Цефтриаксон инструкция по применению, описание препарата

Групповая принадлежность:

Содержание:

  • Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства
  • Антибиотики
  • Антибиотики группы цефалоспоринов

Свойство препарата “Цефтриаксон”

Это антибиотик третьего поколения, относящийся к группе цефалоспоринов. Он активен к грамположительным и грамотрицательным бактериям. Он очень эффективен против большого количества микроорганизмов благодаря тому, что нарушает проницаемость мембран их клеток, что приводит к их гибели. Особенно чувствительны к его воздействию стафилококки, стрептококки, колибактерии, клостридии, шигеллы, сальмонеллы, энтеробактерии, возбудители менингита и многие другие.цефтриаксон для кошек

Когда применяется “Цефтриаксон” для кошек

Домашние питомцы болеют часто, если за ними плохо ухаживать. Есть у них такие инфекции, которые свойственны и людям, но кроме того, болеют кошки и особыми болезнями. Особенно им подвержены животные, которые гуляют на улице. Если пушистый питомец заболел, лучше всего обратиться к ветеринару. Часто при инфекции врачи назначают “Цефтриаксон” для кошек. Инструкция рекомендует применять его в таких случаях:

  • при венерических заболеваниях, например, при хламидозе;
  • в случае развития сепсиса;
  • после операции кастрации или стерилизации для предотвращения развития инфекции;
  • в восстановительный период после хирургического лечения мочекаменной болезни;
  • при отите;
  • менингите;
  • цистите;
  • при бактериальных инфекциях дыхательной системы;
  • при инфекциях кожи и мягких тканей.

цефтриаксон уколы кошке

Как правильно делать кошке укол

Для предотвращения развития инфекции после стерилизации и при некоторых заболеваниях ветеринары часто назначают “Цефтриаксон”. Уколы кошке приходится делать хозяевам дома, это экономит время и средства на ежедневный визит в клинику. Но не все знают, как делать инъекции. Основные правила такие же, как и при уколах для людей: стерильность, соблюдение точной дозировки и другие. Но для уколов кошке есть некоторые особенности.

  • “Цефтриаксон” вводится питомцу внутримышечно. Лучше всего делать это в заднюю часть бедра. Нужно следить, чтобы мышца животного не была напряжена, для этого успокойте кошку, помассируйте ей лапу.
  • Смазывать спиртом кожу животному не нужно, так как у кошек есть на ней антибактериальный слой. Главное, чтобы в месте инъекции не было воспалений или грязи. И нельзя трогать иглу руками.
  • Для введения препарата лучше использовать тонкий инсулиновый шприц. Он вмещает как раз 1 мл. Именно столько нужно раствора “Цефтриаксона” для крупных животных. А лучше этот шприц потому, что у него тонкая игла. Укол этот и так болезненный, а с толстой иглой будет переноситься еще хуже.
  • Лучше, чтобы во время процедуры кошку кто-нибудь держал. Укол нужно делать четкими уверенными движениями, стараться все закончить быстро.

цефтриаксок для кошек инструкция

Противопоказания к применению препарата

Это антибактериальное средство является очень сильным. “Цефтриаксон” часто вызывает побочные действия, и были случаи даже смерти животного при неправильном применении препарата. Поэтому использовать его для лечения можно только после обследования животного, чтобы исключить наличие противопоказаний. А не рекомендуется применять “Цефтриаксон” для кошек в таких случаях:

  • при почечной недостаточности;
  • при нарушении функций печени;
  • во время беременности и лактации;
  • котятам;
  • при наличии язвы в желудочно-кишечном тракте;
  • при аллергии на антибиотики пенициллиновой группы.цефтриаксон для кошек инструкция по применению

Побочные действия после применения препарата

“Цефтриаксон” для кошек назначается ветеринарами часто, но не все животные переносят этот препарат. Очень многие при его применении испытывают серьезные нарушения работы многих органов и систем. Могут возникнуть такие побочные действия:

  • тошнота и рвота;
  • метеоризм, запор, расстройство кишечника;
  • аллергические реакции, крапивница;
  • затруднение дыхания, бронхоспазм;
  • нарушение функций печени и почек;
  • ухудшение состава крови;
  • проблемы с мочевыделительной системой;
  • грибковые заболевания;
  • головные боли, головокружение.

“Цефтриаксон” для кошек: инструкция по применению

Использовать этот антибиотик для лечения своего питомца можно только по назначению врача, и строго соблюдая дозировку. Выпускается препарат в порошке. Поэтому сначала его нужно развести “Новокаином”. Кошкам нельзя использовать для растворения “Лидокаин”. На 1 г антибиотика нужно взять 2 мл обезболивающего и 2 мл воды для инъекций. Вводится лекарство кошке внутримышечно или внутривенно через катетер. В последнем случае делать это должен обязательно врач.цефтриаксон кошке дозировка

А в каком количестве нужно колоть “Цефтриаксон” кошке? Дозировка рассчитывается в зависимости от веса животного:

  • для маленьких кошек весом менее 2 килограммов можно вводить за раз не более 0,5 мл раствора препарата;
  • более крупным питомцам необходимо вводить 1 мл “Цефтриаксона”.

Уколы нужно делать один раз в сутки, но иногда врач рекомендует разделить суточную дозу на два раза. Лечение продолжается от 7 до 10 дней в зависимости от тяжести состояния животного. Если кошке стало легче до окончания этого срока, уколы не прекращают. Нужно пройти полный курс, назначенный врачом.

Хозяевам животного нужно знать, что после лечения “Цефтриаксоном” в течение 3 месяцев кошку нельзя спаривать, иначе могут быть осложнения во время беременности, а котята могут погибнуть.

Действующее вещество

Одноименное действующее вещество Цефтриаксон представляет собой белый или желтоватый кристаллический порошок, растворимый в воде, и слабо растворимый в этиловом алкоголе.

Химическая формула:

C18H18N8O7S3.

Название: [6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли).

Подобно другим цефалоспоринам Цефтриаксон является производным 7-АЦК (7-аминоцефалоспорановой кислоты). 7-АЦК, включенная в молекулу Цефтриаксона, содержит в своей структуре бета-лактамное кольцо, состоящее из трех атомов углерода и одного атома азота.

По этой причине Цефтриаксон, равно как и другие цефалоспорины, относят к бета-лактамным антибиотикам, или к бета-лактамам. Цефтриаксон химическая формула

Механизм действия

Наряду с цефалоспоринами бета-лактамы включают в себя другие группы антибиотиков: пенициллины, карбопенемы, и монобактамы.

Именно наличием бета-лактамного кольца в молекулярной структуре в значительной степени обусловлены антимикробные свойства Цефтриаксона.

Все антибиотики оказывают бактерицидное, бактериостатическое или смешанное действие. Бактериостатическое действие проявляется в торможении роста и размножения бактериальных клеток, а бактерицидное – в их уничтожении.

Цефтриаксон обладает бактерицидными свойствами. Бактерицидный эффект препарата проявляется в его разрушении бактериальной стенки. Этот механизм сложен, и до конца не изучен.

Как известно, бактерии относятся к одноклеточным микроорганизмам.

Как и всякая клетка, бактерия не может существовать без оболочки или клеточной мембраны. При ее повреждении бактерия гибнет.

Клеточная стенка наряду с другими органическими соединениями включает в себя муреин, органическое вещество, относящееся к классу полимеров-пептидогликанов. Синтез пептидогликанов осуществляется под действием ферментов-транспептидаз.

Цефтриаксон имеет сродство к транспептидазам, и связывается с ними. По этой причине эти соединения относят к пенициллинсвязывающим белкам. Ведь Пенициллин и Цефтриаксон являются бета-лактамами, и бактерицидный эффект у них сходный.

Инактивация пенициллинсвязывающих белков и последующее нарушение синтеза пептидогликанов проявляется тем, что бактериальная клетка принимает форму шара, а затем разрывается. Пенициллинсвязывающие белки неоднородны по своим свойствам и выполняемым функциям.

Есть среди них такие, которые ответственны за поддержание формы бактерий. Угнетение функции этих белков проявляется тем, что бактериальная клетка теряет свою форму, и это тоже приводит к ее гибели.

Некоторые белки катализируют образование перегородки при делении бактериальной клетки.

Угнетение этих белков проявляется тем, что деления не происходит, и бактерии приобретают вид длинных нитей. Помимо угнетения функции пенициллинсвязывающих белков Цефтриаксон способствует высвобождению аутолизинов.

Эти вещества содержатся в бактериальной клетке и регулируют количество пептидогликанов. Активация аутолизинов Цефтриаксоном приводит к саморазрушению бактериальных клеток.

Цефтриаксон укол

Со временем у бактерий формируется устойчивость или резистентность к разрушительному действию антибиотиков. Механизмов формирования резистентности несколько.

Некоторые эти механизмы направлены на устранение контакта антибиотика с бактериальными клетками. Другие механизмы изменяют свойства пенициллинсвязывающих белков.

Читайте также:  Красные пятна и грибок в паху у мужчин - чем лечить

При этом снижается сродство этих белков и молекул Цефтриаксона, вследствие чего затрудняется их соединение. Есть и третий путь инактивации Цефтриаксона – разрушение его бета-лактамазами. Эти ферментные соединения выделяются бактериями в ответ на наличие антибиотиков.

Бета-лактамазы вмещают в себя несколько соединений, инактивирующих бета-лактамные антибактериальные препараты. Цефалоспорины разрушаются пенициллиназой и цефалоспориназой.

Бета-лактамазы продуцируют как грамположительные, так и грамотрицательные бактерии. Причем грамположительные продуцируют их в больших количествах. Однако грамотрицательные микробы в большей степени накапливают бета-лактамазы на поверхности клеточной мембраны.

И потому они в большей степени резистентны к цефалоспоринам. В зависимости от эффективности и устойчивости к пенициллиназе выделяют 5 поколений цефалоспоринов. Цефтриаксон является представителем III поколения этой лекарственной группы.

Данный антибиотик устойчив к действию бета-лактамаз, выделяемых многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Большинство Цефалоспоринов, в т.ч. и Цефтриаксон, практически не всасываются в ЖКТ, и при внутреннем приеме раздражают слизистую оболочку желудка и кишечника.

Поэтому для применения в клинической практике пригодны только инъекционные формы препарата. Цефтриаксон отличается широким антибактериальным спектром действия.

К нему чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные бактерии: золотистый стафилококк, пневмококк, псевдомонас, палочки инфлюэнцы и параинфлюэнцы, пиогенный и зеленящий стрептококк, сальмонелла, шигелла, клебсиелла, кишечная палочка, нейссерии менингита и гонореи, энтеробактер, протей, бледная трепонема.

Цефтриаксон эффективен при анаэробных инфекциях, вызванных бактероидами и клостридиями. Вместе с тем, некоторые виды клостридий, стрептококки группы D, энтерококки не чувствительны к действию этого антибиотика.

Цефтриаксон при введении быстро накапливается в необходимых концентрациях сначала в плазме крови, а затем – в тканях и в биологических жидкостях организма (легки, бронхи, мочеполовая система, кости, хрящи).

Препарат плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость.

Благодаря бактерицидному действию и широкому антибактериальному спектру Цефтриаксон является препаратом выбора при многих тяжело протекающих бронхолегочных, мочеполовых, кишечных инфекциях, в т. ч. при пневмонии, перитоните, сепсисе.

Его зачастую назначают эмпирически в первые дни, когда инфекционный возбудитель не идентифицирован. Еще одна положительная черта препарата: его относительно низкая токсичность.

Она ниже, чем у многих других антибиотиков. Вместе с тем, после применения Цефтриаксона часто развивается дисбактериоз кишечника и связанный с ним дефицит витамина К.

К тому же на данный препарат часто развивается я аллергия. При непереносимости других бета-лактамов, в частности, пенициллинов, аллергия может носить перекрестный характер.
лаборатория Цефтриаксон

История создания

Цефалоспорины были получены в Италии в 40-х годах прошлого века. В качестве натурального сырья служил выделенный из прибрежных сточных вод плесневой гриб цефалоспориум акремониум (отсюда и название антибактериальной группы).

В последующем были синтезированы множество полусинтетических антибиотиков-цефалоспоринов. Цефтриаксон как представитель III поколения был получен в 1982 году.

 

Препарат выпускали и продолжают выпускать многие фармацевтические компании в России и за рубежом. На протяжении последних десятков лет его успешно применяют в медицинской практике для лечения тяжелых бактериальных инфекций.

Технология синтеза

Цефтриаксон получают полусинтетическим путем. В ходе последовательных реакций к молекуле 7-АЦК, являющейся основой препарата, присоединяют органические радикалы.

Цефтриаксон препараты

Формы выпуска

Порошок для приготовления инъекционного раствора 250, 500, 1000 и 2000 мг в бесцветного стекла флаконах по 10 мл.

Наиболее распространен в аптечной сети Цефтриаксон, производимый различными российскими фармацевтическими компаниями, во флаконах по 1000 мг (1 г) инъекционного порошка.

Среди зарубежных патентованных препаратов своим качеством выделяется Роцефин, производимый швейцарской компанией Хоффман-Ля Рош. Встречаются и другие зарубежные и отечественные препараты-синонимы с действующим веществом Цефтриаксон:

  • Лендацин – Лек, Словения, Сандоз, Австрия;
  • Азаран – Хемофарм, Сербия;
  • Медаксон – Медокеми, Кипр;
  • Офрамакс – Ранбакси, Индия;
  • Цефатрин – Джепак, Индия;
  • Цефограм – Орхид, Индия;
  • Роцеферин – Брынцалов, Россия;
  • Цефсон – Мустафа. Турция;
  • Цефтриабол – АБОЛ, Россия;
  • Бетаспорина – Атрал, Португалия;
  • Тороцеф – Торрент, Индия.

Все препараты представлены флаконами с 1 г инъекционным порошка. Некоторые производители наряду с 1 г производят 250, 500 мг и 2 г. Как правило, зарубежные препараты стоят дороже, чем отечественные. И причина не только в качестве.

Многие фармацевтические компании за рубежом предоставляют флаконы в комплекте с ампулами, содержащими необходимое количество растворителя (1% раствор Лидокаина). Разумеется, это не может не отразиться на стоимости лекарственной формы.

Помимо Цефтриаксона III поколение цефалоспоринов включает в себя Цефоперазон, Цефотаксим, Цефиксим, Цефодизим. Сейчас используют препараты IV-V поколений: Цефепим, Цефпиром, Цефтозолан, Цефтобипрол.

Нетрудно заметить, что большинство антибиотиков-цефалорспоринов (но не все) начинаются с буквенного сочетания цеф. Представители последних поколений отличаются более мощным бактерицидным действием, большей широтой антибактериального спектра, и большей устойчивостью к лактамазам. Тем не менее, Цефтриаксон и сейчас продолжают применять в клинической практике.
врач улыбается Цефтриаксон

Показания

  • Инфекционные поражения кожи, раневая инфекция;
  • Инфекционные заболевания органов дыхания (бронхиты, пневмонии, плевриты);
  • Инфекция ЛОР органов (риниты, синуситы, отиты);
  • Инфекция органов брюшной полости (перитониты, эмпиема желчного пузыря);
  • Кишечные инфекции – сальмонеллез, дизентерия, брюшной тиф;
  • Боррелиоз (болезнь Лайма);
  • Бактериальный менингит;
  • Сепсис;
  • Эндокардит;
  • Активизация условно-патогенной бактериальной флоры при иммунодефицитных состояниях;
  • Инфекционные поражения опорно-двигательного аппарата (остеомиелиты, гнойные артриты);
  • Инфекция почек (мочекаменная болезнь, пиелонефрит);
  • Мочеполовая инфекция, в т.ч. и ЗППП (заболевания, передающиеся половым путем) – гонорея, сифилис, мягкий шанкр.

врач Цефтриаксон

Дозировки

Препарат вводится внутримышечно и внутривенно.

Стандартная дозировка для взрослых – 1 г 2 раза в сутки (через 12 часов).

При тяжелых состояниях суточная доза может быть увеличена, но не более 4 г.

Препарат используют и в педиатрической практике.

У детей старше 12 лет и массой тела более 50 кг дозировки такие же, как и у взрослых. Новорожденным детям до 12 недель препарат назначают однократно из расчета 20-50 мг/кг массы тела. Грудным детям и детям до 12 лет Цефтриаксон назначается из расчета 20-80 мг/кг массы тела.

При тяжело протекающем инфекционном процессе, сопровождающемся лихорадкой, микробной интоксикацией, воспалительными и деструктивными изменениями внутренних органов, предпочтительно вводить Цефтриаксон внутривенно струйно и внутривенно капельно.

Для внутривенного введения содержимое флакона 250 и 500 мг разводят в 5мл растворителя, а 1 г – в 10 мл растворителя. В качестве растворителя пригоден физ. раствор или вода для инъекций. Цефтриаксон вводят внутривенно медленно.

Для внутривенного капельного введения взрослым и детям препарат разводят в 100 мл физ. раствора. Продолжительность внутривенного капельного введения должна быть не менее 30 минут.

Для внутримышечного введения 250 и 500 мг Цефтриаксона разводят в 2 мл, а 1 г – в 3, 5 мл растворителя. Внутримышечные инъекции Цефтриаксона болезненны.

Поэтому в качестве растворителя наиболее оптимальным является 1% раствор местного анестетика Лидокаина, который встречается крайне редко.

Чаще всего можно встретить 2% раствор. Для приготовления 1% раствора 2% Лидокаин разводят в физ. растворе или в воде для инъекций в соотношении 1:1.

При внутримышечном введении необходимо следить, чтобы Лидокаин, присутствующий в качестве растворителя, случайно не попал в кровеносный сосуд. Для этого перед введением препарата следует оттягивать на себя поршень шприца.

При этом в растворе не должно быть крови. Попадание Лидокаина в кровеносное русло чревато коллапсом – резким падением артериального давления. По этой же причине Цефтриаксон для внутривенного введения Лидокаином не разводят.

На Цефтриаксон, как и на Лидокаин, часто возникают аллергические реакции. Поэтому перед первой инъекцией препарата рекомендуют проводить внутрикожные пробы.

Проводить пробы, равно как и их оценивать, можно только медперсоналу в лечебном учреждении. Цефтриаксон используется как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антибиотиками. Второй вариант более предпочтителен, т.к. усиливается антибактериальное действие и расширяется спектр.

Следует учитывать, что при гнойных процессах введение одного лишь Цефтриаксона, как и другого антибиотика, будет неэффективным.

Антибактериальная терапия должна проводиться только в сочетании с санацией гнойного очага (вскрытие, дренирование, местное промывание антисептиками, наложение асептических повязок).

Читайте также:  Боровая матка при цистите: лечение женщин и мужчин, отзывы

Продолжительность лечения Цефтриаксоном определяется индивидуально, но должна составлять не менее 1 недели. В любом случае, после улучшения общего состояния и нормализации температуры препарат необходимо вводить еще в течение 3 дней.

Фармакодинамика

После внутримышечного введения препарат быстро попадает в системный кровоток. Оттуда поступает в тканевые структуры и в биологические жидкости организма.

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении формируется через 2-3 часа, при внутривенном – сразу же.

Равновесная концентрация формируется на 4 сутки непрерывного использования Цефтриаксона в рекомендуемой дозировке. Обратимое связывание с плазменными белками – 83-95%. Биодоступность – 100%.

Препарат в виде неактивного метаболита выводится с желчью через кишечник (60-50%), и в неизменном виде – через почки с мочой (50-40%). Период полувыведения – 6-9 часов. У новорожденных и пожилых, а также у лиц с нарушением функции печени и почек выведение Цефтриаксона может замедляться.
врачи Цефтриаксон

Побочные эффекты

  • ЦНС: головокружение, головная боль;
  • ЖКТ: стоматит, глоссит, боль в животе, метеоризм, диарея, дисбактериоз, энтероколит, извращения вкуса, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха;
  • Сердечно-сосудистая система: флебит в месте внутривенных инъекций;
  • Мочевыделительная система: снижение объема выделяемой мочи (олигурия), глюкоза и эритроциты в моче (глюкозурия, гематурия), повышение в моче содержания мочевины и креатинина;
  • Кровь: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, носовые кровотечения;
  • Дыхательная система: аллергический бронхоспазм;
  • Кожа и подкожная клетчатка: аллергическая сыпь, зуд, эритема, отеки, постинъекционный абсцесс;
  • Общие: анафилактический шок, озноб, лихорадка, грибковая суперинфекция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Цефтриаксону и другим цефалоспоринам. Препарат с осторожностью назначают пожилым пациентам, лицам, страдающим энтероколитом и неспецифическим язвенным колитом, нарушениями функции печени и почек, а также недоношенным новорожденным, или с повышением уровня билирубина при рождении.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

  • Антибиотки-аминогликозиды – взаимное усиление антибактериального действия;
  • Петлевые диуретики и нефротоксичные препараты – усиление нефротоксичности;
  • Нестероидные противовоспалительные средства и дезагреганты – опасность кровотечений;
  • Этиловый спирт – резкое ослабление антибактериального действия Цефтриаксона.

Беременность и лактация

Препарат проникает через плацентарный барьер. Его безопасность для эмбриона не подтверждена. Поэтому Цефтриаксон при беременности назначают лишь во II-III триместре по строгим показаниям.

От его использования в I триместре, когда происходит закладка органов и систем у плода, следует воздержаться. Цефтриаксон проникает в грудное молоко. Поэтому при его назначении грудное вскармливание прерывают.
аптечка Цефтриаксон

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл. цефтриаксон (в форме натриевой соли)              1 г

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Цефтриаксон — Фармакологическое действие

Фармакологическое действие вещества бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.

Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность Цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2-3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15-36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3-4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15-3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8-8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78-13,5 л; Cl плазменный — 0,58-1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32-0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.

Цефтриаксон — Показания к применению

Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к действующему веществу микроорганизмами, а именно:

— сепсис;

— менингит;

— диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);

— инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— раневые инфекции;

— инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;

— инфекции органов малого таза;

— инфекции почек и мочевыводящих путей;

— инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);

— инфекции ЛОР-органов;

— инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Цефтриаксон — Дозировка

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

Читайте также:  Причины синяков под глазами: почему появляются темные круги

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Для в/в инфузии

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Цефтриаксон — Противопоказания и передозировка

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Цефтриаксон — Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Цефтриаксон — Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

При нарушениях функции печени

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Цефтриаксон — Меры предосторожности

При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции.

С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ. В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К.

Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

Торговые названия лекарств с действующим веществом Цефтриаксон

Роцефин

Лендацин

Азаран

Цефсон

Форцеф

Цефтриаксон Каби

Цефограм

Цефтриаксон-АКОС

Цефтриаксона натриевая соль

Цефаксон

Медаксон

Цефтриабол

Офрамакс

Цефтриаксон натрия

Лифаксон

Аксоне

Биотраксон

Лонгацеф

Тороцеф

Цефтриаксон-ЛЕКСВМ

Цефатрин

Цефтриаксон Эльфа

Цефтриаксон-КМП

Цефтриаксон натрия стерильный

Стерицеф

Цефтриаксон-Виал

Цефтриаксон-Джодас

Терцеф

Цефтриаксон Дансон

ИФИЦЕФ

Мовигип

Цефтриаксона натриевая соль стерильная

Цефтриаксон Протекх

Бетаспорина

Мегион

Цефтриаксон

Хизон

Торнаксон

Цефтриаксон — аналоги в таблетках

Аналогов Цефтриаксона в таблетках нет.

Имеющиеся аналоги  доступны только в инъекционной форме (порошок 1 г).

Цефтриаксон — Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Фармацевтическое взаимодействие

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Цефтриаксон  при беременности и лактации

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Источники

  • https://medprep.info/drug/medicament/2622
  • http://fb.ru/article/269027/tseftriakson-dlya-koshek-instruktsiya-po-primeneniyu-dozirovka-sostav-i-otzyivyi
  • http://farmamir.ru/2015/10/ceftriakson-instrukciya-primenenie-otzyvy/
  • http://vlanamed.com/tseftriakson-instruktsiya-po-primeneniyu/

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...