требование прямо отсутствует в инструкции. Храните лекарства вдали от животных и детей.
    • Не смывайте препараты в туалет или дренажные системы, если такое требование прямо отсутствует в инструкции. Медикаменты, утилизируемые таким способом, могут нанести значительный вред окружающей среде. Для получения более подробной информации об утилизации Nefazodone Hydrochloride свяжитесь с вашим лечащим врачом.

    Nefazodone Hydrochloride с истекшим сроком годности

    • Даже один прием Nefazodone Hydrochloride с истекшим сроком годности может привести к серьезным последствиям. Обязательно обратитесь за консультацией к вашему лечащему врачу, если вы почувствуете слабость или болезненность. Кроме того, препарат с истекшим сроком годности может потерять свою эффективность в борьбе с вашим заболеванием. Для обеспечения собственной безопасности крайне важно отказаться от приема медикаментов с истекшим сроком годности. Если вы страдаете заболеванием, требующим постоянного приема медикаментов (болезни сердца, судороги, аллергические реакции, угрожающие жизни), вам необходимо наладить надежный канал связи с поставщиком вашего препарата, чтобы постоянно иметь в наличии запас свежих лекарственных средств с нормальным сроком годности.

    Информация о дозировке

    Пожалуйста, проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом или фармацевтом, а также изучите информацию на упаковке изделия.

    Cite эту страницу

    Page URL

    HTML Link

    <текстареа> Nefazodone Hydrochloride

    APA Style Citation

    • Nefazodone Hydrochloride — Использование, побочные эффекты, отзывы, состав, взаимодействие, меры предосторожности, заменители и дозировка — TabletWise. (n.d.). Retrieved November 22, 2018, from https://www.tabletwise.com/medicine-ru/nefazodone-hydrochloride

    MLA Style Citation

    • «Nefazodone Hydrochloride — Использование, побочные эффекты, отзывы, состав, взаимодействие, меры предосторожности, заменители и дозировка — TabletWise» Tabletwise.com. N.p., n.d. Web. 22 Nov. 2018.

    Chicago Style Citation

    • «Nefazodone Hydrochloride — Использование, побочные эффекты, отзывы, состав, взаимодействие, меры предосторожности, заменители и дозировка — TabletWise» Tabletwise. Accessed November 22, 2018. https://www.tabletwise.com/medicine-ru/nefazodone-hydrochloride.

    Больше информации о Nefazodone Hydrochloride

    • Пользы
    • Побочные эффекты
    • Взаимодействие
    • Противопоказания
    • Меры предосторожности
    • Отзывы
    • Вопросы
    • Каковы виды использования Nefazodone Hydrochloride?
    • Каковы побочные эффекты Nefazodone Hydrochloride?
    • Какие препаратами взаимодействует с Nefazodone Hydrochloride?
    • Когда не следует принимать Nefazodone Hydrochloride?
    • Какие меры предосторожности стоит использовать при приеме Nefazodone Hydrochloride?

    Последняя дата обновления

    Эта страница была обновлена ​​на 7/05/2017. This page provides information for Nefazodone Hydrochloride in Russian.

    Последние действия

    Очистить Выучить больше Использование, преимущества и эффективность

    Источники

    • https://medside.ru/trazodon
    • http://depressio.ru/lekarstva/antidepressanty/333-trazodon.html
    • https://www.best-antidepressanty.ru/antidepressant-trazodon.php
    • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1286.htm
    • https://www.tabletwise.com/medicine-ru/nefazodone-hydrochloride

    [свернуть]
    Помогла статья? Оцените её
    1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
    Загрузка...