Хинин: что такое, описание действия, побочные эффекты, отравление

Что такое хинин

Содержание:

Кто открыл хинин? Впервые в Европу его привёз миссионер Бернабе Кобо в 1632 году. Историк в своих трудах полностью описал хинин и его свойства, известные на тот момент. Но о пользе препарата мир узнал благодаря истории болезни и счастливого выздоровления графини Чинчон — жены вице-короля Перу. Именно в её честь был назван впоследствии препарат.

По сведениям, дошедшим до нашего времени, графиня тяжело заболела малярией, от которой в XVII веке практически невозможно было излечиться. Был предложен на то время необычный способ лечения заболевания — корой хинного дерева. Такое лекарство посоветовал вице-королю правитель долины Лоха, индейцы которой не понаслышке были знакомы с действием и лечебными эффектами хинина. Графиня, вернувшись в Европу, рекомендовала порошок всем своим знакомым. Позже препарат привезли и в Рим.

хинное дерево, его цветки и кора

Труды Бернабе Кобо могли пылиться на полках ещё несколько сотен лет и лечение малярии оставалось затруднительным, если бы не случай с графиней. Сейчас уже сложно об этом судить. Благодаря стечению обстоятельств о хинине узнал цивилизованный мир и его изучением медики занялись вплотную. Хотя, как говорят, учёные, в истории с графиней есть много несоответствий. Но это уже неважно, ведь она сыграла большую роль в медицине.

формула хинина

Хинин — это алкалоид (то есть органическое соединение, имеющее в своём составе азот), который содержится в коре хинного дерева. Химическая формула хинина — C20H24N2O2.

Алкалоиды растительного происхождения обладают выраженными физиологическими свойствами и при употреблении влияют на самочувствие человека. В небольших количествах они способны улучшить многие процессы в организме, но, если передозировать — их действие сложно предугадать. Вещество обладает выраженным горьким вкусом.

Где содержится хинин? Это препарат растительного происхождения, добытый из коры вечнозелёных хинных деревьев. Они произрастают в Америке, на Мадагаскаре и в Африке.

Как действует хинин

Сложно полноценно описать биологическое действие, которое оказывает этот алкалоид на организм человека. Его эффекты зависят и от дозы, и от нервной системы человека. Он может быть полезен и вреден в зависимости от ситуации.

врач приложил стетоскоп к макету сердца
Чем полезен хинин?

  1. Он влияет на ритм сердца, а, точнее, замедляет его. Снижает скорость проводимости нервного импульса, из-за чего применяется при аритмиях.
  2. От чего используется хинин? К положительным свойствам можно отнести стимулирующее влияние на железы. Благодаря выраженному горькому вкусу хинин усиливает выделение желудочного сока. Во время приёма препарата улучшается аппетит, что помогает, если выставлен диагноз гипоацидный гастрит, то есть воспаление слизистой оболочки желудка, которое сопровождается пониженной кислотностью.
  3. Он влияет также на центральную нервную систему — это важный центр особого образования головного мозга — гипоталамуса. В небольших количествах хинин снижает температуру тела, поэтому раньше его использовали в качестве жаропонижающего средства. Даже в наше время он входит в состав комбинированных лекарств, снижающих температуру.
  4. Польза хинина в его успокаивающем действии, которое проявляется не только в отношении сердечно-сосудистой системы, но и при выраженных эмоциональных нагрузках. Он всегда входил в состав седативных препаратов.
  5. Слабый обезболивающий эффект хинина дополняют другие препараты похожего действия.
  6. Негативно влияет на одну из стадий размножения малярийного плазмодия. Тормозит развитие бесполых форм.
  7. Хинин применялся в гинекологии. Он обладает сократительной способностью и стимулирует сокращение матки.

Формы выпуска хинина различные. Препарат можно приобрести практически в любом виде:

  • выпускается он в виде таблеток;
  • в гинекологии и против малярии он применяется в инъекциях;
  • есть он в порошке и в капсулах;
  • в составе комбинированных успокоительных средств его применяют в виде капель.

У действия хинина много положительных эффектов на организм человека. Так почему же в наши дни хинин самостоятельно применяется редко или только в составе комбинированных медикаментах? Во-первых, появились современные сильнодействующие препараты, более мощные и эффективные по сравнению с хинином. Во-вторых, кроме положительного влияния на организм — он не лишён отрицательных качеств.

Побочные действия

Когда медицина только развивалась и не было достаточно средств лечения тяжёлых недугов, получение хинина можно было сравнить с открытием антибиотиков. Влияние на сердце, нервную систему, снижение температуры и обезболивание — все эти лечебные эффекты от применения хинина были раньше весьма востребованы. Лекарство было незаменимым ещё несколько десятилетий назад, но сейчас ситуация резко изменилась.

женщина зажмурилась из-за звона в ушах
Хинин в медицине сейчас используется редко, так как после его применения наблюдается много побочных эффектов.

  1. Если передозировать с любым успокоительным препаратом, то он вызывает угнетение нервной системы. Хинин не исключение — оглушение, головная боль и головокружение грозят любому, кто примет его слишком много.
  2. Препараты хинина при длительном использовании вызывают шум или даже звон в ушах, нарушение зрения.
  3. Антиаритмический эффект иногда не действует, так как само лекарство приводит к учащённому сердцебиению и другим видам нарушения ритма сердца.
  4. Возможно, развитие анемии.
  5. В ответ на регулярное применение хинина в организме человека развивается воспаление печёночной ткани — медикаментозный гепатит.
  6. у девушки кружится голова
    Ещё одни серьёзные побочные эффекты хинина — головокружение и сильная длительная депрессия.
  7. Его использование может привести к выраженной аллергии. Она проявляется от покраснения участка кожи до выраженной крапивницы или даже анафилактического шока.
  8. Лекарства на основе хинина отрицательно влияют на желудочно-кишечный тракт. Неправильная доза или длительное применение может вызвать тошноту, рвоту, послабление стула и боль в животе по ходу кишечника.

Выраженные побочные эффекты после применения хинина привели к постепенному запрету на использование препарата. И хотя в наше время в некоторых источниках можно встретить рекомендации по применению — на практике о нём стараются забыть.

Показания к применению

При каких заболеваниях показано назначение хинина?

  1. Сейчас его назначают при развитии малярии, не поддающейся лечению другими препаратами.
  2. пачка и блистер таблеток «Анальгин-Хинин»
    Таблетки «Анальгин-Хинин» применяют для избавления от головных болей. В этом сочетании лекарство лучше работает, воздействуя на многие причины возникновения болей. Плюс ко всему это два препарата в одном — с жаропонижающим и обезболивающим эффектом.
  3. В гинекологии соли хинина применяли для усиления или возбуждения родовой деятельности, для сокращения матки.
  4. Ранее его применяли в кардиологии для коррекции различных нарушений ритма сердца: при экстрасистолии (внеочередные сокращения сердечной мышцы), для уменьшения приступов тахикардии (учащённого сердцебиения).
  5. В качестве успокоительного препарата при невралгиях, неврозах.
  6. В гастроэнтерологии использовали таблетки с хинином для стимуляции секреции желёз желудка.

Сегодня о хинине постепенно забывают, так как есть много аналогов с меньшим количеством побочных эффектов. Но даже сейчас он остаётся запасным вариантом при всех вышеназванных состояниях и заболеваниях.

Противопоказания

В случае назначения хинина нужно внимательно читать инструкцию, ведь лекарство противопоказано при некоторых заболеваниях.

  1. Не назначают хинин для профилактики малярии, в этом случае он абсолютно не эффективен.
  2. Противопоказан он при заболевании внутреннего и среднего уха.
  3. При развитии аллергии на предыдущее введение.
  4. Если есть нарушения функции печени и почек. Особенно, людям в возрасте стоит воздержаться от применения лекарства.
  5. женщина кормит грудью ребёнка
    Нельзя применять при беременности и во время кормления грудью, так как алкалоид хинин легко проникает через плаценту и в грудное молоко мамы. Это может навредить малышу, за исключением случаев, когда его назначение необходимо по жизненным показаниям.
  6. Не назначается людям с врождёнными заболеваниями сердца, чтобы не спровоцировать нарушение ритма.
  7. При тяжёлых заболеваниях печени и почек его лучше заменить другим лекарством.

Сейчас в медицине хинин применяют только инфекционисты при тяжёлых формах малярии, которая не поддаётся лечению другими более безопасными аналогами. В гинекологии от него уже отказались. Но несколько десятилетий назад это был практически идеальный препарат для коррекции и лечения многих заболеваний.

Где сейчас применяют хинин

Современная медицина постепенно отходит от применения этого алкалоида. Постоянно ведутся разработки по внедрению новых безопасных медикаментов. Но в пищевой промышленности хинин до сих пор остаётся востребованным. В каких напитках или продуктах содержится это вещество? В чём ещё можно его обнаружить?

  1. бутылки с газировкой Швепс
    В каких продуктах содержится хинин? Его добавляют в напитки: джин-тоник различных фирм (Швепс, индийский тоник и другие). Изначально такое производство было задумано с целью лечения от малярии людей в Индии и Африке. Так как хинин обладал выраженным горьким вкусом — в напиток добавили джин. Сейчас множество разновидностей тоника с различными вкусами, подсластителями и красителями. Но чистый медицинский напиток всегда содержал лишь газировку и сам алкалоид.
  2. Его стали применять в косметологии, добавляют в шампуни для стимуляции роста волос. Рекомендуется это косметическое средство для жирных волос.
  3. Совместно с успокаивающими травами и химическими веществами его применяли не только в неврологии, но и в быту: с бромом, пустырником, валерьянкой для быстрого снятия напряжения или систематически для нормализации сна.
  4. Сейчас в медицине применяют производные хинина — «Лариам» тоже предназначен для борьбы с малярией.
Читайте также:  Овес — полезные свойства и применение отвара овса, овес для печени, для похудения, лечение овсом

Сегодня напитки, содержащие хинин, более востребованы, чем лекарства на его основе. Их употребление не просто уменьшает жажду. Это профилактика и защита малярии для людей, проживающих в странах с частыми вспышками заболевания. В дополнение к этому джин-тоник обладает лёгким тонизирующим действием и полностью сохраняет все положительные эффекты хинина.

Отравление хинином

Любой препарат при неправильном употреблении может вызвать симптомы интоксикации или отравления. Хинин тоже в числе тех, с дозой которого не нужно шутить. При незначительном увеличении количества или кратности приёма он вызовет слабость, головокружение, тошноту.

Необоснованное самостоятельное увеличение дозы препарата напоминает иногда синдром отмены алкоголя или другого сильнодействующего вещества.

рисунок женщины с дрожащими руками

тремор

Симптомы отравления хинином, следующие:

  • головные боли и головокружение;
  • отравление приведёт к развитию дрожания во всём теле и тремора рук;
  • шум в ушах;
  • снижение остроты зрения;
  • постоянная тошнота и рвота;
  • после введения или употребления большого количества хинина появляются симптомы нарушения работы центральной нервной системы: сонливость или, наоборот, резкое возбуждение;
  • оглушение;
  • глаз человека с расширенным зрачком
    расширение зрачков;
  • брадикардия или редкое сердцебиение;
  • снижение количества выделенной за сутки мочи;
  • судороги;
  • при поражении дыхательного центра возможна остановка дыхания и смерть.

Чаще отравление наблюдается при самостоятельном увеличении дозы препарата или при введении инъекционных форм лекарства. Смертельная доза хинина — около 10 грамм.

Химическое название

(8S,9R)-6′-Метоксицинхонан-9-ол

Химические свойства

Хинин — что это?

Данное вещество – один из основных алкалоидов коры хинного дерева. Кора обладает характерным горьким вкусом, обезболивающими и жаропонижающими свойствами, способностью бороться с малярийным плазмодием. Долго средство использовали для лечения малярии .

Кору дерева завезли на территорию Европы еще в 30 годах 17 веса. Лекарство от малярии, сделанное из порошка толченой иезуитской коры, было известно под названием “порошок графини” и вскоре получило распространение на всей территории Европы.

Хинин – это он из многочисленных алкалоидов коры хинного дерева, кроме него в сырье обнаружили цинхонин, хинидин, цинхонидин. Молекула вещества содержит хинолиновый и хинуклидиновый циклы, которые связаны группой атомов (СН-ОН). По своему строению средство представляет собой изомер хинидина.

Вещество можно экстрагировать с помощью органического растворителя из щелочных водных р-ов. Наиболее эффективно процесс протекает при водородном показателе от 9 до 10. Согласно Википедия молекулярная масса средства = 324,4 грамма на моль. Вещество плавится при 177 градусах Цельсия.

В медицине используют сульфат, гидрохлоридили дигидрохлорид хинина. Основание хорошо растворимо в этиловом эфире, диэтиловом эфире и хлороформе , плохо растворятся в воде. Гидрохлорид растворим в этаноле, воде и хлороформе, слаборастворим в диэтиловом эфире. Сульфат же легко разбавить этиловым эфиром.

Гидрохлориди сульфат Хинина выпускают в таблетированной форме, дигидрохлорид – раствор для инъекций. На данный момент в медицинской практике чаще всего используют хинидин или другие лекарственные средства.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, седативное, обезболивающее, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Хинин?

Хинин – лекарство, оказывающее многостороннее и сложное воздействие на организм человека.

Данное соединение – антиаритмическое средство, обладает способностью замедлять проводимость и снижать возбудимость сердечной мышцы. При этом вещество оказывает слабовыраженное антропиноподобное действие. Лекарство относят к антиаритмическому средству первого а класса. Однако, Хинин значительно уступает хинидину, обладает большим количеством побочных действий, по сравнению с активным изомером.

Алкалоид хинного дерева обладает характерным горьким вкусом, свойствами горечи. Вещество стимулирует выработку желудочного сока и повышает аппетит. Средство влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе, нормализуя температуру тела. Повышает тонус матки.

Вещество хорошо обезболивает, в частности избавляет от головной боли, усиливает действие наркотических и ненаркотических обезболивающих средств. Средство часто используют в комбинации с анальгином .

Хинин угнетает процессы размножения эритроцитарныхформ возбудителя маляриималярийного плазмодия. По своему механизму действия вещество сходно с хингамином, однако его активность несколько ниже. Вещество накапливается в лизосомах плазмодий, повышает водородный показатель внутриклеточных органелл, таким образом нарушая транспорт фосфолипазы. Средство не влияет на тканевые и половые формы вредоносного агента. В наше время лекарство используют при особо устойчивых формах малярии. Средство активно по отношению к Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

Также данное соединение обладает антимиотоническим эффектом. Оно удлиняет рефрактерный период работы скелетной мускулатуры, нарушая транспорт кальция сквозь полунепроницаемую мембрану. Таким образом, нарушается ответ нервной системы на мышечную стимуляцию, снижается возбудимость окончаний двигательного центра.

После приема внутрь вещество полностью и быстро усваивается пищеварительной системой. Его биологическая доступность составляет порядка 80%. После приема таблеток максимальная концентрация лекарства наблюдается уже через 4 часа. Средство имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови. Хинин преодолевает гематоэнцефалический барьер, проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм лекарства происходит в печени, метаболиты менее активны. Выводится через почки в течение 16-18 часов.

Показания к применению

Лекарство назначают:

  • для стимулирования тонуса матки при слабой родовой деятельности;
  • в составе комплексного лечения гипотонии матки в раннем послеродовом периоде;
  • при тяжелом и злокачественном течении маляриии устойчивости возбудителя к другим лек. средствам;
  • в рамках комплексной терапии при сердечно-сосудистой недостаточности.

Противопоказания

Средство противопоказано:

  • при геморрагической лихорадке;
  • пациентам с заболеваниями внутреннего и среднего уха и со сниженным слухом;
  • при дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегиидрогеназы;
  • беременным женщинам (если нет необходимости вызова родовой деятельности);
  • при аллергии на действующее вещество;
  • во время лактации.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать:

  • на поздних сроках беременности;
  • при резком снижении насосной функции сердечной мышцы.

Побочные действия

Лекарство часто вызывает следующие побочные эффекты:

  • шум в ушах, бессонницу , тошноту и рвоту, головокружение ;
  • увеличение ЧСС, тремор , эритему , крапивницу .

При гиперчувствительности к веществу повышается температура тела, возникают маточные кровотечения, осложнение течения малярии, которое возникает из-за распада эритроцитов . Известны летальные исходы.

Хинин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство, как правило, принимают внутрь, Хинина гидрохлорид вводят внутривенно или подкожно.

Инструкция на препарат при малярии

Взрослым назначают по 1-1,2 грамма в сутки внутрь. При тяжелом течении болезни – по 1,5 грамма в день, распределенных на 2-3 приема в течение 5-7 дней.

При злокачественном течении заболевания лекарство вводят подкожно глубоко по 2 грамма, 4 раза в день. Также показано медленное внутривенное введение вещества. Перед процедурой 1 мл 50% раствора Хинина разводят в декстрозе или хлориде натрия, предварительно прогрев р-р до 35 градусов. В крайне тяжелом состоянии внутривенно можно ввести 0,5 грамм полученного раствора и еще 0,5 грамм подкожно. Кратность инъекций – от 3 до 4 раз в день. Максимальная суточная дозировка – 3 грамма вещества.

Хинин, инструкция по применению

При сердечной недостаточности, признаками которой являются учащенное сердцебиение, запавшие вены и т.д., средство используют в сочетании с другими препаратами ( эфедрин, камфора, кофеин). Лекарство вводят подкожно. После того, как состояние пациента стабилизировалось, рекомендуется перейти на таблетированную форму.

Для детей до 12 месяцев суточная дозировка распределяется из соотношения 10 мг препарата на один месяц жизни ребенка. В возрасте до 10 лет – 100 мг на 1 год, до 15 лет рекомендуется давать пациенту не более 1 грамма средства в сутки. Чтобы избежать развития некрозов в месте введения препарата детям до 15 лет нельзя производить инъекции лекарства.

Для стимуляции родовой деятельности и повышения тонуса матки препарат сочетают с другими стимуляторами ( Окситоцином, эстрогеном, серотонином, пахикарпином ). Лекарство назначают внутрь, по 100-150 мг, каждые пол часа, до 6 раз.

Для повышения тонуса матки после родов внутривенно вводят от 1 до 3 мл раствора Хинина (50%), растворенного декстрозой или хлоридом натрия.

Передозировка

При передозировке чаще всего увеличивается частота и сила проявлении побочных реакций, возникают болезненные ощущения в животе, общая слабость, снижается артериальное давление, пациент внезапно утрачивает зрение, наблюдается сердечная аритмия , расстройства работы дыхательной системы, повышается судорожная активность, может остановиться сердце.

Читайте также:  Циклоферон при уреаплазме: применение и противопоказания

В качестве терапии промывают желудок, дают пострадавшему энтеросорбенты, показано введение лекарств, понимающих рН мочи(например, хлорида аммония ), проводят реанимацию пациента и симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Средство нарушает процессы синтеза протромбина и прочих факторов свертываемости крови, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Сочетанный прием Хинина с дигоксином может привести к повышению плазменной концентрации последнего и усилению его эффективности.

Индукторы микросомального окисления снижают эффективность препарата. Ингибиторы микросомального окисленияувеличивают вероятность развития побочных эффектов и эффективность средства.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Таблетки рекомендуется хранить в оригинальной упаковке, в хорошо закупоренной таре, без воздействия солнечных лучей.

Особые указания

Перед введением препарата внутривенно необходимо удостовериться, что пациент нормально переносит данное вещество, чтобы избежать развития идиосинкразии и внезапной смерти.

Необходимо учитывать, что при введении препарата внутримышечно велика вероятность развития абсцесса , некроза мягких тканей и резкой боли в месте инъекции. По возможности средство желательно использовать в виде таблеток.

Во время проведения терапии рекомендуется производить периодический контроль периферической картины крови и мочи.

Детям

Для детей необходимо скорректировать дозировку, согласно указаниям в инструкции. Крайне не рекомендовано парентеральное введение.

При беременности и лактации

В целом средство противопоказано к использованию во время лечения беременным и кормящим женщин. Кроме случаев, когда Хинин применяют в акушерской практике в составе комплексной терапии или в раннем послеродовом периоде.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Лариам

Вещество входит в состав таблеток от головной боли Анальгин-Хинин, Хинина Гидрохлорид, Сульфат Хинина в таблетках.

Также данное средство можно встретить в составе некоторых продуктов питании и напитков, например Хинин в Швепсе в качестве синтетического ароматизатора: Schweppes Bitter Lemon, Schweppes Indian Tonic Water, Джин-тоник «Джамбо», Evervess.

Хинин также входит в состав косметических средств (шампунь Клоралс Хинином).

Что такое Хинин в Швепсе?

Химическое соединение изначально добавляли в воду в качестве профилактического средства от малярии. Существует мнение, что лимон в напиток добавили, чтобы отбить вкус горечи. На данный момент заменено на ароматизатор, идентичный натуральному.

Отзывы о Хинине

Отзывы о Хинине в составе лекарства от головной боли хорошие. Таблетки надолго избавляют от неприятных ощущений, обладают противовоспалительным и жаропонижающим свойствами.

Также положительные отзывы имеет шампунь с Хинином Клорал. Он защищает волосы от интенсивного выпадения, хорошо обезжиривает и стимулирует рост волос.

01. Препарат: Хинин

02. Лекарственная форма, состав и упаковка

Порошок;
Таблетки хинина гидрохлорида и хинина сульфата по 0,25 и 0,5г;
Ампулы. 50% раствор хинина дигидрохлорида в ампулах по 1 мл.

03. Фармакологическое действие

Противомалярийное средство. Угнетает развитие эритроцитарных форм шизонтов и гамонтов малярии (ингибирует репликацию ДНК). Оказывает местнораздражающее и местноанестезирующее действие. Обладает способностью подавлять центры терморегуляции, в высоких дозах — деятельность слуховой и зрительной зон коры больших полушарий. Снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы, удлиняет рефрактерный период. Оказывает возбуждающее влияние на гладкомышечные клетки внутренних органов, повышает тонус и усиливает ритмические сокращения матки.

04. Фармакокинетика

При приеме внутрь Cmax достигается через 3-5 ч. T1/2 — 2-4 ч.
Выводится почками.
В высокой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.

05. Показания

  • Малярия,
  • Слабость родовой деятельности,
  • Гипотония матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).

06. Режим дозирования

Внутрь, в/в, п/к. При малярии, взрослым, внутрь — 1-1.2 г/сут., при тяжелом течении — 1.5 г, в 2-3 приема, в течение 5-7 дней.

При злокачественном течении — глубоко п/к (но не в/м), в начальной дозе 2 г 3-4 раза/сут. В/в медленно (1 мл 50% раствора разводят в 20 мл 40% раствора декстрозы или 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида; раствор предварительно подогревают до 35°C), при крайне тяжелом течении — 0.5 г, с последующим п/к введением 0.5 г и далее — 3-4 раза/сут. до 2 г/сут. Максимальная суточная доза — 3 г.

При явлениях сердечно-сосудистой недостаточности (частый малый пульс, запавшие вены) — одновременно п/к тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин. После нормализации состояния и при отсутствии диареи переходят на прием внутрь.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года — 10 мг на месяц жизни ребенка, от 1 года до 10 лет — 100 мг на 1 год жизни, от 11 лет до 15 лет — 1 г, старше 15 лет — доза взрослого.

Парентеральное введение детям не рекомендуется ввиду возможности образования некрозов.

В акушерской практике для возбуждения и стимуляции родовой деятельности — в сочетании с другими родостимулирующими средствами (эстрогенами, пахикарпином, окситоцином, серотонином) — внутрь, по 100-150 мг 6 раз через каждые 30 мин. При гипотонии матки в ранний послеродовой период — в/в, 1-3 мл 50% раствора хинина в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора натрия хлорида.

07. Побочное действие

  • Со стороны органов чувств: возможны шум в ушах, ослабление слуха, снижение зрения.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, тремор конечностей, бессонница.
  • Со стороны пищеварительной системы: возможна рвота.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно сердцебиение.
  • Со стороны организма в целом: аллергические реакции, гипертермия, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии).

08. Противопоказание

Повышенная чувствительность к препарату, указания на дефицит фермента глкжозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха.

Относительные противопоказания: декомпенсация сердечной деятельности (резкое снижение насосной функции сердца) и поздние месяцы беременности.

Геморрагическая лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (за исключением показаний), период лактации, повышенная чувствительность к хинину.

09. Береманность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

При показаниях назначении хинина беременным во избежание выкидыша суточная доза не должна превышать 1 г, причем эту дозу следует делить на 4-5 приемов.

10. Особые указания

Нет данных

11. Передозировка

Нет данных

12. Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме и усиление его действия.

При одновременном применении индукторы микросомального окисления ускоряют метаболизм (снижают эффективность) хинина.

При одновременном применении ингибиторы микросомального окисления повышают эффективность и риск развития побочных эффектов хинина.

Показания к применению

Соли хинина применяются:

  • Для профилактики и лечения малярии — важнейшим свойством хинина является угнетение им эритроцитарных форм малярийного плазмодия (шизонтотропный эффект); на гаметоциты и экзоэритроцитарные (тканевые) формы возбудителя малярии хинин не влияет.
  • Для усиления сокращений маточной мускулатуры при слабости родовой деятельности и послеродовой субинволюции матки.
  • Иногда — для лечения пароксизмальной тахикардии.
  • В офтальмологии (1% растворы хинина гидрохлорида) в форме глазных капель при кератитах.

Местно хинин оказывает раздражающее и слабое антисептическое действие.

Правила применения

При малярии соли хинина назначают внутрь по 1–1,2 г в сутки в 2–3 приёма в течение 5–7 дней.

При малярийной коме начинают лечение с внутривенного введения хинина дигидрохлорида, для чего 1 мл 50% раствора этого препарата разводят в 20 мл 40% раствора глюкозы и подогревают раствор до 35° C. Введение производят очень медленно. Вслед за введением раствора внутривенно вводят под кожу 1 мл 50% хинина дигидрохлорида; остальное количество препарата вводят через 8 и 16 часов после первой инъекции по 1 мл 50% раствора. Перед введением нужно убедиться в отсутствии идиосинкразии к хинину. Также возможно лечение малярийной комы подкожным введением 4 мл 25% или 2 мл 50% раствора хинина дигидрохлорида (2 инъекции с перерывом в 6–8 часов). Лечение в последующие дни ведётся инъекциями хинина в суточной дозе 2 г, после чего переходят на приём хинина внутрь.

Для стимулирования родовой деятельности соли хинина принимаются внутрь по 0,2–0,25 г каждые 30 минут, но не более 5 раз в сочетании с другими средствами (Карбахолин, прозерин, питуитрин, окситоцин, пахикарпин), повышающими сократительные свойства маточной мускулатуры.

Побочные явления

При повышенной индивидуальной чувствительности к хинину наблюдается крапивница, эритема, повышение температуры, гемоглобинурийная лихорадка.

Как при остром отравлении хинином, так и длительном применении алкалоидов хинного дерева вследствие их кумуляции в организме возможно возникновение интоксикации — цинхонизма, сопровождающегося ухудшением слуха, звоном и шумом в ушах, снижением зрения (видение в тумане) и его расстройством (двоение в глазах), головной болью, головокружением и чувством тяжести в голове, тошнотой, рвотой, поносом, сердцебиением, дрожанием рук, бессонницей.

Тяжёлое отравление хинином проявляется расстройствами зрения (светобоязнью, амблиопией или даже слепотой), сильной сонливостью, нарушениями речи, спутанностью мыслей, тремором, расстройством дыхания и резким (до коллапса) падением артериального давления, за которым следуют судороги, потеря сознания и кома вследствие паралича центральной нервной системы, смерть вследствие остановки дыхания.

Смертельная доза хинина — 8–12 г.

Лечение отравления симптоматическое — промывание желудка и рвотные средства, промывание кишечника (клизмы), подкожное введение сердечных стимуляторов и дыхательных аналептиков.

Противопоказания к применению

Препараты хинина противопоказаны при повышенной чувствительности к хинину, гемоглобинурийной лихорадке, при заболеваниях внутреннего уха. Следует соблюдать осторожность в применении хинина в последние месяцы беременности и при декомпенсации сердечной деятельности.

Читайте также:  Чеснок с молоком от глистов: почему полезно принимать настой, если есть лямблии, аскариды и прочие паразиты, а также рецепты, как приготовить препарат, чтобы пить?

Беременность и лактация

В последние месяцы беременности препараты хинина назначают с большой осторожностью.

Особые указания

В лечении малярии соли хинина заменены в большинстве случаев синтетическими антималярийными препаратами (Акрихин, Плазмоцид, Бигумаль, Хлоразин, Хлоридин и др.

Хинин в лечении малярии применяется в основном при непереносимости больными акрихина, при лечении упорных рецидивирующих форм малярии и при коматозных случаях малярии.

Препараты хинина

Рецепт на хинин

Rp.: Pulv. Chinae 0,5
D. t. d. N 12
S. По 1 порошку 3 раза в день за полчаса до еды.

Хинина гидрохлорид — бесцветные блестящие шелковистые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок очень горького вкуса, назначается внутрь, реже применяется подкожно и внутримышечно.

Хинина дигидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок интенсивногорького вкуса, назначается преимущественно подкожно или внутривенно (в особых случаях).

Хинина сульфат — бесцветные блестящие шелковистые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок очень горького вкуса, применяется внутрь (инъекционно применять нежелательно из-за опасности возникновения некрозов).

Средства для подавления маточного сокращения

Лекарства, которые используются для уменьшения сократительной активности мышечных волокон матки представлены следующими группами:

  1. В₂ — адреномиметики (Гинипрал, Сальбутамол, Тербуталин, Ритодрин, Гинипрал) воздействуют непосредственно на рецепторы в мышечных клетках и прямо подавляют их сокращение. Ингибирующие препараты для сокращения матки – его подавления – применяют для остановки преждевременных родов и выкидыша. Чаще всего назначают таблетки и уколы Гинипрала.
  2. Сосудорасширяющие средства (Магния сульфат). Магнезия препятствует сокращению в больших дозировках. Основной механизм действия этого лекарства – сосудорасширяющий. Внутривенные уколы магнезии способны расслабить миометрий за счёт изменения обмена кальция в мышечных волокнах. Магний является антагонистом кальция. Помимо этого, сосуды маточного тела расширяются и усиливается кровоток.
  3. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) для угнетения сокращения органа являются наиболее безопасными препаратами из группы токолитиков. Они обезболивают и расслабляют матку. Чаще всего врачи назначают препараты ибупрофена, диклофенака и метамизола (Анальгин) в виде таблеток.
  4. Спазмолитики, обладающие миотропным действием, необходимы для расслабления гладкой мускулатуры. В гинекологии чаще всего используют таблетки Но-шпы, уколы и свечи папаверина. Сокращение матки подавляется и устраняется болевой синдром.

Примечательно, что такое средство, влияющее на сократительную активность миометрия, как Анальгин-хинин, обладает одновременно и стимулирующим сокращение матки, и устраняющим болезненные спазмы действиями. Анальгин или метамизол – подавляет боль и сокращение, а хинин – усиливает сокращение миометрия при его комбинированном использовании с окситоцином.

Анальгин-хинин и другие НПВС оказывают выраженный положительный эффект на спазмы при болезненных менструациях, принося облегчение.

Альгодисменорея – это основное показание для назначения таблеток Анальгин-хинина в гинекологии. Болевой синдром у женщин во время месячных, например, при эндометриозе зачастую требует использования различных таблеток. Нестероидные средства купируют боль, а также данные средства для подавления сокращения матки, обладают противовоспалительным действием. Наименее токсичным лекарством из этой группы является Ибупрофен. Данное лекарство входит в состав таких средств, как Деблок, Миг-400, Нурофен, Солпадеин, Солпафлекс.

Если у женщины довольно болезненные сокращения матки, таблетки Анальгина-хинина и других средств из группы нестероидов подавят боль и спазмы в течение 20 – 40 минут и действовать препарат будет 3 – 4 часа.

Основными показаниями для назначения лекарств, подавляющих сокращение матки, являются следующие:

  • истмико-цервикальная недостаточность;
  • угроза выкидыша;
  • начало родовой деятельности до 37 недели гестации;
  • подавление сократительной активности миометрия во время хирургических вмешательств;
  • альгодисменорея.

При ИЦН, преждевременных родах, начинающемся аборте, уколы для подавления сокращения матки ставят до тех пор, пока не остановят критичное состояние. Затем переходят на таблетки для стабилизации сократительной активности мышечных волокон.

Хинин: предупреждения

Хинин может вызвать серьезные побочные эффекты сердечно-сосудистой системы, почек или клеток крови. Прекратите принимать это лекарство и немедленно обратитесь к врачу, если у вас есть следующие симптомы:

  • Головная боль, боль в груди и сильное головокружение
  • Сильное сердцебиение
  • Необычные кровоподтеки или кровотечения (носовые кровотечения, кровоточащие десны, фиолетовые или красные пятна под кожей) признаки инфекции (лихорадка, озноб, язвы)
  • Тяжелая боль в пояснице
  • Кровь в моче

Вы не должны принимать хинин, если в прошлом вы принимали хинин, и это вызывало расстройство клеток крови или сильное кровотечение. Хинин не следует использовать, если у вас есть одно из следующих условий:

  • Длительный синдром QT (расстройство сердечного ритма)
  • Дефицит генетического фермента
  • Myastheniagravis (хроническая аутоиммунная нервно-мышечная болезнь)
  • Оптический неврит (воспаление нервов в ваших глазах)

Чтобы убедиться, что хинин безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть одно из следующих условий:

  • Болезнь сердца или расстройство сердечного ритма
  • Низкий уровень тромбоцитов в крови
  • Низкий уровень калия в крови (гипокалиемия)
  • Болезни печени или почек

Беременность и Хинин

Неизвестно, вредит ли хинин нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть при использовании этого лекарства.

Хинин может переходить в грудное молоко и может нанести вред грудному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы кормите грудью или планируете грудное вскармливание.

Эффективность и безопасность у детей в возрасте до 16 лет не доказаны, поэтому проконсультируйтесь с врачом на этот счет.

Хинин: побочные эффекты

Хинин может вызвать побочные эффекты. Сообщите своему врачу, если какой-либо из этих симптомов тяжелый или не уходит:

  • Тошнота
  • Потеря слуха или звон в ушах
  • Нервозность
  • Сыпь
  • Крапивница
  • Зуд
  • Охриплость
  • Трудность дыхания или глотания
  • Отек лица, горла, губ, глаз, рук, ног, лодыжек
  • Лихорадка
  • Пузыри
  • Боль в животе
  • Рвота
  • Понос
  • Размытость или изменение зрения
  • Невозможность услышать или увидеть
  • Бледность
  • Легкие синяки
  • Фиолетовые, коричневые или красные пятна на коже
  • Необычное кровотечение
  • Кровь в моче
  • Темный или смолистый стул
  • Кровоточащие десны
  • Больное горло
  • Сильное или нерегулярное сердцебиение
  • Грудная боль
  • Потение
  • Головокружение

Хинин может вызвать другие побочные эффекты. Позвоните своему врачу, если у вас возникли какие-либо необычные проблемы при приеме этого лекарства.

Хинин может также вызвать низкий уровень сахара в крови (гипогликемия). Симптомы включают:

  • Сильное сердцебиение
  • Путаница или головокружение
  • Шок, потение или озноб
  • Нечеткое зрение
  • Покалывание или онемение на губах или языке
  • Раздражительность, беспокойство, гнев, упрямство или печаль
  • Приступы
  • Беспамятство

Хинин: взаимодействия

hinin

Многие препараты могут взаимодействовать с хинином. Здесь перечислены не все возможные взаимодействия. Предоставьте вашему поставщику медицинских услуг список всех ваших текущих лекарств. Сообщите своему врачу, если вы используете какие-либо из этих препаратов:

  • Ацетазоламид (диамокс), бикарбонат натрия (Neut)
  • Аминофиллин (Truphylline), теофиллин (Тео-Дур)
  • Лекарства для лечения рака, такие как триоксид мышьяка (трисенокс), вандетаниб (Caprelsa) и иматиниб (Gleevec)
  • Босентан (Tracleer)
  • Метадон (Долофин)
  • Tacrolimus (Prograf)
  • Зверобой (hypericumperforatum)
  • Антибиотики, такие как азитромицин (Zithromax), кларитромицин (биксин), эритромицин (E-Mycin), левофлоксацин (LevaquinLeva-Pak), моксифлоксацин (Avelox), пентамидин (Nebupent), телитромицин (Ketek), тетрациклин (сумицин)
  • Антидепрессанты, такие как амитриптилин (Elavil), циталопрам (Celexa), кломипрамин (Анафранил), дезипрамин (Norpramin), нефазодон (Serzone), венлафаксин (Effexor)
  • Противогрибковые препараты, такие как итраконазол (споранок), кетоконазол (низорал), позаконазол (ноксафил), вориконазол (вифенд)
  • Препарат для снижения холестерина, такой как аторвастатин (Липитор), симвастатин (Zocor), ловастатин (Mevacor)
  • Кашель лекарство, которое содержит декстрометорфан
  • Сердечный препарат (амиодарон, дигоксин, дофетилид, дисопирамид, дронедарон, флекаинид, ибутилид, метопролол, прокаинамид, пропафенон, хинидин, соталол, верапамил)
  • Лекарство от гепатита С (боцепревир, телэпревир)
  • Лечение ВИЧ / СПИДом (атазанавир, деловирдин, эфавиренц, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, невирапин, ритонавир, саквинавир)
  • Препарат против тошноты и против рвоты (доласетрон, дроперидол, ондансетрон)
  • Антипсихотики (хлорпромазин, клозапин, галоперидол, мезоридазин, пимозид, тиоридазин, зипразидон)
  • Карбамазепин, фосфенитоин, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон
  • Редукторы кислоты желудка (циметидин, ранитидин или алюминийсодержащие антациды)
  • Туберкулезные препараты (рифабутин, рифампин, рифапентин)

Если не указано иное, вы можете продолжить обычную диету и возобновить нормальную деятельность, принимая хинин.

Дозировка хинина

Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не принимайте это лекарство в больших или меньших дозах, или дольше, чем рекомендуется.

Принимайте препарат с пищей, если он нарушит работу желудка.

Принимайте это лекарство в течение полностью установленного периода времени. Ваши симптомы могут улучшиться, прежде чем ваше здоровое состояние будет полностью восстановлено.

hinin

Если вам нужна операция (включая стоматологическую) или медицинские анализы, сообщите своим врачам заранее, что вы используете хинин. Возможно, вам понадобится прекратить использовать лекарство в течение короткого времени.

Позвоните своему врачу, если ваши симптомы не улучшатся через два дня, или если ваши симптомы вернутся после того, как вы закончили прием лекарства.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Передозировка хинина

Симптомы передозировки могут включать:

  • Размытость или изменение зрения
  • Симптомы низкого уровня сахара в крови
  • Изменения сердечного ритма
  • Головная боль
  • Тошнота
  • Рвота
  • Боль в животе
  • Понос
  • Звон в ушах или трудность восприятия на слух
  • Приступы
  • Медленное или затрудненное дыхание
Источники

  • http://otravleniy.info/toksiny-i-yady/khinin.html
  • https://medside.ru/hinin
  • http://doctor-v.ru/med/quinine/
  • https://www.etolen.com/index.php?option=com_content&view=article&id=2697
  • https://ginekola.ru/ginekologiya/matka/lekarstva-dlya-sokrashheniya-matki.html
  • http://po-primeneniyu.ru/lekarstva/hinin.html

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...