Препарат “Салофальк”: аналоги и инструкция по применению

Состав «Салофалька», фармакодинамика

Содержание:

Как уже говорилось ранее, основным действующим веществом медикамента является месалазин. В качестве вспомогательных выступает целый ряд составляющих, в частности, таких как: карбонат натрия, глицин, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, диоксиды кремния и титана, стеарат кальция, кроскармелоза натрия, гипромеллоза, основной сополимер бутилметакрилата.

салофальк аналоги

«Салофальк» (гранулы, таблетки, свечи, суспензия) ингибирует (угнетает) процессы нейтрофильной липооксигеназы и синтеза в организме человека простагландинов и лейкотриенов. Действующее вещество уменьшает скорость миграции, дегрануляции и фагоцитоза нейтрофилов, снижает секрецию лимфоцитов. Кроме того, медикамент обладает способностью к связыванию со свободными радикалами и впоследствии их разрушает, то есть проявляет антиоксидантное влияние. Также месалазин способен связываться со свободными радикалами, образованными из реактивных соединений кислорода.

Показания для назначения

Основная область, в которой нашел применение «Салофальк», – это лечение неспецифического язвенного колита и болезни Крона.

Первое заболевание представляет собой хронический воспалительный процесс пока еще не выясненной природы. Развитие его обусловлено взаимодействием генетических факторов и условий внешней среды.

Болезнь Крона можно охарактеризовать как хроническое гранулематозное воспаление ЖКТ. Это процесс может захватывать все отделы системы пищеварения, затрагивает все слои пищеварительной трубки. Следствием может стать развитие лимфаденита, образование рубцов и изъязвлений не стенках кишки.

Формы выпуска медикамента

Производители предлагают своим потребителям препарат «Салофальк» (аналоги в этом плане могут отличаться) в нескольких формах выпуска.

В таблетированной форме может содержаться 250 и 500 мг основного действующего компонента – месалазина. В одном пакетике может содержаться 500 мг или 1 г основного вещества. Медикамент в виде суппозиториев (свечи для ректального введения) также представлен в двух дозировках – 250 и 500 мг основного компонента. Также в аптеках можно приобрести суспензию и пену для ректального введения. Наиболее эффективную для каждого конкретного пациента форму выпуска поможет подобрать лечащий доктор.

Режим дозирования таблеток

Стандартная дозировка для взрослых пациентов – трижды в сутки по 500 мг. Если диагностирована тяжелая степень заболевания, лечащий доктор вправе повысить дозу до 3-4 г в день. Курс терапии может продолжаться от 2 до 3 месяцев. Если медикамент принимается в профилактических целях, то делается это по стандартной схеме (1,5 г в три приема в течение дня).

Маленьким пациентам «Салофальк» инструкция по применению (аналоги могут отличаться по режиму дозирования) рекомендует давать в соответствии с весом ребенка. Детям с массой тела, не превышающей 40 кг, врач прописывает по 250 мг препарата трижды в день. Если вес ребенка превышает 40 кг, показана такая же дозировка, как для взрослых: 500 мг трижды в день.

салофальк гранулы

Таблетки лучше всего принимать после завершения приема пищи, не разжевывать и запивать большим количеством жидкости (лучше всего воды).

Схема применения гранул

Эта форма выпуска лекарственного средства «Салофальк» (гранулы) назначается лечащим врачом сугубо индивидуально, исходя из общей клинической картины состояния здоровья пациента. Чаще всего в период обострения язвенного колита больному назначается к приему доза в 500 мг или 1 г троекратно в течение дня (т. е. суточный объем медикамента составляет от 1,5 до 3,0 г). Можно принять однократно сразу 3 пакетика. Если пациент находится в стадии ремиссии, «Салофальк» принимают в дозе 1,5 г в сутки: можно разбить ее на 3 приема или принять все лекарство сразу.

Если речь идет об обострении язвенного колита у детей (начиная от 6 лет и старше), лечащий врач назначает препарат из расчета 30-50 мг месалазина на 1 кг веса. Вся доза может быть принята за один раз или распределена на 3 приема в течение дня.

салофальк свечи инструкция по применению

Гранулы надо положить на язык и, не разжевывая, проглотить. Препарат следует запить большим количеством жидкости. Для того чтобы терапевтический эффект был стойким, гранулы следует принимать регулярно и последовательно. Острая стадия язвенного колита обычно затухает через 2-3 месяца, далее суточную дозу допустимо уменьшить до 1,5 г в сутки.

Назначение и режим применения суппозиториев

«Салофальк» (свечи) инструкция по применению рекомендует применять в дозировке 500 мг (1 ректальная свеча 500 мг или 2 – по 250 мг) трижды в день. Если заболевание в стадии обострения, суточную дозу можно увеличить вдвое. Если пациенту назначен длительный курс терапии или цель приема – сугубо профилактическая (предупреждение рецидивов), обычная доза в этом случае составляет 250 мг (1 свеча) трижды в течение суток.

Для маленьких пациентов режим дозирования зависит от массы тела. Детям с весом меньше 40 кг «Салофальк» (свечи) инструкция по применению регламентирует назначать по ½ дозировки для взрослого, т. е. по 250 мг трижды в день. Если вес ребенка превышает 40 кг, ему назначается медикамент в дозировке, как для взрослого пациента (трижды в течение дня по 500 мг).

Суспензия ректальная

Препарат «Салофальк» – суспензия выпускается во флаконах, предусмотренных для ректального введения. Процедура проводится однократно, вечером перед сном. Пациенту перед введением лекарства рекомендуется освободить кишечник. Суточный объем препарата подбирается исходя из веса пациента (из расчета 30-50 мг/кг). Если заболевание носит тяжелую форму или находится в стадии обострения, максимальная доза в течение дня может доходить до 3 г. Для предотвращения рецидивов специалисты обычно рекомендуют принимать «Салофальк» перорально (в таблетках). В это случае доза (суточная) также назначается в зависимости от массы – 15-30 мг/кг веса. Весь суточный объем медикамента в течение дня рекомендовано разделить на два приема.салофальк суспензия

Противопоказания к приему «Салофалька»

Применение препарата «Салофальк» (аналоги – не исключение) противопоказано людям с повышенной чувствительностью к основному и вспомогательным компонентам медикамента. Недопустимо назначать таблетки детям до 3-летнего возраста, гранулы – до 6-летнего. Не должны принимать лекарственное средство пациенты, страдающие тяжелыми формами почечной и печеночной недостаточности.

Не назначают «Салофальк» людям, у которых имеется склонность к развитию кровотечений, различные заболевания системы кроветворения. Страдающие диатезом геморрагической природы, язвенными болезнями любых отделов ЖКТ также не должны принимать медикаменты на основе месалазина.

В гранулах лекарственное средство недопустимо назначать пациентам, страдающим фенилкетонурией (наследственное заболевание, связано с нарушением метаболизма фенилаланина, приводит к тяжелому поражению ЦНС в виде отклонений в умственном развитии).салофальк аналоги российские

Что касается беременных и кормящих женщин, то применение медикамента в первые 3 месяца беременности должно быть обосновано строгими показаниями. В течение 2-3 триместров назначение «Салофалька» возможно только в тех случаях, если предполагаемый положительный эффект для здоровья женщины доминирует над возможным риском для малыша. По таким же показаниям допустимо применять гранулы «Салофалька» в период лактации. Однако если у ребенка появилась диарея, от грудного вскармливания надо отказаться. И вообще, оптимально перед наступлением запланированной беременности отменить прием «Салофалька» или, как минимум, снизить принимаемую дозу.

Возможные побочные эффекты

Побочные эффекты имеются практически у любого медикамента. Не стал исключением и «Салофальк» (аналоги российские в том числе). Со стороны ЦНС возможны такие проявления, как головные боли, головокружение, тремор, шум в ушах, депрессия, судороги, парестезии. Желудочно-кишечный тракт может отреагировать на применение «Салофалька» болевыми ощущениями в области живота, метеоризмом, диареей, тошнотой, рвотой. Возможно развитие гепатита, изменение значений печеночных трансаминаз. Со стороны сердечно-сосудистой системы может появиться учащенное сердцебиение, колебания артериального давления (гипер- или гипотензия), болевые ощущения в груди, одышка.

В некоторых случаях от пациентов можно услышать о развитии миалгии, артралгии. Кроме того, медикамент может спровоцировать развитие анемии, лейкопении, тромбоцитопении, анурии, олигурии, гематурии, кристаллурии.салофальк свечи аналоги

Из ряда аллергических реакций возможен зуд, кожная сыпь, эритема, бронхоспазм, перикардит и миокардит. У больных с гиперчувствительностью к месалазину возможно развитие таких заболеваний, как интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острая стадия панкреатита. У отдельной группы пациентов «Салофальк» (аналоги его в том числе) вызывал симптомы, сходные с синдромом системной красной волчанки.

Читайте также:  Инфекционная диарея

Медикаменты-аналоги

У «Салофалька» достаточное количество медикаментов-аналогов по основному действующему компоненту. Чем можно, к примеру, заменить «Салофальк» – свечи? Аналоги, которые чаще всего интересуют потребителей и назначаются медработниками, – это суппозитории «Пентаса» и «Самезил». У этих медикаментов основным действующим компонентом является месалазин, поэтому они обладают сходным фармакологическим воздействием на организм человека.

«Месакол» – еще один достаточно широко используемый аналог «Салофалька» (в гранулах, таблетках).

салофальк инструкция по применению аналоги

Кроме аналогов по действующему компоненту, есть достаточно большая группа лекарственных средств, схожих по терапевтическому эффекту. К таким медикаментам можно с уверенностью отнести «Азатиоприн» и «Альгинатол», «Гидрокортизон» и «Дексаметазон», «Дипроспан» и «Ирмалакс», «Преднизолон» и «Сульфасалазин». Этот список можно продолжать.

Лекарственные формы

гранулы 1000мг
гранулы 500мг
пена ректальная 1г/аппликация 14 аппликаций (7 доз)
суппозитории 250мг
суппозитории 500мг
суспензия ректальная 2г/30мл
таблетки 250мг
таблетки 500мг
Препарат "Салофальк": аналоги и инструкция по применению

Международное непатентованное название

?
Месалазин

Препарат "Салофальк": аналоги и инструкция по применению

Состав Салофальк гранулы 1000мг

Активное вещество: Месалазин (5-аминосалициловая кислота) 1000 мг.
Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая 200,0 мг/400,0 мг; гипромеллоза 36,0 мг; кремний диоксид коллоидный безводный 0,5 мг: эудраджит NE 40 D [40 % дисперсия метилметакрилата и этилакрилата сополимера [2:1] и 2% ноноксинола] в пересчете на сухое вещество 90,0 мг; магния стеарат 15,5 мг; сухое вещество 33 % эмульсии симетикона (состоит из 92 % симетикона 7,7 %, метилцеллюлозы , 0,3 % кислоты сорбиновой) 0,5/1,0 мг.

Препарат "Салофальк": аналоги и инструкция по применению

Группа

?
Противовоспалительные средства – производные салициловой кислоты

Препарат "Салофальк": аналоги и инструкция по применению

Производители

Др. Фальк Фарма ГмбХ (Германия), Лозан Фарма ГмбХ/ Др. Фальк Фарма ГмбХ (Германия)

Препарат "Салофальк": аналоги и инструкция по применению

Показания к применению Салофальк гранулы 1000мг

Обострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести; поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита.

Препарат "Салофальк": аналоги и инструкция по применению

Способ применения и дозировка Салофальк гранулы 1000мг

Для лечения обострения язвенного колита: зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае, по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 1,5-3,0 г месалазина в сутки).
Для поллержания ремиссии язвенного колита: по 500 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика, содержащих 500 мг месалазина или 1000 мг месалазина, 1 раз в день (соответствует 1,5-3,0 г месалазина в сутки).
Дети до 6 лет: Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен.
Дети старше 6 лет и подростки: при обострении заболевания, в зависимости от его тяжести, месалазин назначается в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (3,0 г месалазина в сутки).
Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15-30 мг/кг массы тела в сутки: при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема.
Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям с массой тела более 40 кг – дозу взрослых.
Гранулы Салофалька не должны разжевываться. Предписанную дозу Салофалька в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Как при лечении обострений воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта. Обострение язвенного колита обычно стихает через 8-12 недель, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1,5 г в сутки.

Препарат "Салофальк": аналоги и инструкция по применению

Противопоказания Салофальк гранулы 1000мг

Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью: беременность (I триместр), почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма).
Салофальк в гранулах должен применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Салофальк в гранулах может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Препарат "Салофальк": аналоги и инструкция по применению

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липоксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению освобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) освобождением месалазина.
Фармакокинетика.
Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-An-5-ACK). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-An-5-ACK составляет соответственно 43% и 78%.
Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки – приблизительно через 4 часа. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 часов. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.
Высвобождение месалазина из гранул Салофальк начинается с замедлением 2-3 часа, максимальная концентрация в плазме достигается через 4-5 часа.
Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25 %.
Прием пищи замедляет абсорбцию на 1-2 часа, но не изменяет скорость и степень абсорбции.
При приеме месалазина в дозе 500 мг х 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-An-5-ACK в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. Период полувыведения в этом исследовании оказался равным 4,4 часа.

Препарат "Салофальк": аналоги и инструкция по применению

Побочное действие Салофальк гранулы 1000мг

На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).
Нарушения со стороны нервной системы: редко: головная боль, головокружение; очень редко: периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны сердца: редко: миокардит, перикардит.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко: аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе, одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота ; очень редко: острый панкреатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: нарушения функции почек, в том числе – острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко: алопеция.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко: миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительности, например – аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, лекарственно-индуцированный волчаночный синдром (лекарственный синдром красной волчанки), панколит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: изменения функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: очень редко: олигоспермия (обратимая).

Препарат "Салофальк": аналоги и инструкция по применению

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.
В случаях передозировки при необходимости проводится внутривенное введение растворов электролитов (форсированный диурез).

Препарат "Салофальк": аналоги и инструкция по применению

Взаимодействие Салофальк гранулы 1000мг

Исследований взаимодействия месалазина с другими лекарствами не проводилось.
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна,6-меркаптопурина или тиогуанина.
Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Лактулоза и другие сходные препараты, снижающие pH кишечного содержимого, возможно, уменьшают высвобождение месалазина из гранул вследствие снижения pH, обусловленного бактериальным метаболизмом лактулозы.

Читайте также:  После удаления желчного пузыря понос: что делать?
Препарат "Салофальк": аналоги и инструкция по применению

Особые указания

Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо контролировать показатели периферической крови, определять параметры функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.
Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина.
При назначении Салофалька в гранулах больным с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.
Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком в гранулах. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острая боль в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.
Если Вы чувствуете серьезное ухудшение своего общего состояния здоровья в связи с лихорадкой, и/или воспаление глотки и рта, пожалуйста, немедленно сообщите Вашему врачу. Симптомы, возможно, проявились от понижения уровня лейкоцитов в Вашей крови (агранулоцитоз). Это может увеличить риск серьезной инфекции. Необходимо сдать общий анализ крови, чтобы установить связаны ли ваши симптомы с действием, которое данное лекарственное средство оказывает на вашу кровь.
При назначении препарата больным, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам (как вещество, придающее сладкий вкус) в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0,56 мг (Салофальк гранулы 500 мг), 1,12 мг (Салофальк гранулы 1000 мг).
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Препарат "Салофальк": аналоги и инструкция по применению

Действующее вещество:

Месалазин* (Mesalazine*)

АТХ

A07EC02 Месалазин

Фармакологическая группа

  • [НПВС — Производные салициловой кислоты]Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

3D-изображения

Состав

Суппозитории ректальные 1 супп.
активное вещество:  
месалазин 250 мг
  500 мг
вспомогательные вещества (250 мг): жир твердый — 1830 мг  
вспомогательные вещества (500 мг): докузат натрия — 2 мг; жир твердый — 1680 мг; цетиловый спирт — 18 мг  
Суспензия ректальная 1 клизма
активное вещество:  
месалазин 2 г/30 мл
  4 г/60 мл
вспомогательные вещества: камедь ксантановая — 0,075/0,15 г; карбомер (карбопол 974) — 0,0225/0,045 г; динатрия эдетата дигидрат — 0,03/0,06 г; натрия бензоат — 0,03/0,06 г; калия дисульфит — 0,1404/0,2808 г; калия ацетат — 0,123/0,246 г; вода очищенная — 27,5791/55,1582 г  


Пена ректальная дозированная 1 апплик.
активное вещество:  
месалазин 1 г
вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 3,4364 г; натрия дисульфит — 0,05 г; полисорбат 60 — 0,0364 г; динатрия эдетат — 0,0136 г; цетостеариловый спирт — 0,0091 г; пропеллент (пропан/изобутан/бутан под давлением 2,5 бар) — 0,176 г  

Описание лекарственной формы

Суппозитории ректальные: торпедовидные, от белого до кремового цвета, однородной консистенции, с неповрежденной, ровной поверхностью.

Суспензия ректальная: гомогенная суспензия от светло-серого до коричневого цвета, свободная от инородных включений.

Пена ректальная дозированная: кремообразная стойкая пена от серовато-белого до слегка красновато-фиолетового цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное местное.

Фармакодинамика

Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием ЦОГ и нейтрофильной липооксигеназы и синтеза ПГ и ЛТ. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков. Оказывает антиоксидантное действие за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их. Месалазин обладает местным противовоспалительным действием, поскольку действует локально в эпителиальном и субмукозном слое слизистой оболочки толстой кишки. Поэтому показатели системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не важны в плане его терапевтической эффективности, а служат скорее факторами оценки его безопасности.

Фармакокинетика

Абсорбция. Наибольшая абсорбция месалазина происходит в прямой и ободочной кишке.

Метаболизм. Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа пациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связывание с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет 43 и 78% соответственно.

Выведение. Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся через кишечник (основная часть, >90%), почками выводится до 7% (0,6% от общей дозы выводится в виде месалазина и до 6,3% — в виде метаболита N-Ац-5-АСК), степень выведения препарата с желчью минимальна.

Показания препарата Салофальк

обострение дистальных форм язвенного колита средней и легкой степени тяжести;

поддержание ремиссии язвенного колита.

Противопоказания

Общие для всех лекарственных форм

гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты;

тяжелая почечная/печеночная недостаточность.

Для суппозиториев ректальных и суспензии ректальной дополнительно

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушение функции дыхания (особенно бронхиальная астма); повышенная чувствительность к сульфасалазину; нарушения функции печени; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Для суппозиториев ректальных дополнительно

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям).

С осторожностью: нарушения функции почек.

Для пены ректальной дозированной дополнительно

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: заболевания легких, в т.ч. бронхиальная астма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточных данных о применении препарата Салофальк у беременных нет. Однако данные о применении месалазина у нескольких беременных женщин свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния месалазина на беременность или здоровье плода/новорожденного.

Исследования на животных, у которых месалазин применялся внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие.

Препарат Салофальк следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.

При кормлении грудью пользоваться препаратом Салофальк не следует — действующее вещество и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. При необходимости назначения препарата Салофальк в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Общее для трех лекарственных форм

На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение; очень редко — периферическая нейропатия.

Со стороны сердца: редко — миокардит, перикардит.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко — аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в т.ч. одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).

Со стороны ЖКТ: редко — боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; очень редко — острый панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — нарушения функции почек, в т.ч. острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — алопеция.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия, артралгия.

Со стороны имунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, например аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), холестатический гепатит.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко — олигоспермия (обратимая).

Для пены ректальной дозированной дополнительно

Осложнения общего характера и реакции в месте введения: часто — дискомфорт; нечасто — дискомфорт в области анального отверстия; раздражение в месте введения, болезненный позыв на дефекацию.

Взаимодействие

Исследований взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводилось.

Пациентам, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина либо тиогуанина.

Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Способ применения и дозы

Ректально.

Суппозитории ректальные

Для лечения обострений язвенного колита: взрослым, по 2 супп. 3 раза в сутки (соответствует 1500 мг месалазина в сутки).

В качестве поддерживающей терапии в период ремиссии: взрослым, 1 супп. 3 раза в сутки (соответствует 750 мг месалазина в сутки).

Читайте также:  Почему после бега тошнит

Длительность лечения определяет врач.

Суспензия ректальная

Взрослые и пожилые люди: у пациентов с симптомами острого воспаления, 60 мл суспензии вводится в кишечник в виде клизмы 1 раз в сутки перед сном (предварительно рекомендуется очистить кишечник).

Если у пациента имеются трудности с введением больших количеств жидкости, дозу препарата можно разделить на 2 приема, по 30 мл суспензии утром и вечером.

Длительность применения определяется врачом.

1. Хорошо встряхнуть флакон как минимум в течение 30 с перед использованием, чтобы обеспечить хорошее перемешивание суспензии.

2. Снять защитный колпачок с аппликатора. Держать контейнер вертикально, чтобы его содержимое не проливалось.

3. Лечь на левый бок, вытянув левую ногу и согнув правое колено для облегчения введения ректальной суспензии и увеличения эффективности клизмы.

4. Ввести кончик аппликатора глубоко в прямую кишку.

5. Направить кончик флакона немного книзу, затем медленно и равномерно сдавить флакон.

6. После опустошения флакона медленно удалить аппликатор.

7. После применения препарата оставаться в прежнем положении в течение как минимум 30 мин.

Пена ректальная дозированная

Если врачом не предписано иначе, у взрослых и детей старше 12 лет препарат обычно применяется 1 раз в день перед сном (1 доза соответствует 2 аппликациям/нажатиям). Если трудно удержать такой объем пены в кишке, препарат следует вводить в два этапа: 1 раз на ночь и еще 1 раз — ночью либо рано утром (после дефекации).

Для достижения наилучшего результата рекомендуется введение препарата после опорожнения кишечника (дефекации).

В момент введения препарат Салофальк пена ректальная, должен быть комнатной температуры (20–25 °C).

1. Плотно установить аппликатор на головку баллона.

2. Встряхивать баллон в течение 20 с для перемешивания его содержимого.

3. При первом использовании удалить защитный язычок с основания дозирующей головки.

4. Повернуть колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкой.

5. Поместить указательный палец на колпачок и перевернуть баллон дном.

6. Ввести аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того, чтобы ввести первую часть дозы препарата, нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Чтобы ввести вторую часть дозы препарата, снова нажать на колпачок и медленно отпустить. Подождать 10–15 с, затем медленно извлечь аппликатор из прямой кишки.

7. После введения пены, удалить аппликатор и выбросить его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата следует использовать новый аппликатор.

8. После процедуры вымыть руки. Следует постараться не опорожнять кишечник до следующего утра.

При поступлении в больницу или консультациях с другими врачами следует сообщить им об использовании этого препарата.

Терапевтический эффект достигается при регулярном использовании препарата Салофальк пена ректальная.

Продолжительность курса лечения подбирается врачом индивидуально.

Как правило, обострение легких форм язвенного колита может быть купировано в течение 4–6 нед. По истечении этого срока рекомендуется посетить лечащего врача для решения вопроса о назначении пероральной формы месалазина для поддерживающей терапии.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Общее для трех лекарственных форм

Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо проводить следующие обследования: анализ крови (общий анализ крови, показатели функционального состояния печени (такие как активность АЛТ и АСТ), содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи. Проведение контрольного обследования рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения и затем 2–3 раза с интервалом в 4 нед. Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 мес. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные обследования необходимо провести немедленно.

Для суппозиториев ректальных дополнительно

Следует соблюдать осторожность пациентам с нарушением функции печени.

Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже лечение должно быть прекращено немедленно.

У пациентов с нарушенной функцией почек применение не рекомендуется. Если во время лечения произойдет снижение функции почек, следует предположить проявление нефротоксичности, связанной с месалазином.

У пациентов с заболеваниями легких, в частности бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.

Для суспензии ректальной дополнительно

Препарат Салофальк суспензия ректальная содержит калия дисульфит, он может вызывать аллергические реакции с симптомами анафилаксии и спазмы бронхов (бронхоспазм), в частности у пациентов с бронхиальной астмой либо с аллергическими реакциями в анамнезе.

Пациенты с вышеперечисленными состояниями должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Препарат Салофальк суспензия ректальная содержит натрия бензоат, поэтому он может провоцировать реакции гиперчувствительности (в частности в форме раздражения кожи, глаз и слизистых оболочек).

Для пены ректальной дозированной дополнительно

Салофальк пену ректальную не следует применять у пациентов с нарушенной функцией почек. Следует рассматривать возможность наличия почечной токсичности, обусловленной действием месалазина, при ухудшении на фоне лечения функции почек.

За состоянием пациентов с легочными заболеваниями, в частности с астмой, следует внимательно следить в ходе лечения препаратом Салофальк пена ректальная.

Пациентов с наличием в анамнезе нежелательных лекарственных реакций на препараты, содержащие сульфасалазин, следует держать под пристальным медицинским наблюдением в момент начала лечения препаратом Салофальк пена ректальная.

Если препарат вызвал острые реакции непереносимости, такие как колики в животе, острая боль в области живота, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует незамедлительно отменить.

В отдельных случаях реакции гиперчувствительности, главным образом в виде проблем с дыханием, могут также наблюдаться у людей, не страдающих астмой, вследствие наличия сульфита.

Данное ЛС содержит пропиленгликоль, который может вызвать молочнокислый ацидоз, гиперосмолярность, гемолиз и угнетение ЦНС. Может возникнуть незначительное или легкое раздражение кожи, вследствие действия пропиленгликоля.

Препарат содержит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например контактный дерматит).

Содержимое контейнера находится под высоким давлением. Баллон не следует подвергать воздействию солнечного света и нагревать до температуры более 50 °C.

Вскрывать и прокалывать баллон, а также сжигать пустые использованные баллоны недопустимо.

Не использовать вблизи открытого огня или раскаленных предметов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Для суппозиториев ректальных и суспензии ректальной дополнительно. Препарат не оказывает влияние на управление транспортными средствами и обслуживание движущихся механизмов. При появлении описанных нежелательных явлений (в т.ч. головокружение) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Для пены ректальной дозированной дополнительно. Воздействие препарата на способность к вождению и управлению механизмами не зарегистрировано.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные, 250 или 500 мг. По 5 супп. в блистере ламинированном ПВХ/ПЭНП; по 2 или 6 бл. в пачке картонной.

Суспензия ректальная, 2 г/30 мл, 4 г/60 мл. По 30 или 60 мл в белых, круглых сжимающихся флаконах из плотного ПЭ, закрытых смазанным наконечником ректального аппликатора и защитной крышкой. Флакон помещают в контурную упаковку из термосвариваемой ПВХ-пленки и бумаги ламинированной с алюминиевым покрытием. 7 фл. ПЭ, помещенные в контурную упаковку, в картонной пачке.

Пена ректальная дозированная, 1 г/аппликация. По 14 аппликаций (7 доз) в алюминиевом баллоне, лакированном изнутри, снабженном дозирующим устройством, в комплекте со специальными аппликаторами из ПВХ, снабженными защитными колпачками, и ПЭ-пакетами для использованных аппликаторов. Аппликатор покрыт смазкой состоящей из смеси белого мягкого парафина и вазелинового масла (7:3). 1 баллон, 14 аппликаторов и 14 ПЭ пакетов в картонной пачке.

Производитель

Др. Фальк Фарма ГмбХ. Ляйненвеберштр. 5, 79108, Фрайбург, Германия.

Тел.: 49076115140; факс: 4907611514356.

Владелец регистрационного удостоверения/выпускающий контроль качества: Др. Фальк Фарма ГмбХ.

Претензии и предложения направлять по адресу: представительство компании Доктор Фальк Фарма ГмбХ. 127055, Москва, ул. Бутырский вал, 68/70, стр. 4, 5.

Тел./факс: (495) 933-99-04.

Для пены ректальной дозированной дополнительно

Произведено: Аэрозоль-Сервис АГ, г. Мелин, Швейцария.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Салофальк

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Салофальк

пена ректальная дозированная 1 г/апплик. — 2 года. После вскрытия баллона его следует использовать в течение 12 нед.

суспензия ректальная 2 г/30 мл — 2 года.

суспензия ректальная 4 г/60 мл — 2 года.

суппозитории ректальные 250 мг — 3 года.

суппозитории ректальные 250 мг — 3 года.

суппозитории ректальные 500 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники

  • http://fb.ru/article/192072/preparat-salofalk-analogi-i-instruktsiya-po-primeneniyu
  • https://aptekamos.ru/tovary/lekarstva/mesalazin-536/salofalk-granuly-1000mg-60439/instrukciya
  • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_2849.htm

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...